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Composición:
Cápsulas: cada cápsula contiene: Ketoprofeno 50 mg. Comprimidos con recubrimiento entérico 100 mg: cada comprimido recubierto-entérico contiene: Ketoprofeno 100 mg. Comprimidos con recubrimiento entérico de liberación sostenida 200 mg: cada comprimido recubierto-entérico de liberación sostenida contiene: Ketoprofeno 200 mg. Supositorios: cada supositorio contiene: Ketoprofeno 100 mg.
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Indicaciones:
Las indicaciones de Profenid están basadas en sus propiedades antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Profenid está indicado para el alivio sintomático de: artritis reumatoidea, enfermedades articulares degenerativas, alteraciones musculoesqueléticas y articulares tales como tendinitis, esguinces; dolor de cualquier origen, como dolor dental, cefalea y dismenorrea primaria.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Ketoprofeno es un anti-inflamatorio no esteroidal derivado del ácido arilcarboxílico, que pertenece al grupo de los AINEs ácido propiónico. Ketoprofeno tiene propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y tiene una actividad analgésica central y periférica. Sin embargo, su mecanismo de acción no está completamente explicado. Inhibe la prostaglandina sintetasa y la agregación plaquetaria. Propiedades farmacocinéticas: Características generales: Absorción: el ketoprofeno es rápida y completamente absorbido por el tracto gastrointestinal. Los niveles plasmáticos máximos se logran dentro de los 60 a 90 minutos después de la administración oral (45 a 60 min. después de la administración rectal). Cuando ketoprofeno se administra con comida, la velocidad de absorción se enlentece, resultando en un retraso y reducción de la concentración máxima; sin embargo su biodisponibilidad total no se altera. Formulaciones de liberación-sostenida: cuando se administran con alimentos altamente calóricos, se ha observado una leve disminución (13%) en su biodisponibilidad. Distribución: la droga se une en un 99% a las proteínas. El ketoprofeno difunde al líquido sinovial y en los tejidos intraarticular, capsular, sinovial y tendones. Ketoprofeno cruza la barrera placentaria. La vida media de eliminación plasmática es de 2 horas. El volumen de distribución es de aproximadamente 7 litros. Formulaciones de liberación sostenida (Profenid 200 mg): después del plateau (quinta a doceava hora), los niveles de ketoprofeno disminuyen con una vida media aparente de 3 a 4 horas. No se ha encontrado acumulación de droga después de dosis repetidas. Biotransformación: la biotransformación de ketoprofeno se caracteriza por dos procesos principales, hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico, la última es la vía principal en el hombre. La excreción de ketoprofeno como droga inalterada es muy baja (menos del 1%). Casi todo el ketoprofeno administrado es excretado como metabolitos en la orina, de los cuales 65 a 85% de la dosis administrada es excretada como un metabolito glucurónido. Excreción: 50% de la dosis administrada es excretada en la orina dentro de las 6 horas siguientes a la administración. Durante los 5 días siguientes a la administración oral, aproximadamente 75% a 90% de la dosis es principalmente excretada en la orina. La excreción fecal es muy baja (1 a 8%). Características en pacientes especiales: Pacientes ancianos: la absorción de ketoprofeno no es modificada; hay una vida media aumentada (3 h) y una disminución en el clearance renal y plasmático. Pacientes con insuficiencia renal: hay un clearance renal y plasmático disminuido y un aumento de la vida media correlacionado con la severidad de la insuficiencia renal. Pacientes con insuficiencia hepática: no hay cambios significativos en el clearance plasmático ni en la vida media de eliminación. Sin embargo, la fracción no unida es aproximadamente el doble.
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Posología:
Dosis antiinflamatoria: la dosis inicial recomendada es de 150 a 300 mg/día dividida en 3 dosis. Cuando la dosis de mantención se ha establecido (habitualmente 100 a 200 mg/día), el paciente puede probar un régimen de dosificación de 2 veces al día. Alternativamente, puede considerarse el cambio a una formulación de 1 toma al día de la misma dosificación. La dosis diaria máxima recomendada es de 300 mg. Manejo del dolor y de la dismenorrea primaria: la dosis habitual recomendada es de 25 a 50 mg, cada 6 a 8 horas según necesidad. La dosis total diaria no debe exceder los 300 mg. Las formulaciones orales deben ser tomadas con líquidos, preferiblemente con alimentos. Grupos especiales de pacientes: Pacientes con falla de la función renal y ancianos: es aconsejable reducir la dosis inicial y mantener a tales pacientes con la dosis mínima efectiva. Sólo después de que se ha comprobado una buena tolerancia individual, debe considerarse el ajuste individual (ver Farmacocinética). Pacientes con falla de la función hepática: estos pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados y las dosis de ketoprofeno deben mantenerse a la dosis mínima efectiva (ver Precauciones y Farmacocinética). Niños: la eficacia y seguridad en niños aún no han sido establecidas.
