DEPRAX

SAVAL

Sertralina

Sistema Nervioso Central : Antidepresivos

Composición: Cada comprimido contiene: Sertralina 50 mg.
Acción Terapéutica: Antidepresivo.
Indicaciones: Deprax está indicado para el tratamiento de la depresión. Luego de obtenida una respuesta satisfactoria, es posible mantener la terapia con sertralina para prevenir la recidiva del episodio inicial o la aparición de nuevos episodios depresivos. Deprax también está indicado para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo y la crisis de pánico.
Propiedades: Farmacología: a nivel de la membrana presináptica, sertralina es un potente y altamente selectivo inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina, lo que se traduce en un aumento de las concentraciones sinápticas del neurotransmisor en el SNC. Sertralina muestra mínimos efectos sobre la recaptación de otros neurotransmisores (dopamina y norepinefrina). Dado lo selectivo de su acción, sertralina no aumenta la actividad catecolaminérgica. Tampoco presenta afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA o benzodiazepínicos. En dosis clínicas sertralina carece de actividad estimulante, sedante, anticolinérgica o cardiotóxica. La administración de sertralina por períodos prolongados se asocia con una disminución de la sensibilidad de los receptores noradrenérgicos, similar a la observada con otros antidepresivos clínicamente eficaces. Estudios controlados en voluntarios sanos revelan que sertralina no causa sedación ni interfiere con la función psicomotora. Propiedades farmacocinéticas: en el rango de 50 a 200 mg sertralina muestra una farmacocinética proporcional a la dosis administrada. En humanos, luego de administrar una dosis oral única entre 50 y 200 mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas máximas de sertralina se alcanzan entre las 4.5 y 8.4 horas. El promedio de la vida media de eliminación en el plasma es de aproximadamente 26 horas. Conforme a esto, existe una acumulación de aproximadamente el doble de las concentraciones estables, que se logra luego de 1 semana de dosis únicas diarias. Cerca del 98% de la droga circulante se une a proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que sertralina posee un gran volumen aparente de distribución y un extenso metabolismo de primer paso. El principal metabolito en plasma, N-desmetilsertralina, es aproximadamente 8 veces menos activo que sertralina in vitro y virtualmente inactivo in vivo. La vida media de N-desmetilsertralina varía de 62 a 104 horas. Tanto sertralina como N-desmetilsertralina se metabolizan ampliamente en humanos, y los metabolitos resultantes se excretan en heces y orina en cantidades iguales. Sólo una pequeña fracción (< 0.2%) de fármaco inalterado se elimina por la orina. Los parámetros farmacocinéticos de sertralina en pacientes ancianos son similares a los observados en adultos jóvenes. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad de los comprimidos de sertralina.
Posología: Deprax se administra 1 vez al día, en la mañana o en la tarde, con o sin alimentos. La dosis terapéutica habitual es de 50 mg diarios y puede aumentarse en caso de respuesta insuficiente, a intervalos no menores de 1 semana, en cantidad de 50 mg hasta un máximo de 200 mg/día. Aunque el inicio del efecto terapéutico puede observarse muy pronto, en general se necesitan 2 a 4 semanas para alcanzar los efectos deseados. Durante la terapia de mantención prolongada se aconseja utilizar el nivel efectivo más bajo posible, con ajustes según la respuesta terapéutica. En ancianos se puede utilizar el mismo rango de dosificación que en pacientes más jóvenes.
Efectos Colaterales: Se pueden producir náuseas, diarrea, dispepsia, temblor, mareo, insomnio, somnolencia, sudoración, sequedad bucal, y disfunción sexual masculina (principalmente eyaculación retardada). Con muy poca frecuencia se ha informado aumento de transaminasas (SGOT y SGTP) entre la primera y la novena semana de tratamiento, que desaparece con la suspensión de la droga. En casos excepcionales se ha informado hiponatremia reversible al discontinuar la terapia.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a sertralina. Embarazo y lactancia. Pacientes que estén utilizando sumatriptan o en tratamiento con IMAO. Pacientes menores de 15 años.
