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Composición:
Cada Rotadisk contiene: Zanamivir 5 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato.
Descripción: cada Rotadisk de Relenza está formado por 4 blister de papel aluminio doble a intervalos regulares que contienen una mezcla de polvo de zanamivir (5 mg) y lactosa monohidrato.
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Indicaciones:
Tratamiento de la gripe: Relenza está indicado para el tratamiento de la gripe A y B en adultos y adolescentes ( ³ 12 años). Profilaxis: Relenza está indicado para la profilaxis de la gripe A y B en adultos y adolescentes ( ³ 12 años).
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: zanamivir es un inhibidor poderoso y muy selectivo de neuraminidasa, la enzima superficial del virus de la gripe. La neuraminidasa viral ayuda a liberar las partículas virales recién formadas en las células infectadas y podría facilitar el acceso del virus a través del moco a las superficies celulares epiteliales, para permitir la infección viral de otras células. La inhibición de esta enzima se refleja tanto en la actividad in vitro como in vivo contra la replicación del virus A y B de la gripe, y abarca todos los subtipos conocidos de neuraminidasa de los virus de la gripe A. La actividad de zanamivir es extracelular. Reduce la propagación de los virus de la gripe A y B mediante la inhibición de la liberación de los viriones infecciosos de la gripe en las células epiteliales de las vías respiratorias. La replicación viral en la gripe se reduce al epitelio superficial de las vías respiratorias. Se ha confirmado la eficacia de la administración tópica de zanamivir en este punto. Los datos obtenidos en las pruebas clínicas confirman que el empleo de zanamivir en el tratamiento de infecciones agudas de gripe reduce el desprendimiento viral en las vías respiratorias en comparación con placebo, sin la emergencia detectable del virus con susceptibilidad reducida a zanamivir.
Experiencia clínica: Relenza, administrado en la forma recomendada para el tratamiento de la gripe, alivia los síntomas y reduce su duración. En algunos estudios, se observó un mayor beneficio del tratamiento entre los pacientes de "alto riesgo": los ancianos y aquellos que padecían ciertas condiciones médicas crónicas (trastornos crónicos cardíacos, pulmonares, renales y metabólicos). Se ha demostrado que la eficacia de Relenza es óptima si se inicia el tratamiento tan pronto como aparezcan los síntomas. En un número limitado de datos se demuestra que zanamivir inhalado no afecta significativamente la función pulmonar ni la hiperrespuesta bronquial al administrarse a pacientes con asma ligera/moderada. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: los estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado que la biodisponibilidad absoluta oral del fármaco es baja (media 2%). En estudios similares con zanamivir inhalado oralmente se encontró que aproximadamente 10-20% de la dosis se absorbe sistémicamente, y las concentraciones en suero alcanzan el valor máximo a las 1-2 horas. La mala absorción del fármaco causa bajas concentraciones sistémicas y por esto no ocurre una exposición sistémica significativa al zanamivir después de la administración oral. Distribución: después de la inhalación oral, zanamivir se deposita ampliamente en altas concentraciones en las vías respiratorias, llevando así el fármaco al punto de infección gripal. Las altas concentraciones de zanamivir en las vías respiratorias causan el inicio rápido de la inhibición de la neuraminidasa viral. Los 2 puntos principales de depósito son la orofaringe y los pulmones (medias 77.6% y 13.2%, respectivamente). Metabolismo: se ha demostrado que zanamivir se excreta renalmente como el fármaco sin modificar, y que no se metaboliza. Eliminación: la vida media de eliminación de zanamivir después de la administración por inhalación oral es de 2.6 a 5.05 horas. Se excreta completamente sin cambios en la orina. La depuración total es de 2.5 y 10.9 l/h, aproximada mediante la depuración urinaria. La eliminación renal se termina antes de 24 horas. Pacientes con trastornos renales: en la dosis diaria terapéutica de 20 mg, la biodisponibilidad es baja (10-20%), y por esto, no ocurre la exposición sistémica significativa de los pacientes a zanamivir. Considerando el amplio margen de seguridad de zanamivir, no se piensa que el posible aumento en la exposición de pacientes con falla renal grave sea problemático y no es necesario ajustar la dosis. Pacientes con trastornos hepáticos: zanamivir no se metaboliza; por esto, no se tiene que ajustar la dosis en pacientes con trastornos hepáticos. Ancianos: en la dosis diaria terapéutica de 20 mg, la biodisponibilidad es baja (10-20%), y por esto, no ocurre la exposición sistémica significativa de los pacientes a zanamivir. Es poco probable que las alteraciones en la farmacocinética que pudiesen ocurrir con la edad tuviesen consecuencias clínicas; por esto, no se recomienda modificar la dosis. Pacientes pediátricos: en un estudio abierto de dosis única, se evaluó la farmacocinética de zanamivir en 24 pacientes pediátricos entre los 3 meses y los 12 años, usando las formulaciones nebulizada (10 mg) y en polvo anhidro (10 mg). La exposición sistémica en niños fue parecida a la observada en adultos tratados con 10 mg del polvo inhalado. Datos preclínicos sobre seguridad: durante estudios animales de la toxicidad, la administración de zanamivir no se asoció con efectos clínicos pertinentes. Zanamivir no es genotóxico y no se encontró evidencia de potencial cancerígeno en estudios carcinogénicos a largo plazo con ratas y ratones.
