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Composición:
Comprimidos 10 mg: cada comprimido contiene: Atorvastatina 10 mg. Comprimidos 20 mg: cada comprimido contiene: Atorvastatina 20 mg.
Descripción: : Lowden es atorvastatina, un inhibidor intrínsecamante activo de la Hidroxi-Metil-Glutaril CoenzimoA reductasa, usado para el tratamiento de la hipercotesterolemia. HMG-CoA reductasa es la enzima que limita la velocidad de síntesis del colesterol. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa actúan sobre la producción de ácido mevalónico a partir de HMG-CoA, lo que da como resultado una reducción de la síntesis hepática del colesterol. Lo anterior condiciona además un aumento compensatorio en la expresión de alta afinidad de los receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDL), en las membranas del hepatocito, y estimula el catabolismo de LDL. Es así como atorvastatina produce disminución de los niveles tanto de colesterol LDL como de colesterol total, observados en pacientes hipercolesterolémicos. Las reducciones en el pool hepático de colesterol se han asociado con una disminución en la velocidad de producción de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y o proteínas de baja densidad (LDL) por parte del hígado.
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Acción Terapéutica:
Hipolipidérmico.
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Indicaciones:
Lowden está indicado para la reducción de colesterol total elevado y colesterol LDL, en pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa y IIb) junto con el tratamiento dietético que se indica en estos pacientes, y cuando la respuesta a la dieta y a otras medidas no farmacológicas ha resultado insuficiente. Numerosos trabajos muestran que atorvastatina reduce también los niveles de triglicéridos.
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Propiedades:
Farmacocinética: después de una administración oral de atorvastatina, los niveles de concentración sanguínea máximos se logran entre 1 a 2 horas luego de la dosis. Cuando atorvastatina se administra en la tarde las concentraciones sanguíneas tardan un 57% más de tiempo en alcanzarse que cuando se administra en la mañana. Sin embargo, este fenómeno no tiene significación clínica. Atorvastatina se une a proteínas en un 98%. Los metabolitos orto y para-hidroxilados de atorvastatina son activos y la inhibición de la HMG-CoA reductasa es igual a la presentada por la molécula sin metabolizar. El metabolito producto de la beta-oxidación de atorvastatina es inactivo. Atorvastatina se excreta por vía renal en un 2%, por lo que no se requiere ajuste de dosis en pacientes con disfunción renal. La vía de excreción principal de atorvastatina es la bilis, siendo su vida media de eliminación de 14 hrs.
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Posología:
Lowden se administra por vía oral. Se recomienda que previo a la administración del medicamento, el paciente sea sometido a una dieta de reducción del colesterol y debe continuar con esta dieta durante el tratamiento con la droga. El rango de dosis usual es entre 10 y 80 mg diarios administrados una vez al día, con o sin los alimentos. La dosis usual para el tratamiento del hipercolesterolemia, dislipidemia mixta e hipercolesterolemia familiar es de 20 mg una vez al día al inicio. El nivel sérico de lípidos debe controlarse después de 4 semanas de iniciado el tratamiento y según los resultados debe ajustarse la dosis. En pacientes con daño renal no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con daño hepático se debe ajustar la dosis de acuerdo a la magnitud del daño. En el paciente geriátrico se han obtenido concentraciones plasmáticas de atorvastatina mayores que en pacientes jóvenes. Sin embargo, no se ha establecido el significado clínico de este hallazgo, por lo que sugiere determinar la dosis de acuerdo a la disminución de los niveles de colesterol.
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Efectos Colaterales:
Son por lo general leves y de baja frecuencia; Efectos en el Sistema Nervioso Central: se ha informado dolor de cabeza leve a moderado, lo cual ocurre también con otros inhibidores del HMG-CoA reductasa; Efectos gastrointestinales: se ha informado dolor abdominal, constipación y diarrea, con incidencias menores al 3%, flatulencia y náuseas se han informado ocasionalmente; Efectos hepáticos: elevación de las transaminasas séricas con valores sobre 3 veces el límite superior se informaron con incidencia menor al 1%; Efectos respiratorios: se ha informado faringitis y rinitis con el uso de atorvastatina; Efectos musculoesqueléticos: se ha informado mialgia y debilidad muscular, así como aumentos de la CPK. Si el valor de esta enzima es superior en 10 veces el límite normal, atorvastatina debe ser discontinuada.
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Contraindicaciones:
Atorvastatina está contraindicado en enfermedad hepática activa, en caso de elevación de transaminasas séricas en forma mantenida y sin explicación conocida, en embarazo, lactancia, mujeres potencialmente fértiles que no utilicen medidas contraceptivas adecuadas e hipersensibilidad a atorvastatina o a alguno de los componentes del comprimido.
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Precauciones:
Atorvastatina se debe administrar con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática y en personas que consumen alcohol de alta gradación. La terapia con atorvastatina se debe discontinuar si las elevaciones de transaminasas son superiores en 3 veces al límite superior normal.
Exámenes de laboratorio: al iniciar una terapia con atorvastatina se recomienda controlar pruebas de función hepática (GOT y GPT). Una vez iniciada la terapia, y si la dosis requiere ser aumentada, se debe realizar un control de pruebas hepáticas a las seis y doce semanas. Las elevaciones de estas pruebas se manifiestan usualmente dentro de los tres primeros meses de tratamiento.
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Interacciones Medicamentosas:
La administración concomitante de atorvastatina con derivados de fibratos aumenta la incidencia de miopatías. La administración conjunta con colestipol reduce los niveles sanguíneos de atorvastatina. La administración concomitante con ciclosporina, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, o niacina aumenta el riesgo de miopatías. Si atorvastatina se administra junto con digoxina, aumentan los niveles séricos de esta última. La combinación de atorvastatina con anticonceptivos orales produce aumentos de las concentraciones sanguíneas de estrógenos y progestágenos. La administración de atorvastatina junto con una suspensión antiácida oral que contenga hidróxido de magnesio y aluminio, disminuye la concentración plasmática de atorvastatina en aproximadamente un 3%, sin embargo, la reducción de LDL-C no se ve alterada.
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Sobredosificación:
No existe tratamiento específico. Si se produjera una sobredosis, el paciente debe ser tratado sintomáticamente tomando además todas las medidas de apoyo que se requieran según el caso. Debido a la estrecha unión de la droga con las proteínas plasmáticas, no es de esperar que la hemodiálisis aumente de manera significativa el clearance de atorvastatina.
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Presentaciones:
Comprimidos 10 mg: envases conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 20 mg: envases conteniendo 30 comprimidos.
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