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Composición:
Grageas: cada gragea contiene: Clorhidrato de Clobutinol 40 mg. Excipientes: Fosfato Cálcico Dibásico; Lactosa; Polividona 25; Almidón Soluble; Almidón de Maíz; Estearato de Magnesio; Goma-Laca; Aceite de Ricino; Talco; Sacarosa; Goma de Acacia; Laca de Eritrosina; Dióxido de Titanio; Polietilenglicol; Cera de Abejas Blanca; Cera de Carnauba; 4-Hidroxibenzoato de Metilo; 4-Hidroxibenzoato de Propilo; Etanol; Tricloroetano. Gotas: cada 20 gotas contienen: Clorhidrato de Clobutinol 40 mg. Excipientes: 4-Hidroxibenzoato de Metilo; 4-Hidroxibenzoato de Propilo; Sacarina Sódica; Aceite de Anís; Mentol; Glicerina; Etanol. Jarabe: cada 10 ml contiene: Clorhidrato de Clobutinol 40 mg. Excipientes: Benzoato Sódico; Sacarina Sódica; Cloruro Amónico; Natrosol; Sorbitol; Glicerina; Aceite de Anís; Etanol; Acido Clorhídrico. Inyectable: cada 2 ml contiene: Clorhidrato de Clobutinol 20 mg. Excipientes: Fosfato Disódico Dihidratado; Acido Cítrico; Cloruro Sódico.
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Acción Terapéutica:
Antitusígeno.
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Indicaciones:
Tratamiento sintomático del reflejo de la tos y de la tos no productiva en trastornos inflamatorios de las vías respiratorias debidos a infección u otras causas; antes, durante o después de procedimientos diagnósticos o terapéuticos del tórax, de los bronquios o pleura; después de anestesia, especialmente después de intubación.
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Propiedades:
El clobutinol es un antitusígeno no opioide oralmente activo con un punto de acción central. En diversos modelos animales de la tos, su potencia es similar a la de la codeína. Contrario a la codeína, no posee, sin embargo, actividad analgésica, no inhibe la peristalsis intestinal, y no induce depresión respiratoria en dosis antitusígenas. Estudios farmacológicos clínicos en voluntarios y en pacientes han confirmado la similitud del efecto antitusígeno del clobutinol y de la codeína. Después de administración oral de clobutinol, el alivio de la tos se presenta después de 15-30 minutos; después de administración por vía I.V. dentro de 2-4 minutos y dura unas 4-6 horas. Farmacocinética: la farmacocinética se investigó con clobutinol no marcado I.V. y p.o., y con sustancia marcada con 14C p.o. Después de administración oral de 80 mg (dosis única), la absorción es rápida y prácticamente completa. Los niveles máximos en plasma de 36 ng/ml (28-55 ng/ml) se alcanzan dentro de 1-2 horas. Después de 40 mg por vía oral 3 veces al día, los niveles en plasma en estado de equilibrio se logran al tercer día. Después de administración I.V. de 40 mg de clobutinol, la distribución transcurre rápidamente con un volumen de distribución de 500 litros. Tras administración oral y por vía I.V., se presenta una fase de eliminación rápida (t ½ de aprox.1.5 hora) y una fase más lenta (t ½ de aprox.7 horas). Después de una aplicación oral de 40 mg de clobutinol marcado con 14C, los niveles máximos en plasma variaron entre 160 y 220 ng - equivalente a clorhidrato de clobutinol/ml. La fase más rápida de las 2 fases de eliminación de clobutinol marcado con 14C tiene una semivida de 1.5 - 3 horas, la fase más lenta de 23-32 horas. La comparación de niveles del fármaco original con la radiactividad total comprueba que el plasma contiene un alto porcentaje de metabolitos, de los que algunos son como mínimo activos y se eliminan de forma mucho más lenta. Clobutinol se metaboliza casi completamente en el hígado. La eliminación se produce, dentro de 96 horas, en un 80-90% principalmente por vía renal. La eliminación fecal es insignificante con un máximo de un 3%. La excreción de la sustancia original con la orina se da sólo durante las primeras horas, situándose en un 1-2%. A pesar de una absorción virtualmente completa, la biodisponibilidad absoluta de las formas orales de clobutinol es de sólo un 25 % debido al efecto de primer paso. La biodisponibilidad relativa de los comprimidos en comparación con las formas líquidas es de un 96%. No se han llevado a cabo estudios para establecer si clobutinol se puede dializar o no. No se dispone de información de si la sustancia atraviesa la barrera placentaria, pasando a la leche materna. Toxicología: la toxicidad aguda de clobutinol se determinó en el ratón mediante administración por vía oral, subcutánea, intraperitoneal e I.V. Los valores de DL50 correspondientes fueron 600, 370, 130 y 40.5 mg/kg, respectivamente; mostrando que el fármaco posee una toxicidad baja. Estudios repetidos orales sobre toxicidad en ratas con hasta 200 mg/kg y en perros con hasta 20 mg/kg no mostraron ningún efecto perjudicial para la salud. Los datos disponibles no muestran indicios de efecto carcinogénico o mutagénico. Una prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos no mostró ninguna actividad de fragmentación cromosómica con y sin activación metabólica. Estudios en conejos, ratones y ratas mostraron un índice aumentado de muertes de embriones y una incidencia más alta de malformaciones con dosis más de 10 veces superiores a la dosis terapéutica máxima para el ser humano.
