DIMEFOR

ELI LILLY

Metformina

Metabolismo : Hipoglicemiantes Antidiabéticos

Composición: Cada comprimido contiene: Clorhidrato de Metformina 850 mg. Excipientes c.s.p. Descripción: La metformina es una dimetilbiguanida para administración oral. Es un polvo blanco, cristalino, inoloro; higroscópico; soluble en agua, levemente soluble en alcohol e insoluble en cloroformo y éter. Está disponible en comprimidos ranurados de 850 mg.
Acción Terapéutica: Hipoglicemiante oral.
Indicaciones: Diabetes mellitus no dependiente de insulina cuando hay falla en el control con dieta, fallas primarias y secundarias a sulfonilureas; diabéticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con sobrepeso.
Propiedades: Farmacocinética: después de su administración oral se absorbe en forma parcial del tracto gastrointestinal en aproximadamente 6 horas. Tiene una vida media plasmática de 1.5 a 3 horas. Alcanza una concentración plasmática máxima de 2 a 4 mcg/ml entre 27 a 48 minutos después de su administración. Su unión a proteínas plasmáticas es virtualmente nula. Se metaboliza en forma limitada a nivel microsomal hepático, siendo su metabolito principal la hidroximetilbiguanida. A dosis terapéuticas alcanza una biodisponibilidad de un 60%. El 90% de la dosis se elimina sin cambio por la orina. Una pequeña cantidad se elimina por la saliva. Farmacodinamia: Su mecanismo de acción no es bien conocido, disminuye la glucemia produciendo efectos de tipo insulina en diversos tejidos. Actúa en presencia de insulina aumentando la utilización de glucosa y reduciendo la producción de la misma, por lo tanto disminuye la resistencia insulínica. Los efectos de la metformina incluyen un aumento de la utilización de glucosa, oxidación y glucogénesis por el músculo sin modificar la síntesis de glucógeno del músculo esquelético. Aumenta el metabolismo de glucosa a lactato a nivel intestinal, reduciendo la gluconeogénesis hepática y posiblemente reduce el rango de absorción intestinal de glucosa. Puede haber pérdida de peso ya que disminuye la hiperglicemia post-prandial por aumento de la captura de glucosa por el músculo esquelético y por los adipocitos, esto probablemente disminuye el apetito. Incrementa la captura de glucosa en pacientes obesos y la disminuye levemente o no la modifica en los pacientes delgados, por lo que la reducción de peso corporal se presenta en pacientes obesos pero no en pacientes delgados. Causa una disminución en la glucosa e insulina plasmática en ayuno, mejora la tolerancia a la glucosa y disminuye los niveles plasmáticos de los lípidos en forma independiente de los cambios en el peso corporal. Disminuye triglicéridos, colesterol total y lipoproteínas de baja densidad. Incrementa las lipoproteínas de alta densidad. Metformina ha sido asociado a una disminución de los niveles de ácidos grasos libres.
Posología: Metformina se administra por vía oral, la dosis inicial recomendada es 1 comprimido de 850 mg, 2 veces al día, administrada con alimentos. Si es necesario, la dosis se puede incrementar gradualmente hasta alcanzar una dosis máxima de 3 comprimidos al día. En diábeticos requirentes de insulina, se puede coadministrar metformina con el objeto de reducir la dosis de insulina y mejorar el control glucémico.
Efectos Colaterales: La metformina causa efectos adversos gastrointestinales con presencia de anorexia, náusea y vómito. Los pacientes pueden presentar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida de peso, lo que en algunos diabéticos obesos puede llegar a ser una ventaja. Rara vez, anemia megaloblástica debido a que puede interferir con la absorción de vitamina B 12. Ha ocurrido acidosis láctica, en algunas ocasiones fatal, pero en una menor proporción que con fenformina. La acidosis láctica usualmente ocurre en pacientes cuyas condiciones generales contraindican el uso de la metformina, principalmente insuficiencia renal y colapso circulatorio. La acidosis láctica puede llegar a requerir tratamiento con bicarbonato sódico así como de otras medidas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al fármaco. Insuficiencia renal y/o hepática. Alteraciones cardiovasculares o respiratorias. Desnutrición severa. Pacientes de edad avanzada. Deshidratación aguda. Alcoholismo crónico e intoxicación alcohólica aguda. Administración de diuréticos. Embarazo.
Precauciones: Embarazo y lactancia: no se cuentan con estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que este medicamento no se debe de emplear durante el embarazo. Se ignora si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana no se debe administrar este medicamento a mujeres que estén amamantando. Carcinogenicidad, mutagénesis, teratogenicidad y sobre la fertilidad: aunque no se han realizado estudios de por vida en animales para valorar su potencial carcinogénico, no se encontró potencial mutagénico para metformina, en ratas la fertilidad y el desempeño reproductor no se vieron afectados por la metformina en estudios encaminados a evaluar este tipo de alteraciones. En el uso terapéutico de las biguanidas, se ha reportado la existencia de un factor del cual podría resultar la presencia de acidosis láctica, que es un transtorno metabólico potencialmente fatal, cuya característica principal es la elevación de los niveles de lactato /piruvato y una disminucion del pH sanguíneo. Por lo que se deben seguir las siguientes precauciones durante su uso: no utilizarlo en aquellos pacientes que tienen un alto riesgo de acidosis láctica como lo son los que padecen: insuficiencia cardíaca, renal y hepática, enfermedades vasculares isquémicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo al miocardio y otras enfermedades cuya característica sea hipoxemia. Deben acudir de inmediato a su médico si se presenta dolor abdominal, vómito, hiperventilación, náuseas o malestar general.
Interacciones Medicamentosas: Puede llegar a potencializar el efecto de los fibrinolíticos y anticoagulantes. Se puede presentar mala absorción de vitamina B12. No se observaron otras interacciones medicamentosas significativas durante los estudios clínicos.
Sobredosificación: Los síntomas tóxicos después de una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria. Tratamiento: para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental se deberá realizar lavado gástrico enérgico, se deberá administrar una solución de carbonato.Se deberán tomar medidas adicionales adecuadas que dependerán de la sintomatología presente.
Conservación: Consérvese en lugar fresco y seco.
Presentaciones: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos ranurados.