CRATENOX

KNOP

Crataegus

Nutrición : Suplementos Dietarios

Composición: Contiene: Crataegus spp extracto seco de sumidades floridas 20%; Flavonoides: Hiperósido (Galactósido de Quercetol) 1%; Ramnósido (Vitexina); Espireósido; Leucoantocianósidos o Picnogenoles (Procianidas oligoméricas) 1-3%; Aminas: Feniletilamina, Metoxifeniletilamina; Acidos fenolcarboxílicos: Caféico y Clorogénico; Trazas de Aceite Esencial, con Aldehído Anísico; Acidos Triterpénicos Pentacíclicos: Crataególico, Ursólico, Oleanólico. Descripción: Pertenece a la familia de las rosáceas. La parte de la planta de uso médico son las flores, las hojas y principalmente los frutos. Las especies utilizadas para fines medicinales son arbustos de tamaño medio o árboles pequeños. Las flores blancas se agrupan en panículas de tipo umbela. Las afiladas espinas que recubren las ramas y el vistoso color de las flores es lo que da nombre a la planta. Las hojas son de color verde oscuro por el haz y más claras e incluso azuladas por el envés, de peciolo corto y generalmente trifoliadas por delante. El borde es irregularmente aserrado. Florece de mayo a junio. Crece en matorrales claros, en setos vivos y pendientes soleadas, así como en pinares y bosques de caducifolios. Las flores deben recogerse durante la floración. No perjudica el que se incluyan algunas hojas; también son activas. Deben secarse rápidamente a la sombra en un lugar aireado. Los frutos se recolectan cuando están maduros (color rojo). Se les seca igual que a las flores. Ver Tabla Ver Tabla Ver Tabla
Acción Terapéutica: Medicamento fitoterápico tradicionalmente utilizado como neurosedante y cardiotónico.
Indicaciones: Considerando los 3 grupos de población expuestos anteriormente, los extractos de Crataegus se presentan como una excelente herramienta terapéutica complementaria para ser utilizados: en forma preventiva o de ayuda curativa, en los pacientes que por edad, factores de riesgo asociados o por su sintomatología, impliquen un riesgo a la salud de su sistema cardiovascular; en pacientes donde aún no esté indicado o justificado el uso perentorio de drogas cardiotónicas, simpaticomiméticas o bloqueadoras de calcio, o donde su uso implique añadir factores de riesgo no justificados; en pacientes con cuadros clínicos menores o iniciales de enfermedad coronaria, de insuficiencia cardíaca leve o arritmias; en forma preventiva, estaría indicado agregar el extracto de Crataegus a las recomedaciones de cambios de hábito dietético, suplementaciones dietarias, ejercicio físico, suspensión del hábito tabáquico, disminución de peso, etc.; en las pacientes post-menopáusicas, donde se considere la prevención de accidentes de tipo cardíaco, y no pueda usarse la terapia de reemplazo hormonal por diversas razones, o se utilicen fitoestrógenos para reforzar la acción preventiva de éstos; en los pacientes diabéticos, hipertensos, hipercolesterolémicos o con otras patologías que estén asociadas a un mayor riesgo de hacer complicaciones de tipo cardiovascular; en pacientes que no logren cambiar sus hábitos favorecedores de estos riesgos, (tabaquismo, sobrepeso y dietas aterogénicas); en pacientes en tratamientos medicamentosos que ofrezcan riesgos de complicaciones cardiovasculares; además, se puede considerar su uso en aquellos pacientes del tercer grupo que ya han presentado algún accidente aterotrombótico, y estén en programas de prevención de futuros accidentes. Tradicionalmente utilizado para el tratamiento del eretismo cardíaco del adulto (corazón sano) y en el tratamiento sintomático de estados neurotónicos del adulto y del niño, asociados a problemas menores de sueño. Trastornos del ritmo cardíaco que no requieran el uso de digitálicos:extrasístoles, taquicardia paroxística, palpitaciones, coronaritis, hipertensión arterial, arteriosclerosis, prevención de anginas de pecho, insuficiencias cardíacas leves, recuperación post-infarto, espasmos vasculares, distonías neurovegetativas, úlceras por estrés.
