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Composición:
Comprimidos: cada comprimido contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 10 mg; Metamizol Sódico 250 mg. Gotas: cada 30 gotas de solución contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 10 mg; Metamizol Sódico 500 mg. Supositorios: cada supositorio contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 10 mg; Metamizol Sódico 1.000 mg. Inyectable: cada ampolla de 5 ml contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 20 mg; Metamizol Sódico 2.500 mg.
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Acción Terapéutica:
Antiespasmódico. Analgésico.
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Indicaciones:
La combinación de un analgésico de acción central y un antiespasmódico de acción periférica proporciona el alivio adecuado de los dolores cólicos severos. Buscapina Compositum está especialmente indicado en pacientes con dolores cólicos intensos, como cólicos biliares, cólicos urinarios y dismenorrea.
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Propiedades:
Mecanismo de Acción: el N butil bromuro de escopolamina, ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y órganos genitourinarios. Como es un derivado amónico cuaternario, no afecta al sistema nervioso central puesto que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Por consiguiente, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica resulta tanto de una acción que bloquea los ganglios intramurales de los órganos huecos como de una actividad antimuscarínica. Por su componente metamizol sódico ejerce marcados efectos analgésicos de acción central, además de una acción antiespamódica por reducción de la excitabilidad de la musculatura lisa, antipirética de acción central y, en menor grado, antiinflamatoria al impedir la exudación de los vasos sanguíneos. La combinación de ambos principios activos produce el efecto requerido en el tratamiento del dolor espasmódico severo y en el cólico. Farmacocinética: después de su administración oral e I.V., el N butil bromuro de hioscina se concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. La autorradiografía confirma que el N butil bromuro de hioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Tras su administración vía oral, el N butil bromuro de hioscina es absorbido sólo parcialmente. Sin embargo, a pesar de los bajos niveles en sangre que se miden por un corto tiempo, el N butil bromuro de hioscina permanece disponible en el lugar de acción debido a su alta afinidad por el tejido. Después de su administración I.V., la sustancia es eliminada rápidamente del plasma durante los primeros 10 minutos con una vida media de 2-3 minutos, reflejando así la alta afinidad de esta droga por el tejido. Luego de una administración oral, el metamizol, es rápidamente y casi totalmente absorbido. Después de la aplicación rectal, se absorbe alrededor de un 60% de una dosis I.V. equivalente. Mediante hidrólisis no enzimática en el jugo gástrico, el metamizol se convierte en 4-metilaminoantipirina que es farmacológicamente activo, luego en el hígado sufre oxidación y desmetilación. La vida media plasmática es de sólo 15 minutos. Estudios de biodisponibilidad de 1g de metamizol, arrojaron los siguientes resultados según la forma farmacéutica: supositorios 54%, comprimidos 85%, inyección I.M. 87% y las gotas 89%. Entre el 80-90% de la dosis radiactiva se excreta por la orina. Los niños metabolizan más rápidamente que los ancianos. Toxicología: En estudios de toxicidad aguda el N butil bromuro de hioscina presentó un bajo índice de toxicidad: los valores de DL50 oral fueron 1.000 a 3.000 mg/kg en ratones, 1.040 a 3.300 mg/kg en ratas y 600 mg/kg en perros. Como manifestaciones tóxicas se presentó ataxia y un descenso del tono muscular y adicionalmente en los ratones: temblor y convulsiones, en perros midriasis, membranas mucosas secas y taquicardia. El fallecimiento debido a paro respiratorio se presentó a las 24 horas. Además la inyección I.V. de N butil bromuro de hioscina presenta una toxicidad con alta biodisponibilidad en que los valores de DL 50 fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas. En ensayos con dosis oral repetida durante 4 semanas, las ratas toleraron un nivel NOAEL (No Adverse Event Level) de hasta 500 mg/kg. A 2.000 mg/kg, hubo una parálisis de la función gastrointestinal con estreñimiento, por acción sobre los ganglios parasimpáticos del área visceral. De 50 ratas tratadas 11 fallecieron y los datos de laboratorio no mostraron variaciones dosis-dependiente. Durante 26 semanas las ratas toleraron 200 mg/kg, mientras que a 250 y 1.000 mg/kg, disminuyó la función gastrointestinal y se presentaron fallecimientos. El N butil bromuro de hioscina no fue ni embriotóxico ni teratogénico en la fase II, con dosis orales de hasta 200 mg/kg en el alimento en ratas y 200 mg/kg, a través de sonda ó 50 mg/kg vía subcutánea en conejos. Los supositorios de N butilbromuro de hioscina se toleraron bien localmente. En la prueba de Ames el N butil bromuro de hioscina no mostró potencial mutagénico. No existen ensayos in vivo sobre carcinogénesis, no obstante, el N butil bromuro de hioscina no mostró potencial tumorigénico, en 2 ensayos orales de hasta 26 semanas, en ratas con dosis de hasta 1.000 mg/kg.
