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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Metformina Clorhidrato 850 mg.
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Indicaciones:
En combinación con una dieta controlada: diabetes no insulino dependiente tipo II (DMNID) (diabético obeso, diabetes en pacientes jóvenes menores de 25 años [MODY] diabetes en adultos de peso normal) cuando una estricta adherencia a la dieta no da como resultado un peso y/o niveles de glucosa normales. Como coadyuvante en terapia insulínica en pacientes tipo I (DMID): diabetes inestable, diabetes insulinorresistente.
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Propiedades:
Metformina es un agente antidiabético biguanídico que difiere de los hipoglicemiantes sulfonilureicos en su mecanismo de acción, sus indicaciones y las precauciones necesarias al usar. Al revés de las sulfonilureas, metformina no estimula la secreción de insulina: no hay una acción hipoglicemiante en sujetos no diabéticos. En los diabéticos se reduce la hipoglicemia sin causar accidentes hipoglicémicos (excepto en casos de ayuno o combinación sinérgica, vea Precauciones). El mecanismo de acción periférica de metformina se caracteriza por: un incremento en la utilización celular de la glucosa. Un mejoramiento de la unión insulino-receptor y probablemente un efecto post-receptor. Inhibición de la gluconeogénesis hepática. Reducción de la absorción gastrointestinal de la glucosa. Independientemente de su acción antidiabética, la metformina tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de las lipoproteínas: se ha observado en diabéticos una reducción en apoproteína B-VLDL junto con un incremento en apoproteína A1HDL que participa en la reducción del riesgo de aterogénesis. Metformina reduce la agregación plaquetaria y sensibiliza al ADP y al colágeno: tiene propiedades fibrinolíticas.Propiedades Farmacocinéticas: la absorción gastrointestinal de la metformina tomada vía oral, está probablemente gobernada por un mecanismo de saturación. La biodisponibilidad media de los comprimidos es de alrededor de 50%. Los comprimidos de Glucophage Forte, con su recubrimiento, mejoran la biodisponibilidad y la tolerancia gástrica, especialmente al inicio del tratamiento. Metformina no se metaboliza. Circula en forma libre. La fracción unida a las proteínas plasmáticas se puede considerar insignificante. La vida media plasmática de la metformina es de alrededor de 2 horas para la vía principal de eliminación que es del 90% de la dosis absorbida (vía renal). El resto del 10%, reflejado en el comportamiento tisular, es eliminado más lentamente con una vida media terminal de 9 a 12 horas. En pacientes con terapia a largo plazo con 2 a 3 comprimidos de Glucophage Forte al día; los niveles sanguíneos en ayunas de metformina son del orden de 1mcg/ml (+ 0.05). Metformina se excreta por vía urinaria. Es my rápida: clearence renal en sujetos sanos es de promedio de 440 ml/min. (4 a 5 veces que la de creatinina) lo que indica la glomerular es seguida por secreción tubular. En casos de insuficiencia renal la vida media de la metformina aumenta con los riesgos de una acumulación.
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Posología:
Diabetes no insulino dependiente tipo II: la dosis promedio es de 2 comprimidos al día cada 12 horas (durante o después de las comidas). La dosis puede ser incrementada a 3 ó 4 comprimidos al día sin problemas. Como sustitución de otra terapia hipoglicemiante oral: suspender la terapia hipoglicemiante previa y sustituir por Glucophage Forte según la dosis antes indicada. Diabetes insulino dependiente tipo I: en diabetes insulino dependientes, Glucophage Forte nunca reemplaza a la insulina pero cuando se usa en combinación con ella, la dosis puede ser reducida y los niveles de glucosa pueden ser estabilizados en mejor forma. Completa sustitución por Glucophage Forte puede ocurrir cuando el páncreas es aun funcional. Si la dosis de insulina es menor de 40 U se da Glucophage Forte en las dosis habituales. La insulina se reduce simultáneamente de 2 a 4 U cada 2 días. Si la dosis de insulina es mayor de 40 U al día, lo más apropiado es hospitalizar al paciente para efectuar la combinación; la insulina se reduce en el primer día de 30 a 50%. Una reducción gradual posterior de la dosis de insulina puede efectuarse de acuerdo a los valores de laboratorio obtenidos.
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Efectos Colaterales:
Desórdenes gastrointestinales (menos frecuente en la formulación recubierta) tales como náuseas, vómitos y diarrea: ésta ocurre más a menudo al inicio del tratamiento y en la mayoría de los casos regresa espontáneamente. Es posible ayudar temporalmente tomando polvos inertes cuando se requiera (proveyendo una protección a la mucosa gástrica) o derivados atropínicos o antiespasmódicos. Con el objeto de prevenir desórdenes digestivos se recomienda que Glucophage Forte debe ser administrado en 2 dosis durante el día, con las comidas o al final de ellas. Si los síntomas persisten el tratamiento debe ser suspendido. Acidosis láctica (ver Advertencias).
