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Composición:
Cada frasco contiene: Aprotinina 70 mg equivalente a 500.000 U.I.C. en 50 ml de solución isotónica estéril.
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Indicaciones:
Se utiliza en el tratamiento y la profilaxis de los trastornos en que está indicada la inhibición de las enzimas proteolíticas (como la tripsina, plasmina y calicreína plasmática y tisular). Hemorragias hiperfibrinolíticas. Hemorragias post-traumáticas y post-operatorias, por ejemplo, en obstetricia y ginecología, o las asociadas a la circulación extracorpórea. Complicaciones de la terapia trombolítica (por ej.: la estreptoquinasa, uroquinasa, alteplasa).
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Propiedades:
La aprotinina es un polipéptido natural que se obtiene del pulmón bovino. Actúa como un inhibidor sobre la tripsina, plasmina, calicreina plasmática y tisular humanas mediante la formación de complejos estequiométricos reversibles que inhiben la acción de las enzimas. La aprotinina no sólo se une a las moléculas de enzima libres, sino también a las que ya se hallan combinadas con una tercera sustancia (a condición de que el centro activo de la enzima continúe siendo accesible). De esta forma, la aprotinina inhibe tanto la plasmina libre como el complejo plasmina-estreptoquinasa que se forma como producto intermedio en los tratamientos trombolíticos con estreptoquinasa. Tras aplicar una infusión I.V. durante 24 horas a una dosis de 250 U.I.C por hora, se obtiene una concentración plasmática de 40-50 U.I.C/ml. Este valor, corresponde aproximadamente a 1 umol/l, siendo equivalente a la concentración normal de a2-antiplasmina en plasma. La semivida en suero es alrededor de 2 horas. La aprotinina se une a las células epiteliales de los túbulos renales proximales y, en menor medida, al tejido cartilaginoso, debido a que la molécula alcalina de aprotinina presenta afinidad por las glicoproteínas ácidas. La aprotinina se metaboliza formando péptidos cortos o aminoácidos gracias a la actividad lisosomal del riñón. Incluso si se administra una dosis de 1 millón de U.I.C., no se excreta aprotinina inalterada por la orina. En los experimentos con animales, la ligadura de los vasos renales retarda considerablemente la caída de la concentración plasmática de aprotinina.
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Posología:
A no ser que se indique lo contrario, se recomienda emplear las siguientes dosis: Hemorragias hiperfibrinolíticas: inicialmente, 500.000 U.I.C 9equivalentes a 70 mg de aprotinina) en forma de inyección I.V. lenta o infusión corta (máximo de 5 ml/min.) y posteriormente 200.000 U.I.C. (equivalentes a 28 mg de aprotinina) cada 4 horas. En los trastornos de la coagulación en obstetricia, se administrarán inicialmente 1.000.000 U.I.C. (equivalentes a 140 mg de aprotinina) seguido de 200.000 U.I.C (equivalentes a 280 mg de aprotinina) por hora hasta que cese la hemorragia. En los niños se administrarán dosis adecuadas a su peso corporal, que serán generalmente de 20.000 U.I.C. (equivalentes a 2.8 mg de aprotinina) por kg de peso día. En cirugía cardiovascular asociada a circulación extracorpórea, se aplicará una dosis inicial de 2 millones de U.I.C. (equivalentes a 280 mg de aprotinina) en forma de inyección I.V. lenta o infusión de 15-20 minutos de duración, administrada tras la inducción de la anestesia antes de efectuar la esternotomía. En pacientes que han recibido previamente Trasylol, debido al ligero riesgo de reacciones alérgicas o pseudoalérgicas, deberá aplicarse una dosis de prueba de 1 ml (10.000 U.I.C) unos minutos antes de incorporar el resto de la dosis inicial. Tras la administración satisfactoria de la dosis de prueba, se añadirán otros 2 millones de U.I.C (equivalentes a 280 mg de aprotinina) al "líquido de cebado" del circuito de circulación extracorpórea. La infusión inicial en bolus se seguirá de una infusión continua de 500.000 U.I.C (equivalentes a 70 mg de aprotinina) por hora hasta que el paciente vuelva a la Unidad de Cuidados Intensivos. Normas para la correcta administración: deberá administrarse con el paciente en posición de decúbito supino (a un máximo de 5 ml/min.) en forma de inyección I.V. o infusión corta. Empleo con circulación extracorpórea: la adición de Trasylol a la sangre heparinizada prolonga el tiempo de coagulación determinado según el método Hemochron o métodos de activación de superficie similares. En consecuencia, el hallazgo de un tiempo de coagulación activado (TCA) prolongado al emplear dosis elevadas no proporciona una indicación precisa de los niveles disponibles de heparina. En caso de prolongarse la circulación extracorpórea, se deberá aplicar una infusión adicional de heparina si el paciente ha recibido dosis altas de Trasylol y el TCA está en los límites de aceptabilidad (por ej.: por debajo de 480 seg.). En estos casos, la dosis de protamina utilizada para neutralizar la heparina deberá basarse en la cantidad total de heparina administrada y no en el TCA obtenido. Si el contenido del frasco es turbio, no deberá ser utilizado. Los frascos abiertos deberán usarse inmediatamente. En principio, se considerará que Trasylol es incompatible con otros fármacos. Debe evitarse administrar en forma de infusiones mixtas (particularmente con antibióticos beta-lactámicos).
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Efectos Colaterales:
Al administrar pueden presentarse en raras ocasiones reacciones anafilácticas o anafilactoides (< 0.1%). El riesgo parece aumentar en los pacientes que reciben aprotinina de forma intermitente, aunque en principio también pueden ocurrir reacciones pseudoalérgicas durante la primera administración. Los síntomas de las reacciones anafilácticas/anafilactoides son, aparte de las posibles erupciones cutáneas, un pulso rápido y filiforme, palidez o cianosis, disnea, sudoración profusa, alteraciones cardíacas y náuseas, pudiendo desembocar en un cuadro completo de shock. Si se presentan reacciones de hipersensibilidad durante la inyección o la infusión, ésta deberá interrumpirse inmediatamente. Puede ser necesario aplicar un tratamiento de urgencia, como la administración inmediata de 0.05-0.1 mg de adrenalina I.V. (varias veces si es necesario), corticosteroides I.V. a dosis altas (por ej.: 250-1.000 mg de prednisolona), y reposición de la volemia. Tras las inyecciones repetidas pueden aparecer ocasionalmente síntomas locales de tromboflebitis.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la aprotinina.
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Precauciones:
Deberá tener especial cuidado al administrar a pacientes con tendencia a presentar reacciones alérgicas o de hipersensibilidad a fármacos, pudiendo estar indicada la administración previa de antihistamínicos. En presencia de coagulopatías de consumo en fase de deposición excesiva de fibrina, deberá considerarse la fibrinolisis terapéutica como una alternativa al tratamiento inhibidor. Utilización durante el embarazo: en los experimentos con animales no se han detectado efectos teratogénicos ni embriotóxicos debidos a Trasylol. No obstante, y de acuerdo con las normas generales sobre el empleo de fármacos durante el embarazo, no deberá utilizarse durante los primeros 3 meses de gestación.
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Interacciones Medicamentosas:
Posee un efecto inhibidor dosis dependiente sobre la acción de trombolíticos como por ejemplo, estreptoquinasa, uroquinasa y alteplasa.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 1 frasco-ampolla con 50 ml.
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