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Efectos Colaterales:
Efectos gastrointestinales: gastralgia, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, constipación; gastritis, estomatitis, más raramente colitis; úlcera péptica, sangramiento gastrointestinal y excepcionalmente perforación. Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones dermatológicas: rash cutáneo, prurito, urticaria, angioedema; reacciones respiratorias: ataques de asma, broncoespasmo (particularmente en pacientes con hipersensibilidad conocida a ácido acetilsalicílico y a otros AINEs.); reacciones anafilácticas (incluyendo shock); Reacciones cutáneas: fotosensibilidad, alopecia, excepcionalmente erupción bullosa, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson y de Lyell. Sistema nervioso central y periférico: mareos, parestesias, convulsiones. Alteraciones psiquiátricas: somnolencia, alteraciones del humor. Alteraciones visuales: alteraciones visuales tales como visión borrosa (ver Precauciones). Alteraciones en la audición: tinnitus. Sistema renal: pruebas de función renal anormales, falla renal aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Sistema Hepático: elevación del nivel de transaminasas, raros casos de hepatitis. Sistema Hematológico: trombocitopenia, anemia habitualmente debida a sangramiento crónico, agranulocitosis, aplasia medular. Sistema Cardiovascular: hipertensión, vasodilatación. Síntomas generales: cefalea, edema, aumento de peso, perversión del gusto.
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Contraindicaciones:
El ketoprofeno está contraindicado en pacientes que tengan una historia de reacciones de hipersensibilidad a ketoprofeno, ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroidales, tales como ataques de asma u otras reacciones de tipo alérgico. Han sido reportadas reacciones anafilácticas severas, raramente fatales. Ketoprofeno está también contraindicado en las siguientes situaciones: úlcera péptica activa; insuficiencia hepática severa; insuficiencia renal severa; tercer trimestre del embarazo; historia de rectitis o proctorragia (administración rectal).
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Advertencias:
Debido a la posibilidad de lesiones gastrointestinales severas, debe ponerse especial atención a cualquier alteración digestiva y especialmente al sangramiento gastrointestinal. El riesgo es especialmente alto en pacientes que reciben continuamente terapia anticoagulante.
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Precauciones:
Pacientes con historia de úlcera péptica. Al inicio del tratamiento, la función renal debe ser cuidadosamente monitoreada en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis y nefrosis, pacientes que reciben terapia diurética, pacientes con insuficiencia renal crónica, particularmente si el paciente es anciano. En estos pacientes la administración de ketoprofeno puede inducir a una reducción del flujo sanguíneo renal causado por inhibición de prostaglandinas y llevar a una descompensación renal. Así como con otros AINEs, en presencia de una enfermedad infecciosa, debe destacarse que las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas del ketoprofeno pueden enmascarar los signos usuales de progresión de la infección tales como fiebre. En pacientes con pruebas de función hepática anormal, o con historia de enfermedad hepática, deben evaluarse periódicamente los valores transaminasas, particularmente durante la terapia prolongada. Con ketoprofeno se han descrito raros casos de ictericia y hepatitis. Si ocurren alteraciones visuales, tales como visión borrosa, el tratamiento debe discontinuarse. Embarazo y lactancia: Embarazo: Durante el primer y segundo trimestre del embarazo: en ratones y rata no hay evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad. En el conejo se ha reportado leve embriotoxicidad probablemente relacionado a la toxicidad materna. Como la seguridad de ketoprofeno en la mujer embarazada no se ha evaluado, el uso de ketoprofeno durante el primer y segundo semestre del embarazo debe evitarse. Durante el tercer trimestre del embarazo: todos los inhibidores de la prostaglandina sintetasa incluyendo el ketoprofeno pueden inducir toxicidad cardiopulmonar y disfunción renal en el feto. Al final del embarazo, puede ocurrir una prolongación del tiempo de sangrado tanto en la madre como en el niño. Por lo tanto ketoprofeno está contraindicado durante el último trimestre del embarazo. Lactancia: no hay datos disponibles de la excreción de ketoprofeno en la leche humana. Ketoprofeno no está recomendado en las madres en período de lactancia. Efectos en la capacidad de manejar y operar máquinas: los pacientes deben ser advertidos acerca del potencial de somnolencia, mareos o convulsiones, y debe aconsejárseles no manejar u operar maquinarias si estos síntomas ocurren.
