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Composición:
Cada 1 ml contiene: Insulina Lispro, obtenida por técnica de DNA recombinante, 100 U.I.
Descripción: Humalog corresponde a la insulina Lispro [Lys(B28), Pro(B29)] insulina humana de origen recombinante, análogo de la insulina humana en la cual las posiciones del aminoácido prolina (B28) y lisina (B29) en la cadena terminal B de la insulina se han invertido. En concentraciones fisiológicas Humalog existe en solución como monómero, como tal, la velocidad de absorción de la insulina desde los sitios de inyección subcutánea es superior a la insulina regular (Humulin R). Humalog es sintetizada en una cepa especial de E. coli de laboratorio, no patógena, que ha sido genéticamente modificada por el agregado del gen humano para insulina lispro.
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Acción Terapéutica:
Hipoglucemiante.
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Indicaciones:
Está indicado en: diabetes mellitus insulinodependiente, diabetes mellitus no insulinodependiente requiriente de insulina.
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Propiedades:
Farmacología: el perfil farmacocinético y glucodinámico de Humalog demuestra que tiene un inicio de acción más rápido, un pico de actividad más precoz y un período de acción más corto que la insulina regular o corriente, en sujetos voluntarios sanos o en pacientes diabéticos tipo 1 y tipo 2. El perfil farmacocinético y glucodinámico de Humalog es mantenido en una amplia gama de dosis y de valores de glucosa. Cuando se compara con Humulin R, Humalog mantiene su rápido inicio de acción y corta duración independiente del sitio de inyección. Mantiene su perfil farmacocinético y glucodinámico cuando es mezclada con Humulin N o Humulin U inyectada inmediatamente después de realizada la mezcla. La respuesta contraregulatoria a la hipoglicemia inducida por Humalog y Humulin R son semejantes. Humalog tiene menor variabilidad intrapaciente en los parámetros farmacocinéticos y glucodinámicos que Humulin R. Luego de una inyección subcutánea, ésta es absorbida más rápidamente que Humulin R con un peak de actividad biológica entre los 110 a 120 minutos dura su actividad entre 5 a 6 horas. Sitio de inyección: se comparó la absorción de Humulin R y Humalog inyectada por vía subcutánea en 12 sujetos sanos, en la región deltoidea, abdomen y muslo, Humalog tuvo un inicio de acción mas rápido y una duración de acción más corta independiente del sitio de inyección. Ambos preparados fueron más rápidamente absorbidos desde el abdomen. Mezcla de Humalog con Humulin N y Humulin U: administradas en forma simultánea Humulin N y Humalog en diferentes sitios o combinadas en 1 sola jeringa e inyectadas inmediatamente, Humalog conservó su propiedad de inicio precoz de acción. Lo mismo ocurrió cuando se combinó con Humulin U. Efecto del momento de la inyección, en la glicemia post-prandial en pacientes diabéticos tipo 1 y 2: en la práctica clínica diaria muchos pacientes se colocan Humulin R previo a la ingesta de comida y no 30 minutos antes como se recomienda. Un estudio randomizado cruzado se realizó en pacientes diabéticos tipo 1 y 2 con el objeto de evaluar este punto. Después de un período de estabilización inicial de 9 días, vino un período de evaluación en el cual el tiempo entre la inyección de insulina y la comida se fue variando. La dosis de insulina, ingesta calórica y la actividad física se mantuvieron constantes. Se demostró que la amplitud promedio en la variación de la glicemia fue significativamente menor con Humalog y que el control óptimo de glicemia post-prandial se logró cuando Humalog se inyectó lo más cercano a la comida en comparación con Humulin R. Humalog tuvo una concentración peak más rápida (T max=65 vs 124 min. p<0.05) y más alta (Cmax=14 vs 2.47 ng/ml p<0.05) que Humulin R. Hipoglicemia: la tasa promedio de hipoglicemia en pacientes tratados con Humalog fue aproximadamente un tercio de la observada en aquellos pacientes tratados con Humulin R. Inmunogenicidad: la prolina y la lisina que han sido invertidas en la cadena B de la insulina para así desarrollar Humalog, no han demostrado un rol en la inmunogenicidad. Para una análisis de seguridad se midieron 4 anticuerpos: específico para Humalog (se une sólo a éste); específico para Humulin R (se une sólo a éste); reacción cruzada (se una a ambas insulinas); anticuerpo anti-polipéptido de E. coli. No hubo diferencias significativas en los títulos de anticuerpos específicos para Humalog y Humulin R. Se observó un leve pero no significativo aumento, en niveles de anticuerpos de reacción cruzada con ambas insulinas. En resumen, no se observaron cambios significativos en anticuerpos detectados contra Humalog, Humulin R, polipéptido de E. coli ni anticuerpos de reacción cruzada en ningún ensayo clínico.