Propiedades: Acción Farmacológica: los agentes inotrópicos cardíacos incrementan la fuerza de contracción del miocardio. Los glicósidos cardíacos son el grupo que posee mayor actividad conocida, la cual es mediada por la inhibición de la sodio-potasio adenosina trifosfatasa (Na/K ATPasa). Otros compuestos como la amrinona actúan a través de la inhibición de la fosfodiasterasa. Los inhibidores de la fosfodiasterasa incrementan la concentración de adenosin monofosfato cíclico (cAMP) en los músculos cardíaco y vascular produciendo un efecto inótropo positivo y vasodilatación. Estos son utilizados en tratamientos a corto plazo en la falla cardíaca congestiva. Desafortunadamente el uso por largos períodos de estos medicamentos ha sido asociado con un incremento en la tasa de mortalidad. Diversas plantas medicinales, incluyendo entre ellas el Crataegus oxyacantha, han sido usadas por sus efectos benéficos en el tratamiento de la enfermedad cardiovascular.El Crataegus ha sido usado tradicionalmente como tónico cardíaco, y su uso habitual incluye patologías como la angina, hipertensión arterial, arritmias y falla cardíaca congestiva. Estudios en animales demuestran que, además, los extractos de Crataegus tienen uso potencial como agente antisquémico e hipocolesterolémico. El Crataeugus es rico en flavonoides los cuales han demostrado dilatar los vasos periféricos y coronarios. Esta acción ayuda a aliviar la hipertensión y la alta presión sanguínea, reduce la severidad y frecuencia de los ataques de angina. El Crataegus es además una rica fuente de procianidinas las cuales tienen un efecto sedante y antiespasmódico. Esta hierba ha demostrado tener efecto cardiotónico, restituyendo tanto la alta como la baja presión dentro de rangos normales. Se ha utilizado en el tratamiento de latidos irregulares del corazón, espasmos de las arterias (síndrome de Raynaud) y ciertos trastornos nerviosos como el insomnio. Acción cardiotónica: (efectos inotrópicos, cronotrópicos y dromotrópico positivos y batmotrópico negativo), mejora la circulación coronaria y la nutrición del miocardio. El extracto de Crataegus Ll 132, preparado a partir de hojas y flores, estandarizado al 2.2 % de flavonoides, fue investigado respecto a sus efectos sobre: la contracción, la recaptación de energía, el período refractario aparente (Tref) en miocitos aislados desde ratas adultas. La conducta contráctil de los miocitos ligados fue analizada por un sistema de procesamiento de imágenes. La recaptación de energía fue calculada desde la disminución del contenido de oxígeno en la suspensión de miocito, sacado hacia afuera por la respiración celular. Fue diferenciado entre la energía de recaptación relacionada con el acortamiento celular y aquella requerida para el proceso de transporte iónico por aplicación del agente inhibidor de la contracción 2,3-butanodioan monoxima. El período refractario aparente (Tref) fue evaluado pasando a los miocitos con cantidades crecientes de estimulación y determinando la frecuencia a la cual ocurre la falla de las contracciones simples. Para estos propósitos, los miocitos fueron incubados en una cámara de estimulación, la cual es parte de un sistema asistido computacionalmente de manera que evalúa en forma simultánea el mecanismo de la contracción inducida y la energía eléctrica del mismo. El extracto de Crataegus dentro de los rangos 30 a 180 mcg/ml, exhibe un efecto inotrópico positivo en la amplitud de la contracción acompañada por un incremento moderado de la recaptación de energía tanto por el mecanismo iónico como mecánico. En comparación a otras intervenciones inotrópicas positivo, como la aplicación del agonista beta-adrenérgico isoprenalina, o el glicósido cardíaco ouabaina (gama-estrofantina), o la elevación de la concentración extracelular de Ca+2, los efectos del extracto de Crataegus fueron significativamente más económicos con respecto a la energía del miocito. Además el extracto prolonga el período refractario aparente en presencia o ausencia de isoprenalina, lo cual nos indica un posible potencial antiarrítmico. Los efectos del Crataegus en los parámetros cardiovasculares ha sido investigados desde 1980 por varios autores en corazón de ranas, cerdos de Guinea, ratas, perros y gatos; en todos los casos