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Composición:
Cada comprimido contiene: Amisulpride 200 mg. Excipientes c.s.
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Indicaciones:
Socian 200 mg está indicado en el tratamiento de los trastornos esquizofrénicos agudos y crónicos en los que son prominentes los síntomas positivos (tales como delirios, alucinaciones, trastornos del pensamiento), y/o los síntomas negativos (tales como embotamiento afectivo, retraimiento emocional y social), incluyendo pacientes caracterizados por predominio de los síntomas negativos.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: amisulpride es un antisicótico de la clase de las benzamidas sustituidas. Su perfil farmacodinámico se caracteriza por una afinidad selectiva y predominante sobre los receptores D2 y D3 del sistema límbico. Amisulpride no tiene afinidad por los receptores serotoninérgicos ni por otros neurorreceptores de tipo histamínico, colinérgico, y adrenérgico. En los estudios en animales con altas dosis, amisulpride bloquea principalmente las neuronas dopaminérgicas del sistema meso-límbico comparado con las del sistema estriatal. Esta afinidad específica podría explicar que predominen los efectos antisicóticos sobre los extrapiramidales. A dosis bajas bloquea preferencialmente los receptores dopaminérgicos presinápticos D2-D3, lo que podría explicar su acción sobre los síntomas negativos. En un estudio controlado en doble ciego versus haloperidol, incluyendo 191 pacientes esquizofrénicos agudos, amisulpride presentó una disminución de la sintomatología negativa secundaria significativamente superior. Propiedades farmacocinéticas: en el hombre amisulpride presenta 2 peaks de absorción, uno que se obtiene rápidamente a la hora después de la dosis, y un segundo entre 3-4 horas luego de la administración. Luego de la administración de una dosis de 50 mg los niveles plasmáticos correspondientes son 39 ± 3 y 54 ± 4 ng/ml. El volumen de distribución es de 5.8 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja (16%) lo que hace poco probable la interacción medicamentosa a este nivel. La biodisponibilidad absoluta es de 48%. Amisulpride es débilmente metabolizada, se han identificado dos metabolitos inactivos que representan el 4% de la cantidad total eliminada. Amisulpride se elimina sin cambios en la orina; 50% de una dosis administrada vía I.V. se elimina por la orina principalmente en el curso de las primeras 24 horas (90% de la excreción urinaria). El clearence renal es del orden de 330 ml/min. La vida media de eliminación es de alrededor de 12 horas luego de la administración oral. Amisulpride no se acumula con la administración repetida ni se modifican los parámetros farmacocinéticos. Una comida rica en carbohidratos disminuye significativamente el área bajo la curva, el Tmax y la Cmax de amisulpride, mientras que una comida rica en grasas no modifica estos parámetros. El significado de estos resultados sobre el tratamiento con amisulpride no se conoce. Insuficiencia hepática: ya que se metaboliza débilmente no es necesaria una disminución de la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática. Insuficiencia renal: la vida media de eliminación no se modifica en los pacientes insuficientes renales, mientras que el clearence total se reduce en un factor de 2.5 a 3. El área bajo la curva se multiplica por 2 en los pacientes con insuficiencia renal leve y casi 10 veces en caso de insuficiencia renal moderada. La experiencia es sin embargo limitada y no existen datos para dosis superiores a 50 mg. Amisulpride es levemente dializable. Pacientes ancianos: los datos farmacocinéticos disponibles en sujetos sobre 65 años muestran un aumento de 10-30% en la Cmax, T1/2 y área bajo la curva, luego de una dosis única de 50 mg. No hay información para dosis repetidas.
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Posología:
En forma general, si la dosis diaria es menor o igual a 400 mg la administración se hará en una sola toma, si es mayor que 400 mg se hará en 2 tomas al día. Predominio de episodios negativos: la dosis recomendada es de 50 a 300 mg por día. Las dosis se deben ajustar en forma individual. La dosis óptima se sitúa alrededor de 100 mg/día. Episodios mixtos con síntomas positivos y negativos: al inicio del tratamiento la dosis será la que permita controlar los síntomas positivos, 400 a 800 mg/día. Después la dosis será adaptada individualmente en función de la respuesta del paciente, a fin de obtener la dosis mínima efectiva. Episodios sicóticos agudos: al inicio del tratamiento, si es posible, comenzar por vía I.M. durante algunos días a una dosis máxima de 400 mg/día y luego reemplazar por la vía oral. La dosis recomendada por vía oral es de 400 a 800 mg, la dosis máxima no debe pasar los 1.200 mg. En todos los casos la posología para el tratamiento de mantención debe establecerse individualmente con la dosis mínima efectiva. Insuficiencia renal: la posología debe reducirse a la mitad en pacientes con clearence de creatinina entre 30-60 ml/min, y a la tercera parte en los pacientes con clearence entre 10-30 ml/min. En ausencia de datos en pacientes con insuficiencia renal grave, clearence menor a 10 ml/min, amisulpride está contraindicada (Ver contraindicaciones). Insuficiencia hepática: no se requiere una reducción de la dosis ya que amisulpride es muy poco metabolizado por esta vía.