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Posología:
Comprimidos: Adultos: 1-2 comprimidos cada 8 horas. Gotas: Adultos: 40 gotas cada 8 horas. Escolares: 20 gotas cada 8 horas. Preescolares: 10 gotas cada 8 horas. Lactantes (> 1 año): 5 gotas cada 8 horas. Dosificación por kilo de peso: 1 gota/kg/dosis, en mayores de 1 año. Supositorios: Adultos: 1 supositorio en caso de dolor intenso, con un máximo de 3 al día. Inyectable: Adultos: con cólicos intensos: 1 ampolla I.V. lenta con el paciente en decúbito, administrar durante 5 minutos. Puede inyectarse hasta 2-3 veces al día con intervalo de varias horas. En el caso de que no pueda usarse la vía I.V., la inyección puede ser aplicada por vía I.M. debiendo ser siempre en la región glútea, pero nunca vía subcutánea ni intraarterial. La administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el territorio vascular distal. Buscapina Compositum está contraindicada en el menor de 1 año, debido a su componente metamizol.
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Efectos Colaterales:
En raros casos todos los derivados pirazolónicos, como el metamizol, pueden desencadenar un shock anafiláctico u otras manifestaciones alérgicas cutáneas o mucosas, leucopenia, granulocitopenia o shock. En el caso de aparecer síntomas de granulocitopenia tales como: fiebre alta, calofríos, ronquera, dificultad para tragar, inflamación de la boca, nariz, garganta, así como de la región anal. Debe suspenderse de inmediato el medicamento e informarle de inmediato al médico tratante. Existe un riesgo particularmente mayor tras la administración I.V. en pacientes asmáticos o con alergia conocida a AINE's, o con intolerancia a mínimas cantidades de alcohol, mariscos o tintura de cabellos y algunas sustancias preservantes de alimentos. Previo a la administración parenteral se recomienda la ejecución de una prueba con 0.1-0.2 ml de la solución. El shock puede presentarse inmediatamente o hasta 1 hora después de la administración. Si se establece un shock anafiláctico es preciso comenzar un tratamiento intensivo del shock, con el ingreso a la unidad de cuidados intensivos, control intensivo de las funciones vitales, permeabilidad de las vías aéreas, intubación endotraqueal, administración de volumen, adrenalina, antihistamínicos y corticoides, etc. También pueden presentarse efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo xerostomía, taquicardia, trastornos de la acomodación visual, vértigos y potencialmente formación de orina residual, pero todos estos efectos son, por regla general, leves y autolimitados. Se ha informado muy excepcionalmente sobre reacciones alérgicas, particularmente de la piel. También casos extremadamente raros de disnea en pacientes con historia de asma bronquial o alergia en piel así como reacciones anafilactoideas o shock anafiláctico con el uso de Buscapina Compositum ampollas. Por su contenido en metamizol, se ha descrito asociación con agranulocitosis y otras muy raras reacciones vesiculosas de la piel de curso grave y a veces fatal, que generalmente involucran el compromiso de membranas (síndrome de Stevens-Johnson o el síndrome de Lyell), por tal motivo Buscapina Compositum deber ser suspendida y se debe consultar inmediatamente a un médico.