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Posología:
Relenza deberá administrarse a las vías respiratorias sólo mediante inhalación oral, usando el equipo diskhaler suplido. Tratamiento de la gripe: la dosis recomendada de Relenza es 2 inhalaciones (2 x 5 mg) 2 veces al día durante 5 días, proveyendo una dosis inhalada total diaria de 20 mg. Para obtener el máximo beneficio, se deberá iniciar el tratamiento tan pronto como se pueda (preferiblemente antes de transcurridos 2 días) después de que aparecen los síntomas. Profilaxis: la dosis recomendada de Relenza es 2 inhalaciones (2 x 5 mg) 1 vez al día durante el período de riesgo de exposición. Hasta la fecha, la experiencia clínica se basa en el empleo continuo durante 28 días. Adicionalmente, después de la vacunación tardía durante la temporada, se podrá administrar zanamivir como protección durante el período requerido hasta que la vacuna haga efecto. Dosis en daño hepático y renal: no es necesario modificar la dosis (véase en Propiedades farmacocinéticas). Dosis en ancianos: no es necesario modificar la dosis (véase en Propiedades farmacocinéticas).
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Modo de Empleo:
El medicamento en polvo se inhala a través de la boca hasta los pulmones. El diskhaler se carga con un disco que contiene la medicina en blisters individuales que se abren al manipular el equipo. Se podrá guardar un rotadisk de Relenza en el diskhaler, pero el blister sólo deberá perforarse inmediatamente antes de usarse. Si no se obedece esta instrucción, se afectará la operación del diskhaler. El diskhaler es un equipo que se emplea juntamente con un rotadisk para la inhalación de un medicamento. El Diskhaler consiste en: un cuerpo exterior colorido con una tapa con bisagras y una aguja perforadora; una cubierta de la boquilla de color oscuro; una bandeja deslizante blanca con boquilla; una ruedecilla de color oscuro para sostener el rotadisk. El rotadisk contiene 4 blisters. Cada uno de ellos contiene una dosis medida del medicamento como un polvo anhidro. Advertencia: no perfore el blister del rotadisk hasta que se haya introducido al diskhaler. Para introducir el rotadisk al diskhaler: Quite la cubierta de la boquilla y revise el interior y exterior para asegurarse de que está limpia. Sostenga las esquinas de la bandeja blanca y tire de ella con cuidado hasta que pueda ver todas las protuberancias plásticas en los extremos de la bandeja. Coloque el dedo y el pulgar en las protuberancias, presione hacia adentro y tire con cuidado de la bandeja hasta sacarla del cuerpo del diskhaler. Coloque el rotadisk en la ruedecilla de color oscuro con los blisters cara abajo. Deslice completamente la bandeja dentro del cuerpo del diskhaler. Para perforar el blister en el rotadisk: Levante la tapa tanto como pueda hasta estar completamente vertical. Deben perforarse las 2 superficies del blister. Se sentirá cierta resistencia al perforar la superficie superior y, especialmente, la inferior. Cierre la tapa. Advertencia: No trate de levantar la tapa hasta que la bandeja esté colocada dentro del cuerpo del diskhaler o totalmente fuera. Para inhalar con el diskhaler: Espire lo más posible. Manteniendo el diskhaler nivelado, llévelo hasta la boca y coloque con cuidado la boquilla entre los dientes y labios, pero no la muerda. No cubra los orificios que se encuentran a cada lado de la boquilla. Aspire hondo a través de la boca. Sostenga la respiración durante varios segundos y separe el diskhaler de la boca. Continúe sosteniendo el aliento tanto como pueda. Para preparar la siguiente inhalación: haga girar el rotadisk hasta llegar al siguiente blister, tirando con cuidado de la bandeja una vez hacia afuera y hacia adentro. No perfore el blister hasta justo antes de inhalar. Al inhalar nuevamente, perfore el blister y respire como se indica en los pasos 5 y 6. Siempre ponga la cubierta sobre la boquilla cuando termine de usar el equipo. Para reemplazar el rotadisk: Cada rotadisk consiste en 4 blisters que contienen el medicamento. Cuando se termine el rotadisk, deberá reemplazarse con uno nuevo repitiendo los pasos 2 a 4. Advertencia: No tire la ruedecilla que soporta el blister, hasta que no haya utilizado todos los blisters.