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Posología:
La dosificación debería adaptarse a las necesidades individuales. A menos que el médico prescriba lo contrario, se recomiendan las dosis siguientes: Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 grageas 3 veces al día. Gotas: (20 gotas=40 mg) Adultos y niños mayores de 12 años: 20-40 gotas 3 veces al día. Niños de 6-12 años de edad: 15-20 gotas 3 veces al día. Niños de 3-6 años de edad: 10-15 gotas 3 veces al día. Niños de 1-3 años de edad: 10 gotas 3 veces al día. Lactantes menores de 1 año: 5-10 gotas 3 veces al día. Dosificación ponderal: 2-4 mg/kg de peso/día. 1-2 gotas/kg peso/día. Jarabe: (10 ml=2 cucharaditas=40 mg) Adultos y niños mayores de 12 años: 2-4 cucharaditas 3 veces al día. Niños de 6-12 años de edad: 1½-2 cucharaditas 3 veces al día. Niños de 3-6 años de edad: 1-1½ cucharadita 3 veces al día. Niños de 1-3 años de edad: 1 cucharadita 3 veces al día. Lactantes menores de 1 año: ½-1 cucharadita 3 veces al día. Silomat jarabe no contiene azúcar y, por consiguiente, es adecuado para las personas diabéticas. Inyectable: antes o después de procedimientos diagnósticos o terapéuticos: 1 ampolla (20 mg) I.V. o I.M. Para el tratamiento de la tos grave: 1 ampolla 3 veces al día I.V., I.M. o subcutánea.
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Efectos Colaterales:
Se han comunicado agitación, temblor, rash y prurito, náuseas, vómitos, vértigo, fatiga y molestias gastrointestinales. Muy aisladamente se ha informado sobre disnea, hipertonía muscular y convulsiones. Raras veces se han reportado reacciones alérgicas incluyendo angioedema, urticaria y en casos aislados de anafilaxis.
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Contraindicaciones:
Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No debería tomarse en caso de hipersensibilidad conocida al clobutinol u otro excipiente del fármaco.
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Precauciones:
En condiciones en las que el aclaramiento de la tos desempeña un papel importante como mecanismo de aclaramiento de las vías respiratorias, debería usarse con precaución y tras evaluación del riesgo/beneficio. Se ha informado aisladamente sobre convulsiones epilépticas en asociación con una sobredosificación. No se ha establecido una relación causal con el uso de Silomat en las dosis recomendadas. No obstante, debería prestarse precaución en pacientes con historia personal o en la familia de epilepsia. Los pacientes no deberían sobrepasar la dosis recomendada. Dado que la eliminación del clobutinol se produce principalmente por vía renal, debería prestarse precaución en los pacientes con limitación de la función renal. Silomat puede menoscabar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con máquinas. Embarazo y lactancia: en algunos estudios preclínicos en animales se han mostrado efectos embriotóxicos y teratogénicos en dosis equivalentes a más de 10 veces la dosis máxima recomendada en humanos. No se conoce el significado de estos hallazgos en los seres humanos. No existe información de que pasa a la leche materna. Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
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Interacciones Medicamentosas:
No se han identificado interacciones específicas; sin embargo, los fármacos con acción central pueden tener interacciones entre sí.
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Sobredosificación:
Síntomas: miosis, vómitos, vértigo, presión arterial lábil, reflejos exagerados, ansiedad, excitación, confusión y convulsiones. Ocasionalmente, puede presentarse depresión central paradójica. Tratamiento: después de la toma oral de altas dosis, realizar lavado gástrico seguido de instilación de carbón activado. Tal vez pueda requerirse el mantenimiento de la función de las vías respiratorias, con intubación si es necesaria. En caso de convulsiones se recomienda administrar diazepam por vía intravenosa.
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Presentaciones:
Grageas: envase conteniendo 20 grageas. Gotas: envase conteniendo 20 ml. Jarabe: envase conteniendo 120 ml. Inyectable: envase conteniendo 5 ampollas.
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