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Contraindicaciones:
No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a los derivados pirazolónicos; porfiria aguda intermitente, granulocitopenia, déficit congénito de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. En caso de estar recibiendo tratamiento citostático, se debe sopesar estrictamente su indicación por peligro de acentuar la pancitopenia debido a la presencia del metamizol sódico. Dado que el metamizol atraviesa la placenta, su uso especialmente en el primer trimestre del embarazo, así como durante las últimas 6 semanas del embarazo, debe restringirse a casos estrictamente necesarios. Por su componente anticolinérgico está contraindicado en pacientes con miastenia grave y megacolon. Las ampollas no deben administrarse en pacientes con trastornos uretroprostáticos con riesgo de retención de orina, glaucoma, taquicardia marcada, íleo mecánico. Particular cuidado deberá tenerse en pacientes con presión sistólica menor de 100 mg Hg o con circulación inestable (infarto miocárdico, politraumatizado, shock inicial). Además no debe administrarse a pacientes con sensibilidad previamente comprobada al N butil bromuro de hioscina.
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Precauciones:
Así como sucede con el resto de los analgésicos antiinflamatorios, debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes de asma bronquial, por el peligro de desencadenar una crisis obstructiva aguda de las vías aéreas. En caso de tratamientos prolongados, debe vigilarse la fórmula sanguínea. Precauciones especiales: debido a los trastornos de la acomodación visual, los pacientes no deben conducir o manejar maquinarias, luego de la administración parenteral de Buscapina Compositum, hasta que la visión se haya normalizado. Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe prestarse precaución especial en pacientes propensos a glaucoma, así como en pacientes susceptibles a obstrucciones de la vía intestinal o urinaria y en los pacientes propensos a taquiarritmia. Embarazo y lactancia: la amplia experiencia hasta el momento no ha mostrado evidencia de efectos nocivos durante el embarazo humano. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto del uso de fármaco en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Hasta el momento no se ha establecido la seguridad durante la lactancia.
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Interacciones Medicamentosas:
El metamizol puede alterar la medición de glicemia por el método de la glucosa-oxidasa. Buscapina Compositum puede potenciar la acción anticolinérgica de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida, especialmente en casos de administración parenteral. El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina, como por ejemplo metoclopramida, puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. Puede aumentar la acción taquicárdica de los betaadrenérgicos. Se recomienda no ingerir alcohol durante el tratamiento.
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Sobredosificación:
Las manifestaciones de sobredosis se deben principalmente al metamizol. En la sobredosis aguda o en la sobredosificación crónica pueden observarse mareos, náuseas, vómitos, dolor gastrointestinal, excitación, convulsiones, cólico crónico, shock, parálisis respiratoria, daño hepático y renal, retención de sodio y edema pulmonar en pacientes cardiópatas. Riesgo de alergia y reacciones anafilácticas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia aplástica. El tratamiento de la sobredosificación oral consiste en evitar la absorción, con carbono activado, lavado gástrico, apomorfina y sulfato de magnesio al 15%. En pacientes con glaucoma colocar pilocarpina local. Usar diazepam (10-20 mg I.V.-I.M.) en caso de convulsiones. Los pacientes con síntomas de sobredosis deben ingresar a unidad de cuidados intensivos y monitorizarlos, administración de volumen I.V. y forzar la diuresis. Se debe controlar el hemograma. El metamizol es hemodializable. En caso de agranulocitosis usar dosis altas de penicilina u otros antibióticos de amplio espectro, corticoides, transfusiones sanguíneas y gammaglobulina.
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Presentaciones:
Inyectable: envase conteniendo 1 ampolla. Comprimidos: envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos. Supositorios: envase conteniendo 6 supositorios. Gotas: envase gotario conteniendo 20 ml.
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