la amplitud y fuerza de la contracción cardíaca se vio incrementada. Las procianidinas oligoméricas fueron consideradas los componentes activos responsables de la actividad biológica del Crataegus, a pesar de que aún permanece desconocido su mecanismo de acción. En cuanto al efecto inotrópico positivo, la contracción de un mismo miocito fue medida antes y después de la aplicación del extracto de Crataegus, la mayor concentración 180 mcg/ml correspondió a la mayor contracción, nivel que es aproximadamente el que corresponde a una dosis diaria de 300 mg de extracto en un adulto (asumiendo una completa absorción, resorción y distribución en un volumen de 5 l de sangre). El aumento de la amplitud fue de un 53 % con respecto al control. El beta estimulante isoprenalina, incrementó la amplitud de la contracción 3 veces comparado con el control. La adición del extracto de Crataegus (en presencia de isoprenalina) disminuyó la amplitud en un 37 %. El período refractario aparente fue prolongado significativamente en presencia del extracto de Crataegus a concentraciones mayores a 90 mcg/ml va desde aproximadamente 144 mseg a más de 420 mseg. Como era de esperar la isoprenalina acortó el Tref de 137 mseg a 87 mseg, lo mismo ocurrió con la ouabaina. La adición del extracto de Crataegus revirtió el efecto de la isoprenalina. El efecto energético del Crataegus en el cardiomiocito se midió por la energía de recaptación total y por el proceso de transporte inónico. El extracto de Crataegus incrementa la recaptación de energía inducida por la contracción en un 70 %, mientras que Isoprenalina y Ca+2 lo hacen en más de 120 % para una amplitud de la contracción de 50 %. En una serie de experimentos realizados separadamente, la demanda de energía inducida por la contracción fue dividida en dos componentes, (1) por el acortamiento celular, (2) por el proceso de transporte iónico. Para ello se paralizaron los miocitos con 2,3-butanodiona monoxima (15 mmol/l) esta concentración relativamente baja tiene efectos menores sobre la bomba de iones, pero inhibe el acortamiento celular. Bajo estas condiciones, el consumo de oxígeno remanente puede ser adjudicado al paso de iones (Na+, K+, Ca+2) a través de las membranas. En ausencia de crataegus la recaptación de energía fue de 31 %. Al añadir el extracto de crataegus a las células paralizadas en una concentración submáxima de 90 mcg/ml se incrementó este valor a 57 %. En comparación la isoprenalina y el Ca+2 extracelular aumentaron este parámetro a 250 %. El efecto inótropo positivo del Crataegus se puede deber a un incremento a la sensibilidad al Ca+2, y/o incremento de la afinidad del Ca+2 por la troponina y/o a una cinética cruzada entre ellos. Esta observación es muy interesante dado que la indicación de isoprenalina y de los glicósidos cardiotónicos como la ouabaina va acompañada de efectos arritmogénicos de los cuales no da cuenta el extracto de Crataegus, siendo de mayor importancia el hecho de que los antiarrítmicos tradicionales tienen efecto inótropo negativo. Esto convierte al Crataegus en una herramienta terapéutica interesante dado los potenciales que presenta. En un estudio se midió el efecto protector de una fracción soluble de Crataegus sobre la función cardíaca mecánica y metabólica en corazón aislado de ratada perfundico durante la isquemia y la reperfusión. La isquemia (15 min) fue producida removiendo la presión, y la reperfusión se produjo reponiendo la presión (20 min). En el ensayo control (sin droga) el corazón llegó a su más bajo nivel de función mecánica durante la isquemia y no se recuperó por reperfusión. Se añadió al corazón luego de 5 min de la isquemia y durante los primeros 10 minutos de reperfusión una solución de extracto de Crataegus al 0.01 o 0.05 %. Con la concentración mayor de Crataegus la función mecánica fue recuperada incompletamente durante la reperfusión sin incremento del flujo coronario, pero a la menor concentración de Crataegus esto no ocurrió. A la concentración mayor 0.05 % la recuperación inducida por la reperfusión aceleró el metabolismo de energía, y el nivel de lactato durante la isquemia fue menor que en el ensayo control, a pesar de que los niveles de ácidos grasos libres durante la isquemia y la reperfusión no se afectaron