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Composición:
Cada comprimido contiene: Sertralina (como clorhidrato) 50 mg.
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Acción Terapéutica:
Antidepresivo serotoninérgico.
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Indicaciones:
Tratamiento de la depresión mayor. Tratamiento de desórdenes obsesivo-compulsivos. Tratamiento de desórdenes de pánico con o sin agorafobia.
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Propiedades:
Propiedades farmacológicas: el mecanismo de acción de sertralina está relacionado con la inhibición de la recaptación de serotonina (5HY). Estudios in vitro sugieren que la sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina y presenta sólo débiles efectos sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. Estudios in vitro han demostrado que sertralina no presenta afinidad significativa por receptores adrenérgicos, colinérgicos, gabaérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos (5HT 1a, 5HT1b, 5HT2) o receptores benzodiazepínicos. El antagonismo de estos receptores al parecer está asociado con efectos anticolinérgicos, sedativos y cardiovasculares. Sertralina no inhibe a la MAO. La concentración plasmática máxima se alcanza entre las 4.5 a 8.4 horas posteriores a la ingestión. La vida media promedio de eliminación es de 26 horas y alcanza su estado estable luego de una semana de dosificación una vez al día. Al administrar junto con las comidas el área bajo la curva aumenta levemente, pero la concentración máxima puede aumentar hasta un 25% mientras que el tiempo para alcanzar la concentración máxima disminuye de 8 a 5.5 horas. Sertralina experimenta un marcado metabolismo de primer paso, siendo la principal vía metabólica la N-demetilación. La N-desmetil sertralina resulta ser sustancialmente menos activa que la sertralina, y tanto este metabolito como la sertralina sufren una deaminación oxidativa y posteriormente una reducción, hidroxilación y conjugación. La sertralina presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (98%) en un rango de 20 a 500 mg/ml. El clearance plasmático de sertralina puede llegar hasta un 40% más bajo en pacientes de edad avanzada y la concentración en estado estable en estos casos se alcanza dentro de 2 a 3 semanas. La vida media de eliminación se ve prolongada en pacientes con patología hepática, así como también aumenta la concentración máxima y el área bajo la curva. Por lo anterior, sertralina debe ser administrada con precaución y realizando los ajustes de dosis correspondientes en pacientes geriátricos con disfunción hepática.
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Posología:
Depresión y desórdenes obsesivo-compulsivos: 50 mg 1 vez al día. Desórdenes de pánico: iniciar el tratamiento con 25 mg 1 vez al día. Luego de 1 semana aumentar a 50 mg 1 vez al día. En los pacientes que no respondan puede aumentarse la dosis progresivamente, en intervalos de 1 semana, hasta un máximo de 200 mg/día. Sertralina debe administrarse una vez al día, en la mañana o tarde, teniendo cuidado de ajustar la dosis en presencia de disfunción hepática o renal.
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Efectos Colaterales:
Sistema nervioso autónomo: impotencia, aumento de salivación, midriasis, piel fría y sudorosa. En raras ocasiones puede ocurrir priapismo, glaucoma y vasodilatación. Sistema cardiovascular: palpitaciones, dolor torácico, hipertensión, taquicardia, hipotensión postural, edema periorbital y periférico, hipotensión, isquemia periférica, síncope. Sistema nervioso central y periférico: hipertonía, hipoestesia, confusión, espasmos musculares, hiperquinesia, vértigo, ataxia, migraña, coordinación anormal, hiperestesia, anormalidad en la marcha, nistagmo, hipoquinesia, calambres. Rara vez puede presentarse disfonía, disquinesia, hipotonía ptosis, coreoatetosis e hiporreflexia. Piel: prurito, acné, urticaria, piel seca, rash. En raras ocasiones puede darse eczema, dermatitis, erupción bulosa, hipertricosis y decoloración en la piel, eritema pustular. Sistema gastrointestinal: aumento del apetito, disfagia, esofagitis, gastroenteritis, agravación de caries dentales. Rara vez puede darse melena, estomatitis, hiperplasia gingival, colitis, diverticulosis, incontinencia fecal, gastritis, úlcera péptica hemorrágica, hemorragia rectal, edema o ulceración lingual. Generales: dolor de espalda, astenia, malestar, aumento de peso, fiebre, calofriós, edema generalizado. En raras ocasiones se ha observado edema facial, estomatitis aftosa. Audición y desórdenes vestibulares: en raras ocasiones podría darse anemia y hemorragia ocular anterior. Sistema endocrino: en raras ocasiones se ha observado exoftalmo, ginecomastia. Hígado y sistema biliar: en raras ocasiones puede darse función hepática anormal, elevación de las enzimas hepáticas (habitualmente en los primeros 3 meses y revierte al suspender el tratamiento) hepatomegalia, ulcera, hepatitis, insuficiencia hepática. Desórdenes metabólicos y nutricionales: sed, hipoglicemia o reacciones hipoglicémicas. Sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia, distonía, artrosis, calambres, debilidad muscular. Desórdenes psiquiátricos: bostezos, disfunción sexual masculina y femenina, depresión, amnesia, labilidad emocional, apatía, trastornos de sueño, euforia, reacciones paranoicas, alucinaciones, reacciones agresivas, agravación de la depresión. En raras ocasiones puede presentarse síndrome de abstinencia, ideas suicidas, sonambulismo, aumento de la libido. Sistema reproductivo: desórdenes menstruales, dismenorrea, sangramiento intermenstrual, hemorragias vaginales, amenorrea, leucorrea. Sistema respiratorio: rinitis, tos, infecciones del tracto respiratorio superior, disnea, epistaxis, broncoespasmo, sinusitis. En raras ocasiones puede darse hiperventilación, bradipnea, apnea, hemoptisis, hipoventilación, laringitis, laringismo, estridor, bronquitis. Sentidos: tinitus, conjuntivitis, dolor de oídos y de ojos, acomodación anormal. En raras ocasiones puede presentarse fotofobia, diplopia, lacrimación anormal, defectos del campo visual, escotomas, xeroftalmia. Sistema urinario: aumento de la frecuencia miccional, poliuria. Retención urinaria, nicturia, incontinencia urinaria. En raras ocasiones puede presentarse cistitis, oliguria, pielonefritis, dolor renal.