Advertencias: Enfermedad cardíaca: sertralina no produce cambios clínicamente significativos en la presión arterial, frecuencia cardíaca, ni electrocardiograma. No obstante, es necesario tomar las precauciones habituales en pacientes cardiópatas. Epilepsia: la aparición de convulsiones es un riesgo potencial para todo paciente en tratamiento con fármacos antidepresivos y antiobsesivos. Sertralina no ha sido evaluada en pacientes con trastorno convulsivo, por lo que debe evitarse su administración en casos de epilepsia inestable. Pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente supervisados. El fármaco debe interrumpirse en caso de convulsiones. Insuficiencia hepática: sertralina se metaboliza ampliamente a nivel hepático. Un estudio farmacocinético de dosis única en sujetos con cirrosis estable leve, demostró prolongación de la vida media de eliminación y un aumento del área bajo la curva en comparación con sujetos normales. Sertralina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Si se administra a pacientes con insuficiencia hepática, debe considerarse una reducción de la dosis o de la frecuencia de administración. Insuficiencia renal: como el fármaco se metaboliza ampliamente, su excreción por la orina sin modificar, es poco importante. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearance de creatinina 20-50 ml/min.) o insuficiencia renal grave (clearence de creatinina <20 ml/min.), los parámetros farmacocinéticos obtenidos tras dosis únicas no se diferenciaron de forma significativa respecto a los basales. No obstante, se recomienda utilizar con precaución este fármaco en pacientes con insuficiencia renal. Activación de manía/hipomanía: se han comunicado casos de hipomanía o manía en aproximadamente el 0.4% de los pacientes tratados con sertralina. También se ha informado de una pequeña proporción de pacientes con desorden afectivo mayor tratados con otros antidepresivos y con fármacos antiobsesivos. Suicidio: la posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y los pacientes deben ser controlados estrechamente. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: sertralina no tiene efectos sobre el desempeño psicomotor. Sin embargo, como las drogas antidepresivas o antiobsesivas pueden alterar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente riesgosas, es bueno advertir al paciente de esta posibilidad. Peso corporal: a diferencia de los antidepresivos tricíclicos, no se ha observado aumento de peso durante el tratamiento de depresión; algunos pacientes pueden experimentar una reducción en el peso corporal. No se ha observado que sertralina produzca dependencia física o psicológica.
Interacciones Medicamentosas: Alcohol: la administración conjunta no potencia los efectos del alcohol sobre las funciones cognitivas y psicomotoras en sujetos sanos. No obstante, la asociación de ambos no se recomienda. Alimentos: no modifican significativamente la biodisponibilidad de sertralina. Litio: su administración conjunta no altera la farmacocinética del litio. Se recomienda monitorear los niveles plasmáticos de litio al comienzo de la terapia para ajustar dosis si fuese necesario. Drogas serotoninérgicas: existe poca experiencia en relación al tiempo óptimo de cambio desde otros antidepresivos a sertralina. Se deberá utilizar un cuidadoso criterio médico al cambiar, en especial desde agentes de acción prolongada. Hipoglicemiantes: estudios en animales han demostrado interacción potencial con insulina. No se ha observado interacción con glibenclamida. Otros: sertralina no tiene efectos sobre la capacidad de bloqueo beta-adrenérgico del atenolol, tampoco se observó interacción alguna con digoxina.
Sobredosificación: Estudios toxicológicos en diversas especies animales demuestran que sertralina es bien tolerada. Tampoco presenta efectos mutagénicos. Con las evidencias disponibles, sertralina tiene un amplio margen de seguridad en la sobredosificación. No se ha informado de secuelas severas luego de sobredosis de sertralina sola (hasta 6 g), pero sí en combinación con otras drogas o alcohol. Por tanto, cualquier sobredosificación deberá tratarse enérgicamente.
Presentaciones: Envases conteniendo 20 y 30 comprimidos recubiertos.