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Composición:
Grageas: cada gragea contiene: Bisacodilo 5 mg. Supositorios de adulto: cada supositorio contiene: Bisacodilo 10 mg.
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Acción Terapéutica:
Laxante de contacto.
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Indicaciones:
Tratamiento del estreñimiento. En la preparación para procedimientos diagnósticos, tratamiento pre y post-operatorio y para facilitar la evacuación intestinal. Alsylax debe aplicarse bajo control médico.
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Propiedades:
Mecanismo de Acción: Bisacodilo, la sustancia activa de Alsylax, es un laxante de contacto del grupo triarilmetano que después de su metabolización por hidrólisis actúa directamente sobre la mucosa del colon, estimulando los plexos de Meissner y Auerbach, lo que desencadena una peristalsis fisiológica, que genera el reflejo de la defecación de deposiciones blandas y bien formadas. Farmacocinética: la hidrólisis del bisacodilo mediante enzimas de la mucosa entérica forma el desacetil-bisacodil que es absorbido y eliminado en parte por vía urinaria y biliar como glucurónido. Mediante desdoblamiento bacteriano se forma en el colon la forma activa, el difenol libre. Las composiciones de bisacodilo que son resistentes al jugo gástrico y del intestino delgado, como por ejemplo las grageas Alsylax, llegan al colon sin absorción apreciable y, por consiguiente, se evita la circulación enterohepática. De esta forma el inicio de la acción se presenta dentro de 6 a 12 horas. En la presentación de supositorios el inicio de acción se presenta dentro de 15-30 minutos, aunque en algunos casos puede prolongarse hasta 60 minutos.Después de la administración, sólo pequeñas cantidades del fármaco se encuentran disponibles sistémicamente, especialmente como compuesto inactivo en forma de glucurónido. La excreción urinaria de aproximadamente 3%-17% de la dosis administrada refleja una carga sistémica baja después de la administración oral y rectal. No existe relación entre el efecto laxante y niveles en plasma del difenol activo. Toxicología: las pruebas de toxicidad aguda oral tanto en roedores como en no- roedores excede los 2g/kg. Los perros toleran dosis de hasta 15g/kg. Los principales signos clínicos de toxicidad son diarrea, disminución de la actividad motora y piloerección. Por lo tanto, el picosulfato de sodio muestra baja toxicidad aguda. Estudios de toxicidad a dosis repetida de hasta 26 semanas se realizaron en ratas, minipigs y monos rhesus. De acuerdo a lo esperado, la sustancia evaluada produce diarrea severa dosis dependiente (excepto en minipigs). No existen cambios histopatológicos y en particular, no produce nefrotoxicidad. Las lesiones proliferativas inducidas por bisacodilo en la vejiga urinaria de ratas tratadas por 32 semanas no son causadas por el bisacodilo per se. Los cambios morfológicos se consideran secundarios a la formación de microcálculos dado a los cambios de electrolitos y por lo tanto, sin relevancia biológica para el ser humano. Se realizó una exhaustiva batería de test de mutagenicidad bacteriano y en mamíferos no evidenciándose ningún potencial genotóxico para bisacodilo. Bisacodil tampoco produce aumento significativo en las transformaciones morfológicas de las células de embrión hamster sirio (SHE) . A diferencia del laxante genotóxico y carcinogénico fenolftaleína, bisacodilo no evidencia potencial mutagénico en los test adecuados. No existen estudios de carcinogénesis convencionales para bisacodilo. Dado a la similitud terapéutica con fenolftaleína, se investigó al bisacodilo en el modelo de ratón transgénico p53 durante 26 semanas. No se observó neoplasia relacionada al tratamiento en dosis orales de hasta 8000 mg/kg/día. No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos. Dosis de hasta 1000 mg/kg exceden los niveles terapéuticos en hasta 1000 veces.