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Interacciones Medicamentosas:
Asociaciones de medicamentos no recomendadas: Otros AINEs, incluyendo altas dosis de salicilatos: aumentan el riesgo de úlcera gastrointestinal. Anticoagulantes orales, heparina parenteral y ticlopidina: aumenta el riesgo de sangramiento, causado por una inhibición de la agregación plaquetaria. Si la coprescripción es inevitable, el paciente debe ser monitoreado estrechamente, incluyendo test laboratorio (tiempo sangría). Litio: riesgo de elevación de los niveles de litio en el plasma, en algunas oportunidades llegando a niveles tóxicos, debido a disminución de la excreción renal de litio. Cuando sea necesario, deben monitorearse estrechamente los niveles de litio en el plasma y ajustar las dosis de litio durante y después de la terapia con AINEs. Metotrexato a dosis mayores de 15 mg/semana: aumenta el riesgo de la toxicidad hematológica del metotrexato, particularmente si se administra a dosis altas (>15 mg/semana), posiblemente relacionado con el desplazamiento del metotrexato unido a proteínas y a su disminución del clearance renal. En pacientes que están recibiendo previamente una terapia con ketoprofeno, el tratamiento con ketoprofeno debe ser interrumpido al menos 12 horas antes de la administración de metotrexato. Cuando ketoprofeno sea administrado siguiendo el final de la terapia con metotrexato, también debe esperarse un período de 12 horas antes de iniciar el tratamiento. Asociaciones de medicamentos que requieren precaución para su uso: Diuréticos: los pacientes deshidratados y particularmente los pacientes que están tomando diuréticos están en un mayor riesgo de desarrollar insuficiencia renal secundaria a la disminución del flujo sanguíneo renal causado por inhibición de prostaglandinas. Estos pacientes deben rehidratarse antes de iniciar la coadministración y la función renal debe ser monitoreada cuando se inicie el tratamiento (ver Precauciones). Metotrexato a dosis menores de 15 mg/semana: durante las primeras semanas del tratamiento combinado, debe realizarse un recuento sanguíneo completo, semanalmente. Si hay alguna alteración en la función renal o si el paciente es anciano, debe realizarse más frecuentemente. Pentoxifilina: hay un aumentado riesgo de sangramiento. Se requiere de un monitoreo clínico y de tiempo de sangría más frecuente. Asociaciones de medicamentos que deben tenerse en cuenta: Antihipertensivos (beta-bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos): riesgo de disminuir la potencia antihipertensiva (inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por AINEs). Trombolíticos: hay un riesgo aumentado de sangramiento. Probenecid: la administración concomitante de probenecid puede reducir marcadamente el clearance plasmático de ketoprofeno. Gemeprost: la eficacia de Gemeprost puede ser reducida. DIU: la eficacia de los DIUs puede reducirse y ocurrir un embarazo.
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Sobredosificación:
Se han reportado casos de sobredosis con dosis de hasta 2.5 g de ketoprofeno. En la mayoría de los casos los síntomas observados han sido benignos y limitados a letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico. No hay antídoto específico para la sobredosis de ketoprofeno. En el caso de sospecha de sobredosis masiva, se recomienda un lavado gástrico y un tratamiento sintomático y de soporte debe ser instituido para compensar la deshidratación, para monitorear la excreción urinaria y para corregir la acidosis si está presente. Si hay insuficiencia renal, la hemodiálisis puede ser de utilidad para remover la droga circulante.
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Presentaciones:
Cápsulas: envase conteniendo 20 cápsulas. Comprimidos con recubrimiento entérico 100 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos con recubrimiento entérico de liberación sostenida 200 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Supositorios: envase conteniendo 5 supositorios.
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