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Efectos Colaterales:
En los ensayos clínicos controlados se han observado los siguientes efectos adversos, nótese que en algunos casos puede ser difícil diferenciar los eventos adversos de la enfermedad subyacente. Efectos frecuentes: aumento de la prolactinemia, reversible a la suspensión del tratamiento, puede presentarse galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, disfunción orgásmica, frigidez. Aumento de peso. Se pueden presentar síntomas extrapiramidales (temblores, hipertonía, hipersalivación, acatisia, hipokinesia), estos síntomas son generalmente moderados a las dosis de mantención y parcialmente reversibles con un tratamiento antiparkinsoniano anticolinérgico sin suspender Socian. La incidencia de síntomas extrapiramidales, que es dosis-dependiente, es muy baja en los pacientes que reciben entre 50 y 300 mg/día para el tratamiento de síntomas deficitarios predominante. En los estudios, los pacientes tratados con amisulpride presentan una incidencia menor de efectos extrapiramidales que los tratados con haloperidol. Efectos ocasionales: somnolencia, problemas gastrointestinales como constipación, náuseas, vómitos, sequedad de la boca. Efectos muy raros: distonía aguda (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus); estos efectos son reversibles al instaurar tratamiento antiparkinsoniano anticolinérgico, sin necesidad de discontinuar Socian. Diskinesia tardía caracterizada por movimientos involuntarios de la lengua y/o de la cara, usualmente después de la administración prolongada; los antiparkinsonianos anticolinérgicos son ineficaces o pueden agravar los síntomas. Se ha reportado ocasionalmente hipotensión y bradicardia, prolongación del segmento QT, y en muy raras ocasiones torsades de pointes. Reacciones alérgicas, casos de crisis convulsivas, y síndrome maligno (ver Advertencias y Precauciones).
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. Sospecha o presencia de feocromocitoma. Menores de 15 años. Embarazo y lactancia. Presencia o sospecha de tumor prolactina-dependiente, por ejemplo prolactinoma y carcinoma de mama. Asociación con levodopa (ver Interacciones Medicamentosas). Insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 10 ml/min).
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Advertencias:
Síndrome maligno: como con todo neuroléptico se puede presentar un síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, problemas neurovegetativos, alteración de la conciencia y aumento de la creatinina fosfoquinasa. En caso de hipertermia, especialmente con altas dosis diarias, se debe suspender todo tratamiento antisicótico. Prolongación del intervalo QT: amisulpride prolonga en forma dosis-dependiente el intervalo QT. Este efecto, conocido por potenciar el riesgo de que sobrevengan problemas graves del ritmo ventricular del tipo torsión de puntas (torsade de pointes), se agrava ante la existencia de bradicardia, de hipokalemia, y de un intervalo QT largo congénito o adquirido (asociación con un medicamento que aumente el intervalo QTc). Es conveniente, en la medida que la situación clínica lo permita, asegurar antes de toda administración la ausencia de factores que puedan favorecer la aparición de problemas en el ritmo, como: bradicardia inferior a 55 latidos/minuto, hipokalemia, alargamiento congénito del intervalo QT, tratamientos en curso con medicamentos susceptibles de inducir una marcada bradicardia (< 55 latidos/minuto), una hipokalemia, un enlentecimiento de la conducción intracardíaca, una prolongación del intervalo QTc. Se recomienda efectuar un ECG en la etapa inicial a los pacientes que deben ser tratados con un neuroléptico por períodos prolongados. Embarazo y lactancia: los estudios en animales no han revelado efectos teratógenos. No se ha establecido la seguridad de Socian 200 mg durante el embarazo. No se sabe si Socian se excreta en la leche materna, por lo tanto, su uso durante la lactancia está contraindicado. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: se debe advertir a los conductores de vehículos y operadores de maquinarias sobre los riesgos de somnolencia ligados al empleo de este medicamento.
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Precauciones:
Socian 200 mg se elimina por vía renal, se recomienda reducir la dosis en la insuficiencia renal (ver Posología), y no usarlo en la insuficiencia renal grave (ver Contraindicaciones). Los neurolépticos pueden disminuir el umbral convulsivo. Los pacientes con antecedentes de crisis convulsivas deben ser vigilados estrechamente durante la terapia con Socian. En pacientes ancianos se debe tener cautela a causa del posible riesgo de hipotensión o sedación. En pacientes con enfermedad de Parkinson no se deberá emplear salvo que el tratamiento neuroléptico sea indispensable.
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Interacciones Medicamentosas:
Asociaciones contraindicadas: Levodopa: antagonismo recíproco de la levodopa y los neurolépticos. En caso de síndrome extrapiramidal inducido por el neuroléptico, no tratar con levodopa (los receptores dopaminérgicos están bloqueados por los neurolépticos), utilizar un anticolinérgico. En el caso de que pacientes con Parkinson tratados con levodopa necesiten un tratamiento con neurolépticos, no es lógico proseguir con la dopaterapia ya que agrava los problemas sicóticos y la levodopa no puede actuar sobre los receptores bloqueados por los neurolépticos. Asociaciones no aconsejadas: Alcohol: aumenta el efecto sedante de los neurolépticos. La alteración de la vigilia puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o utilización de maquinarias. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol. Asociaciones a considerar: Antihipertensivos: efecto antihipertensivo y riesgo de hipotensión ortostática mayor (efecto aditivo). Depresores del SNC: antidepresivos sedantes, derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), antihistamínicos H1 sedantes, barbitúricos, ansiolíticos, clonidina y similares, hipnóticos, metadona. Aumenta la depresión central, la alteración de la vigilia hace peligrosa la conducción de vehículos o máquinas.
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Sobredosificación:
La experiencia con Socian en sobredosis es limitada. Los signos y síntomas que se han informado corresponden generalmente a un aumento de los efectos farmacológicos del medicamento e incluyen: somnolencia, sedación, coma, hipotensión, y síntomas extrapiramidales. No existe un antídoto específico para amisulpride. En caso de sobredosis aguda se debe considerar la ingestión de múltiples medicamentos, se debe por tanto instaurar medidas apropiadas de soporte, vigilancia de las funciones vitales, monitoreo cardíaco (riesgo de prolongación del intervalo QT) hasta recuperación del paciente, y tratamiento anticolinérgico si aparecen síntomas extrapiramidales severos. Amisulpride es débilmente dializable.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 comprimidos.
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