mayormente. Estos resultados demuestran que el extracto de Crataegus tiene un efecto cardioprotector sobre la isquemia en corazon reperfundido, y que este efecto no está acompañado de un aumento del flujo coronario. Aterosclerosis y Aterotrombosis: Fisiopatología: la aterosclerosis es una enfermedad que se desarrolla a lo largo de varias décadas. Factores de riesgo como el tabaquismo, la hipertensión arterial, la hiperlipidemia y la diabetes pueden conducir al desarrollo de estrías grasas y placas fibrosas en las arterias de las personas en la segunda y tercera década de la vida. La enfermedad clínica raramente es evidente antes de la década de los 40 años, momento en el que las placas ateroscleróticas pueden haberse desarrollado. Los síntomas iniciales aparecen en el lecho vascular en el que el proceso aterosclerótico está más avanzado. Sin embargo, la presencia de síntomas en un lecho vascular suele indicar la existencia de una enfermedad más extensa, con un riesgo alto de episodios isquémicos adicionales en otras localizaciones. El agrietamiento, la rotura y la fisura de las lesiones ateroscleróticas actúan como estímulos de la activación plaquetaria y de la trombosis resultante. Este proceso se denomina "aterotrombosis", fenómeno que es la causa subyacente de la mayoría de los trastornos vasculares oclusivos que afectan a las personas de edad media o avanzada. El infarto del miocardio se debe principalmente a la trombosis de las arterias coronarias, y la magnitud de la lesión irreversible del músculo cardíaco es proporcional al tiempo que la arteria ha permanecido bloqueada. El accidente vascular encefálico aparece cuando se bloquean con trombos o émbolos las arterias que irrigan el cerebro. La aterotrombosis supone una carga enorme para los pacientes y sus familias, tanto en términos personales como económicos. La mortalidad es elevada y los supervivientes a menudo están discapacitados, con imposibilidad para trabajar, necesitando de atención médica y de enfermería a largo plazo. En USA, el costo total de la asistencia médica y la rehabilitación por paciente durante 2 años es de casi 15.000 dólares en el infarto de miocardio, de 35.000 dólares en el accidente encefálico, y de cerca de 5.000 dólares en la enfermedad arterial periférica sin secuelas. Prevención: la prevención de los episodios aterotrombóticos (accidente encefálico, infarto del miocardio y enfermedad arterial periférica) beneficiará claramente tanto al paciente individual como a la sociedad. Si valoramos la población total, debemos considerar tres grupos amplios: la población general, los subgrupos asintomáticos con factores de riesgo específicos, los pacientes con aterosclerosis sintomática. En cuanto a la población general, la modificación de los estilos de vida, como la reducción de la grasa presente en la dieta, la práctica de ejercicio y el abandono del tabaco, pueden reducir la incidencia de aterotrombosis. Importantes consideraciones deben hacerse, no sólo respecto a los ingresos y niveles de colesterol en la dieta, sino considerar también los factores asociados al daño oxidativo causal, neutralizados por factores como la vitamina E, la vitamina C, el selenio, el aceite de linaza (Linum usitatissimum), el aceite de pepa de uva (Vitis vinifera), el EPA, etc, ya sea provenientes de la dieta alimentaria, o como aportes suplementarios a ésta. Los pacientes asintomáticos que son hipertensos, hipercolesterolémicos o post-menopáusicos, pueden necesitar tratamiento farmacológico además de modificar el estilo de vida para reducir el riesgo de aterotrombosis. Los pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática tienen un riesgo especialmente alto de muerte o de desarrollar otra enfermedad. Cada evento, además, puede empeorar el pronóstico. Los pacientes pueden sobrevivir al primer episodio, pero el riesgo de muerte al primer año del infarto de miocardio es aproximadamente de un 33%. Un segundo episodio reduce la esperanza de vida entre 4 meses y 4 años. Por lo tanto, estos pacientes necesitan recibir un tratamiento más eficaz para prevenir la aparición de episodios adicionales, debiendo el médico recurrir, además de las modificaciones del estilo de vida y de la vigilancia de los factores de riesgo específicos, a medidas