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Posología:
Uso clínico de Humalog: el cambio a Humalog debe ser realizado bajo supervisión médica y en conjunción a la educación del paciente con entrenamiento del autocontrol de su glicemia. Los estudios clínicos confirman la evidencia pre-clínica de que 1 unidad de Humalog es equivalente en su actividad hipoglicémica a 1 unidad de Humulin R. Por lo tanto, los pacientes que han estado utilizando Humulin R pueden ser transferidos a Humalog unidad por unidad. Para pacientes que utilizan grandes cantidades de Humulin R puede ser conveniente empezar con una reducción del 10% de la dosis de Humalog asociada a un aumento de la dosis de insulina basal. Una vez que el paciente está con Humalog es importante ajustar el régimen de insulina basal ya sea en dosis o en fraccionamiento. Dosis y administración: la dosis de Humalog debe ser determinada por el médico, de acuerdo a los requerimientos individuales del paciente. Debe ser administrada por vía subcutánea, aunque no se recomienda puede ser administrada por vía I.M. La inyección subcutánea debe ser en abdomen, parte superior del brazo, muslos y glúteos. Los sitios de inyección deben ser rotados.
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Efectos Colaterales:
En el análisis de estudios multinacionales de aproximadamente 2.000 pacientes con diabetes tipo 1 y 2, la incidencia de efectos adversos no fue significativamente diferente entre Humalog y Humulin R. El perfil de seguridad de Humalog fue posteriormente confirmado en mas de 5.000 pacientes, muchos de los cuales más de 3 años. El número y tipo de efectos adversos no fue diferente en pacientes mayores de 65 años. Tampoco hubo diferencias significativas en el perfil lipídico y ganancia de peso. Información general: la siguiente información es aplicable a todas las insulinas: la hipoglicemia es el efecto indeseable más frecuente en la terapia con insulina. La hipoglicemia severa puede conducir a la pérdida de conciencia y en casos severos a la muerte. Alergia local: ocasionalmente ocurre y aparece una zona enrojecida, hinchada y con prurito en el sitio de inyección. Esto habitualmente se resuelve en pocos días o semanas. A veces se asocia a la acción irritante de sustancias utilizadas para limpiar la piel previo a la inyección. La alergia sistémica es menos frecuente pero potencialmente más seria, puede aparecer eritema cutáneo, disnea, obstrucción bronquial, hipotensión. Estos casos severos pueden amenazar la vida. Lipodistrofia: puede ocurrir en el sitio de inyección. Sobredosis: las insulinas no tienen definiciones específicas de sobredosis porque los niveles plasmáticos de glucosa son el resultado de una compleja interacción entre los niveles de insulina, la disponibilidad de glucosa y otros procesos metabólicos.
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Contraindicaciones:
Hipoglicemia e hipersensibilidad a Humalog o a sus excipientes.
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Advertencias:
Cambiar a un paciente a Humalog debe ser bajo estricto control médico. Cambios en tipo, marca, método de manufactura (animal, DNA recombinante) de la insulina puede requerir de un cambio en la dosis. Si se requiere de un cambio en la dosis, éste puede ocurrir con la primera dosis o durante las primeras semanas o meses después de iniciado el tratamiento. Si Humalog es mezclada con Humulin N o Humulin U, Humalog debiera extraerse primero del vial con el objeto de evitar una contaminación de Humalog con la insulina de acción intermedia o larga. Los requerimientos de Humalog pueden disminuir en presencia de enfermedad hepática o renal y pueden aumentar en períodos de estrés físico o emocional. Una reducción de la dosis puede ser necesaria si el paciente hace actividad física mayor de la habitual.
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Interacciones Medicamentosas:
Los requerimientos de Humalog pueden estar aumentados por el uso concomitante de drogas como corticoides, hormonas tiroideas, B2 agonistas. Los requerimientos de Humalog pueden estar disminuidos por el uso concomitante de drogas como hipoglicemiantes orales, salicilatos, inhibidores de la angiotensina, algunos antidepresivos, alcohol, octreotide. No debe ser mezclado con insulinas animales.
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Conservación:
Debe ser conservado en un lugar frío, preferiblemente en un refrigerador, pero no en el compartimento de congelación. Si la refrigeración no fuera posible, el frasco de Humalog debe ser conservado en el lugar más fresco posible, alejado de la luz y el calor.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 1 frasco-ampolla de 10 ml. Envase conteniendo 5 cartridges de 1.5 ml. Envase conteniendo 2 cartridges de 3 ml.
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