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Efectos Colaterales:
Relenza se tolera bien administrada por inhalación oral. En estudios clínicos, las reacciones adversas reportadas fueron parecidas en los grupos tratados con Relenza y placebo. Se ha reportado broncoespasmo en pacientes con asma leve o moderada, después de la administración de zanamivir.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes de la preparación.
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Advertencias:
Este producto contiene lactosa, precaución en pacientes diabéticos. La eficacia de este medicamento sólo ha sido demostrada en pacientes que iniciaron el tratamiento dentro de los 2 primeros días con síntomas de influenza. En pacientes que no presentan temperatura elevada o síntomas severos, se ha mostrado menos efectivo. No se ha establecido la seguridad de uso y eficacia de este medicamento para prevenir la influenza. No es efectivo y puede ser riesgoso su uso en pacientes con asma severa o descompensada, o en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Cualquier paciente que desarrolle broncoespasmo, consecuente a la administración del medicamento, debe suspenderlo y comunicarse con el médico. Los pacientes con enfermedad respiratoria subyacente deben tener disponible un broncodilatador de inhalación de acción rápida cuando reciban tratamiento con zanamivir. Embarazo y lactancia: Embarazo: no se ha establecido la seguridad de Relenza durante el embarazo. En estudios de reproducción realizados con ratas y conejos se encontró que zanamivir se transfiere a través de la placenta. En ratas, no se observó evidencia de teratogenicidad, trastornos de la fertilidad o trastornos clínicamente significativos del desarrollo peri o post-natal de los descendientes después de la administración de zanamivir. Sin embargo, no se tiene información sobre la transferencia en la placenta humana. Relenza no deberá usarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, a menos que se considere que los posibles beneficios al paciente serán mayores que cualquier riesgo posible al feto. Lactancia: en ratas, se ha demostrado que zanamivir se secreta en la leche. Sin embargo, no se tiene información sobre la secreción en leche materna humana. Ya que la experiencia es limitada, el empleo de zanamivir en madres durante la lactancia deberá considerarse únicamente si se considera que los posibles beneficios al paciente serán mayores que cualquier riesgo posible al feto. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: ninguno conocido.
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Interacciones Medicamentosas:
Zanamivir no se une a las proteínas y no se metaboliza o modifica hepáticamente. Es poco probable que ocurran interacciones significativas con otros medicamentos.
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Sobredosificación:
Es poco probable que ocurra una sobredosis accidental debido a las limitaciones físicas de la presentación, la ruta de administración y la mala biodisponibilidad oral (2 a 3%) de zanamivir. Se han administrado dosis de zanamivir de hasta 64 mg/día (aproximadamente 3 veces la dosis máxima diaria recomendada) por inhalación oral (usando un nebulizador) sin observarse reacciones adversas. Además, tampoco se observaron reacciones adversas durante la exposición sistémica por administración I.V. de hasta 1200 mg/día durante 5 días.
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Incompatibilidades:
Ninguna conocida.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 5 rotadisk con 4 dosis cada uno.
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