quirúrgicas o invasivas, como reconstrucción o sustitución de vasos enfermos mediante angioplastia o injertos quirúrgicos. Acción Fisiológica del Crataegus: los extractos de Crataegus han demostrado disminuir la presión arterial sanguínea y poseer un significativo efecto inótropo (+) sobre la amplitud de la contracción de las células miocárdicas, efecto atribuido a las procianidinas oligoméricas contenidas en el extracto. Sorprendentemente, este aumento de la amplitud de la contracción va acompañada de una muy reducida elevación de los requerimientos energéticos y de consumo de O2, que contrasta con el aumento de hasta un 50% del consumo de O2 requerido por los medicamentos estimulantes o que actúan por elevación de la concentración de Ca++ extracelular.- Junto al efecto estimulante demostrado por el Crataegus, se ha demostrado que induce una significativa prolongación del período refractario lo cual contrasta con sustancias de efecto simpaticomiméticos tipo isoprenalina o glicósidos cardíacos, a menudo acompañados de efectos arritmogénicos. Del mismo modo, se ha demostrado en diversas experiencias en animales, un aumento del flujo sanguíneo miocárdico inducido por el Crataegus, un aumento de la fuerza contráctil y un efecto beneficioso sobre el metabolismo de la célula miocárdica. Los extractos alcohólicos de esta planta han demostrado remover rápidamente los niveles de ácido láctico provocados por isquemia severa de los miocitos, y recobrar la función mecánica que había sido deprimida por su acción. Estos resultados indican que el extracto de Crataegus (0.05%) protege al miocardio de la isquemia y del daño inducido por la reperfusión del corazón, aunque este efecto sea más débil comparado a los antagonistas adrenérgicos y bloqueadores del canal del calcio. La atenuación de los niveles de LDH liberados en los sujetos pretratados con Crataegus y sometidos a isquemia y reperfusión sugieren una preservación de la membrana celular y una prevención del daño miocárdico. La magnitud e intensidad de los efectos protectores sobre la célula miocárdica varían cuando el extracto es de tipo alcohólico, en que se presentan en mayor grado, a cuando son de naturaleza acuosa, en que disminuye el efecto sobre el flujo coronario y sobre la vasodilatación coronaria. Esto podría sugerir una distinta concentración y variedad de principios activos y sus fracciones en las dos soluciones. Esto es concordante con el hecho constatado de que cada fracción de flavonoides contenidos en el Crataegus demuestra diversos grados y efectos de acción sobre la función cardíaca, cuando se estudian por separado: mientras los autores demuestran un aumento del flujo coronario con vitexin y vitexin-rhamnósido, los hyperosidos causan una disminución del flujo coronario. El inotropismo + fue provocado por el vitexin-rhamnósido, mientras la vitexina e hyperósido provocan más bien una disminución de la fuerza contráctil. La frecuencia cardíaca es aumentada por la vitexin-rhamnósido y la vitexina, y disminuida por el hyperósido. Ello demuestra que la acción benéfica resultante final del extracto de la planta, que comprende toda la variedad de principios activos y otras sustancias, es el resultado de la suma algebraica de todos sus componentes, que de alguna manera se potencian, inhiben, sinergizan, antagonizan, etc, para dar un efecto final de gran ayuda terapéutica, preventiva y curativa para el corazón. Adicionalmente, se ha comprobado que la tintura de Crataegus oxyacantha tiene un efecto hipocolesterolémico y antiaterosclerótico. Este efecto se debería a una mayor captación por parte de las membranas celulares hepáticas de la moléculas de LDL, lo cual indica una mayor actividad y número de receptores específicos. También el Crataegus aumenta la excreción de sales biliares, lo que disminuye la acumulación de colesterol en el hígado, y por último, disminuye la síntesis de colesterol por parte del hígado, lo cual se ha demostrado en ratas alimentadas con dietas aterogénicas. Estos tres mecanismos: disminución de la síntesis de colesterol en el hígado, aumento de la excreción de sales biliares, aumento de la captación de las fracciones LDL del colesterol a nivel hepático, actúan sinérgicamente, obteniéndose una importante acción hipocolesterolemiante.
