AZIMIT

NEOFAR

Azitromicina

Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Macrólidos

Composición: Comprimidos 500 mg: cada comprimido contiene: Azitromicina (como dihidrato) 500 mg. Excipientes c.s. Polvo para suspensión oral: cada 5 ml contiene Azitromicina (como dihidrato) 200 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Antibiótico.
Indicaciones: Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio bajo y superior; piel y tejidos blandos, producidas por gérmenes sensibles. Usos: azitromicina está indicada en infecciones producidas por gérmenes sensibles: enfermedades del tracto respiratorio bajo, incluyendo bronquitis y neumonía. Exacerbaciones agudas bacterianas de enfermedad obstructiva pulmonar crónica, debido a Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis o Streptococcus pneumoniae, Neumonía de suave severidad debido a Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae en estos pacientes. En infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto respiratorio superior (faringitis y ton silitis). En enfermedades de transmisión sexual en hombres y mujeres, está indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis. La penicilina es la droga de elección en el tratamiento de infecciones de Streptococcus pyogenes y en la profilaxis de fiebre reumática. Azitromicina es efectiva en la erradicación de cepas en nasofaringe. Debido a la existencia de cepas resistentes se deben hacer test de sensibilidad. No hay estudios que comprueben la eficacia de azitromicina en la prevención subsecuente de fiebre reumática.
Propiedades: Azitromicina es un antibiótico macrólido. Se piensa que penetra en la membrana de la célula bacteriana y se une en forma reversible a la unidad 50 S de los ribosomas bacterianos o cerca a "P" o lugar donante, de forma que se bloquea la unión de tRNA (RNA de transferencia) al lugar donante. Se evita la translocación de péptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donante, por consiguiente se inhibe la síntesis de proteínas. La azitromicina es activa frente a: aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus alfahemolíticos (grupo viridans) y otros Streptococcus y Corinebacterium diphteriae. Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, especies de acinetobacter, especies de yersinia, Bordetellas, Shigellas, Pasteurellas, Vibrio cholerae y parahemoliticus. Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus. Microorganismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophillus ducreyi. Otros organismos: Borrelia burgodorferi (agente de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, especies de Helicobacter (Campylobacter). Después de la administración a seres humanos, la azitromicina se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, la biodisponibilidad es de aproximadamente 37%. El período para alcanzar concentraciones plasmáticas máximas es de 2 a 3 horas. Los estudios farmacocinéticos han demostrado niveles de azitromicina marcadamente más altos en los tejidos que en el plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el suero) lo que indica que la droga está ampliamente unida a los tejidos. Las concentraciones en tejidos enfocados, tales como pulmones, amígdalas y próstata, exceden la CIM 90 para los probables patógenos luego de una dosis única de 500 mg. Aproximadamente el 12% de la dosis administrada por vía I.V. se excreta en la orina después de 3 días como droga madre, la mayoría en las primeras 24 horas.
Posología: La administración a continuación de una comida sustanciosa reduce la biodisponibilidad por lo menos en un 50%. Por lo tanto, de acuerdo con la práctica común con otros antibióticos, debiera ser tomada al menos 1 hora antes ó 2 horas después de la ingestión de alimentos. Adultos (incluidos pacientes ancianos): para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae la dosis es de 1 g administrado como dosis oral única. Para todas las otras indicaciones, la dosis total de 1.5 deberá fraccionarse en 500 mg diarios durante 3 días. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días, el primer día se administran 500 mg y luego 250 mg diarios durante 2 - 5 días. Niños: se recomienda una dosis única diaria de 10 mg/kg durante 3 días para los niños que pesan entre 5 y 15 kg.
Efectos Colaterales: La azitromicina es bien tolerada con una baja incidencia de efectos adversos. La mayoría de los efectos adversos observados fueron de leves a moderados. Los efectos secundarios más frecuentes son de origen gastrointestinal como diarrea, deposiciones blandas, molestias abdominales, nauseas, vómitos y flatulencia. Se han observado elevaciones reversibles de las transaminasas hepáticas en forma ocasional. Incidencia rara: nefritis intersticial aguda; reacciones alérgicas.
Contraindicaciones: Azitromicina está contraindicada en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la droga o a cualquier antibiótico macrólido.
Advertencias: Al igual que la eritromicina y otros macrólidos, ocasionalmente se han reportado angioedema y anafilaxia. Se debe emplear cautelosamente en los pacientes con enfermedades hepáticas y renales. No debe emplearse concomitantemente con los derivados de la ergotamina. Como con cualquier antibiótico se recomienda vigilar la sobreinfección incluyendo la de los hongos. La seguridad para el uso durante el embarazo y lactancia en seres humanos no se ha establecido. Azitromicina sólo deberá ser usada en embarazo y lactancia cuando no estén disponibles alternativas adecuadas. Carcinogenicidad - mutagenicidad: azitromicina no ha demostrado ser carcinogénica ni mutagénica.
Interacciones Medicamentosas: En pacientes que reciban azitromicina junto con carbamazepina, los niveles plasmáticos de esta última deberán ser cuidadosamente monitoreados. La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante con derivados del ergot. Algunos antibióticos macrólidos relacionados interfieren con el metabolismo de la ciclosporina, deberá tenerse cuidado con la administración concomitante de azitromicina y ciclosporina, si es necesaria la administración conjunta deberán monitorearse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis si es necesario. En pacientes que reciben en forma concomitante azitromicina y digoxina sé deberá tener presente la posibilidad de elevación de los niveles de digoxina. Los antiácidos no deberán ingerirse simultáneamente con azitromicina.
Sobredosificación: En tanto no se tenga una casuística suficiente que garantice la seguridad del producto en niños menores, no es aconsejable su uso en niños menores de 3 años.
Conservación: Los comprimidos y el polvo para suspensión oral deben conservarse a no más de 25º C, al abrigo de la luz y en lugar seco. La suspensión reconstituida mantiene su actividad durante 7 días a temperatura ambiente (25º C) o durante 15 días en refrigeración (4º C).
Presentaciones: Comprimidos 500 mg: envases conteniendo 3, 5, 6 y 9 comprimidos. Envases clínicos conteniendo 50, 100, 150, 250, 500 y 1000 comprimidos. Polvo para suspensión oral 200 mg/5 ml: envases para preparar 7.5, 15, 22.5 y 30 ml. Envases clínicos conteniendo 10, 15, 20, 25 y 50 frascos de 7.5, 15, 22.5 y 30 ml.