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Posología:
Si el médico no indica otra dosificación, recomendamos: Para el estreñimiento:Grageas: Adultos y niños mayores de 10 años: 1-2 grageas antes de acostarse. Con lo cual se obtiene 1-2 deposiciones en la mañana siguiente. Si se administran antes del desayuno ejercen su efecto al cabo de 5 horas. Las grageas poseen un recubrimiento especial y por ello, no deben ingerirse juntas con leche o antiácidos. Las grageas se deben ingerir sin masticar con líquido suficiente. Niños de 4-10 años: 1 gragea en la noche. Supositorios: con esta presentación, supositorios, el efecto se presenta normalmente al cabo de 30 minutos. Adultos y niños mayores de 10 años: 1 supositorio de 10 mg. Para la preparación de procedimientos diagnósticos y pre-operatorios: al utilizar Alsylax para la preparación de un paciente para un examen radiográfico abdominal o si se emplea en el preoperatorio, las grageas deben combinarse con los supositorios para conseguir un vaciamiento completo del intestino. La dosis recomendada para adultos es de 2 a 4 grageas la noche anterior y 1 supositorio a la mañana siguiente. En el caso de niños de 4 años y mayores, se recomienda 1 gragea por la noche y ½ supositorio a la mañana siguiente.
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Efectos Colaterales:
Durante el uso de Alsylax se pueden presentar molestias gastrointestinales como calambres y dolor. También se han observado casos de diarrea. Reacciones alérgicas, incluyendo casos aislados de angioedema y reacciones de tipo anafilácticas se han reportado en asociación al uso de Alsylax.
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Contraindicaciones:
Alsylax está contraindicado en pacientes con íleo, obstrucción intestinal, cuadros abdominales quirúrgicos agudos como apendicitis aguda, enfermedades inflamatorias agudas del intestino y en caso de deshidratación grave. Alsylax también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a bisacodilo o a cualquier componente de la droga.
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Precauciones:
Al igual que con todos los laxantes, Alsylax no debe tomarse por períodos muy prolongados en forma diaria. De requerir del uso de laxantes diariamente, debería investigarse la causa del estreñimiento. El uso excesivamente prolongado puede producir un desequilibrio electrolítico e hipokalemia pudiendo precipitar la aparición de un estreñimiento de rebote. Mareos y/o síncopes han sido reportados por pacientes que tomaron Alsylax. Los detalles disponibles de estos casos parecen ser consistentes con el síncope de defecación (o síncope atribuible a la presión al defecar), o con una respuesta vaso-vagal al dolor abdominal que puede estar relacionado al estreñimiento que lleva al paciente en cuestión a usar laxantes y no necesariamente al uso de Alsylax. El uso de supositorios puede dar lugar a sensaciones dolorosas e irritación local, especialmente en el caso de fisuras anales o proctitis ulcerativa. Los niños no deberían tomar Alsylax sin control médico. Embarazo y lactancia: la amplia experiencia no ha mostrado evidencia de efectos dañinos o indeseables durante el embarazo por prescripción médica. Debido a que no se ha establecido si bisacodilo pasa a la leche materna o no, no se recomienda amamantar durante el uso de Alsylax.
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Interacciones Medicamentosas:
El uso simultáneo de diuréticos o adrenocorticoides puede aumentar el riesgo de desequilibrio electrolítico si se ingieren dosis excesivas de Alsylax. El desequilibrio de los electrolitos puede dar lugar a un aumento de sensibilidad a los glucósidos cardíacos.
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Sobredosificación:
Síntomas: al ingerir altas dosis, pueden presentarse deposiciones líquidas (diarrea), espasmos abdominales y una pérdida clínicamente significativa de potasio y otros electrolitos. La sobredosis crónica con Alsylax puede producir diarrea crónica, dolor abdominal, hipokalemia, hiperaldosteronismo secundario y cálculos renales. Daño tubular renal, alcalosis metabólica y debilidad muscular secundarios o hipokalemia también han sido descritos en asociación al abuso crónico de laxantes. Tratamiento: poco después de la ingesta de las formas orales de Alsylax, la absorción puede minimizarse o prevenirse induciendo vómito o con lavado de estómago. Puede requerirse de la restitución de líquidos y la corrección del equilibrio de electrolitos. Esto es especialmente importante para las personas mayores y más jóvenes. La administración de antiespasmódicos puede ser útil.
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Presentaciones:
Grageas: envase conteniendo 20 grageas. Supositorios de adulto: envase conteniendo 6 supositorios.
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