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Contraindicaciones:
El uso de este producto está contraindicado en pacientes que estén en terapia con inhibidores de la MAO o que hayan finalizado su terapia en un período inferior a 14 días. De igual manera sertralina debe suspenderse al menos 14 días antes de iniciar una terapia con un IMAO. Sertralina no debe administrarse a pacientes que presenten hipersensibilidad al principio activo.
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Precauciones:
Los pacientes en terapia con sertralina pueden experimentar disminución de peso. Debe administrarse con precaución en pacientes con cuadros convulsivos. La administración de sertralina puede producir una disminución en los niveles de ácido úrico a través de un efecto uricosúrico discreto. Este efecto no ha sido relacionado con falla renal aguda. Sertralina debe administrarse con precaución en pacientes que presenten algún deterioro de la función hepática. En ciertos casos la administración de sertralina puede verse asociada a hiponatremia, especialmente en pacientes geriátricos y en aquellos que presenten el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. También puede ocurrir en pacientes que estén en terapia concomitante con diuréticos. Este efecto es reversible al discontinuar la terapia con sertralina. En pacientes en terapia con sertralina es recomendable evitar el consumo de alcohol. Embarazo y lactancia: estudios en animales de experimentación, a dosis cuatro veces mayores a la dosis humana recomendada, no evidenciaron efectos teratogénicos pero sí hubo defectos en la organogénesis. Por tal razón, sertralina debe ser administrada durante el período de embarazo sólo cuando los beneficios justifiquen los posibles riesgos. No se ha determinado si sertralina o alguno de sus metabolitos se excretan hacia la leche materna. Por esta razón no se recomienda el uso durante el período de lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinarias: los estudios de farmacología clínica han demostrado que sertralina no tiene efectos sobre el desempeño psicomotor. Sin embargo, puesto que las drogas antidepresivas o antiobsesivas o antipánico pueden empeorar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente riesgosas tales como manejar un auto o utilizar maquinarias, el paciente deberá estar informado de esta posibilidad.
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Interacciones Medicamentosas:
Con anticoagulantes, digitálicos y cualquier medicamento que presente una alta unión a proteínas plasmáticas. Con cimetidina se puede ver aumentada el área bajo la curva, la concentración máxima y vida media de sertralina. Administrar sertralina con precaución junto con otras drogas que actúen a nivel del sistema nervioso central y con otros antidepresivos de acción prolongada. No asociar inhibidores de la recaptación de serotonina. La asociación con litio requiere el control de la litemia. Con antidepresivos tricíclicos puede existir una disminución en la metabolización de éstos al administrar paralelamente con sertralina. Por ello, puede ser necesario monitorizar en los niveles de antidepresivo tricíclico y reducir su dosis. La administración de sertralina concomitante con drogas hipoglicemiantes, puede producir una disminución significativa en la metabolización de estos últimos. No se recomienda el uso de sertralina junto con alcohol. Sertralina no debe asociarse a inhibidores de la MAO.
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Sobredosificación:
Los síntomas de sobredosis son: somnolencia, náusea, vómitos, taquicardia, cambios en el ECG, ansiedad y midriasis. Tratamiento: el tratamiento básico es de soporte con monitorización, carbón activado, lavado gástrico o catárticos, hidratación. Se debe asegurar la correcta oxigenación y ventilación del paciente. Se deben monitorizar los signos vitales y cardíacos. Debido a que sertralina posee un amplio volumen de distribución, la diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión y transfusión no resultan beneficiosas.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
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