Posología: Vía oral. Dosis: 1 comprimido tres veces al día. Duración de la administración: mínimo 6 meses.
Efectos Colaterales: No descritos. De presentar reacciones de tipo alérgicas se debe interrumpir su uso.
Contraindicaciones: Tratamientos con heterósidos cardiotónicos o con benzodiacepinas. No prescribir formas de dosificación con contenido alcohólico para administración oral a niños ni a consultantes en procesos de deshabituación etílica.
Precauciones: La utilización de este medicamento debe ser limitada a manifestaciones funcionales de un corazón sano, confirmado por un balance clínico y electrocardiograma. Consultar al médico en caso de que los síntomas continúen inalterados por un tiempo mayor a 6 semanas o en caso de inflamación de las piernas. El diagnóstico médico es absolutamente necesario cuando el dolor ocurre en la región del corazón, propagado hacia el brazo, abdomen alto o en el área alrededor del cuello o en casos de aflicción respiratoria (disnea). Se recomienda no sobrepasar las dosis indicadas y prescribir en forma de tratamientos discontinuos. El uso del Crataegus para el tratamiento de la hipertensión, sólo debe hacerse por prescripción y bajo control médico, dada la posibilidad de aparición de una descompensación tensional.
Interacciones Medicamentosas: No descritas.
Sobredosificación: Toxicología: la administración de polvo de hierba en dosis individuales de 3 g/kg de peso en ratas y de 5 g/kg de peso en ratones no produce reacciones fatales. La toxicidad parenteral aguda (LD50) de las preparaciones de Crataegus y sus constituyentes han estado en rangos de 18-34 mg/kg, y 50-2.600 mg/kg respectivamente. La toxicidad aguda oral fue de 18.5-33.8 mg/kg y 6 g/kg, también respectivamente. No se han observado efectos fatales o tóxicos después de la administración de 300 y 600 mg de polvo de droga por kg de peso en un período sobre las 4 semanas. No se han observado efectos tóxicos después de la adminstración oral de 30, 90 y 300 mg de extracto seco en dilución hidroalcohólica por kilogramo de peso en ratas y perros en períodos sobre 26 semanas. No hay suficiente información consignada sobre toxicidad crónica, mutagénesis o teratogénesis, por lo que no es posible asegurar su uso en pacientes embarazadas. Efecto de la Sobredosis: poco tóxico, sin embargo en sobredosis puede producir depresión respiratoria y cardíaca. Investigaciones de toxicidad aguda usando extracto seco en solución hidroalcohólica (relación droga/extracto 5:1, estandarizado para procianidinas oligoméricas), no han demostrado efectos fatales después de la administración oral o peritoneal en ratas o ratones, en dosis por sobre los 3 g/kg de peso. Los síntomas de intoxicación en una administración peritoneal incluyen sedación, piloerección, disnea y temor.
Presentaciones: Envases conteniendo 1 y 300 comprimidos.