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Contraindicaciones:
Insuficiencia renal orgánica o funcional, aun en casos moderados (creatinina sérica > 15 mg/l en adultos: este valor límite debe ser reducido de acuerdo a la edad fisiológica y masa muscular). Exámenes que utilizan medios de contraste (IVU, angiografía): como una norma estos deben evitarse en diabéticos. Si son muy esenciales, el tratamiento con Glucophage Forte debe interrumpirse 48 horas antes del examen y restaurarlo hasta 48 horas después del mismo. Patología aguda donde hay riesgo de cambios en la función renal: deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre, infección severa y/o condición hipóxica (shock, septicemia, infección urinaria, neumopatías). Insuficiencia hepato-celular, intoxicación alcohólica aguda. Descompensación cetoacidótica, precoma diabético. Manifestación clínica de una afección crónica o aguda que puede inducir una hipoxia tubular severa (cardíaca o respiratoria; infarto cardíaco reciente). Embarazo.
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Advertencias:
Acidosis láctica: metformina puede causar o favorecer el inicio de una acidosis láctica, una complicación metabólica que frecuentemente es fatal en la ausencia de un rápido tratamiento. La incidencia de ésta puede y debe ser reducida con un cuidadoso monitoreo de los factores de riesgo. Circunstanciales: la insuficiencia renal aguda orgánica o funcional juega un papel predominante, explicando que la acumulación de la metformina es por una carencia de excreción urinaria. Diabetes deficientemente controlada, cetosis, ayuno prolongado, alcoholismo, insuficiencia hepato-celular y cualquier condición hipóxica, son factores que predisponen. Signos de peligro: si se presentan calambres musculares acompañados de desórdenes digestivos, dolor abdominal y astenia severa en pacientes en tratamiento, debe ser alertado de inmediato el médico. Un nivel elevado de lactato sanguíneo, acompañado de un aumento de creatinina sérica, requiere una suspensión del tratamiento. Las muestras para análisis de los niveles de lactato sanguíneo deben ser tomadas en descanso, sin torniquete y analizadas inmediatamente o transportadas con hielo. Diagnóstico: la acidosis láctica se caracteriza por disnea acidótica, dolor abdominal, hipotermia y coma. Los exámenes de laboratorio muestran una caída del pH sanguíneo, un aumento de niveles de lactato sanguíneo mayores de 5 mmol/l y una elevación en la relación lactato/piruvato. En cualquier caso donde se sospecha acidosis metabólica Glucophage Forte debe ser suspendido y al paciente ingresarlo a un hospital de urgencia. En Francia la incidencia de acidosis láctica en diabéticos tratados con Glucophage Forte es de 1 caso en 40.000 pacientes al año.
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Precauciones:
El uso de Glucophage Forte no es motivo para que en cada caso no se implemente una dieta baja en carbohidratos o una dieta de bajas calorías y carbohidratos en pacientes con sobrepeso. Los exámenes de laboratorio usuales para diabéticos deben efectuarse regularmente. La creatinina sérica debe ser medida antes de establecer el tratamiento (creatinina sérica < 15 mg/l en adultos) y después monitoreados regularmente 1 vez al año para sujetos con función renal normal, 2 ó 4 veces al año cuando la creatinina sérica está por sobre el límite normal, especialmente en sujetos ancianos, para los cuales el límite debe ser disminuido. Es necesario tener precaución si hay cualquier aumento en la creatinina sérica, por ejemplo al inicio de una terapia antihipertensiva diurética. Cuando se realiza una radiografía usando productos de contraste I.V. (urografía I.V., angiografía) Glucophage Forte debe ser suspendido 48 horas antes de la investigación radiográfica y restaurado hasta 2 días después para prevenir el desarrollo de la acidosis láctica. En caso de requerir cirugía o en otras causas de descompensación de la diabetes, debe instaurarse una terapia con insulina. Algunos productos hipoglicémicos (corticosteroides, diuréticos tiazídicos, anticonceptivos orales) pueden alterar el curso de la diabetes y necesitan de un aumento en la dosis de Glucophage Forte o combinarlo con sulfonilureas o insulina. Glucophage Forte nunca induce hipoglicemia cuando es usado solo; sin embargo hay que tener precaución de no potenciar la acción cuando se administra en combinación con insulina o sulfonilureas.
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Interacciones Medicamentosas:
Alcohol: aumenta el riesgo de acidosis láctica durante una intoxicación aguda alcohólica especialmente en caso de ayuno o desnutrición. Insuficiencia hepatocelular. Diuréticos (ver Advertencias). Productos de contraste a base de iodo (ver Advertencias).
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Presentaciones:
Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.
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