IFOS

TECNOFARMA

Ofloxacina

Otorrinolaringológicos : Productos de Uso Otico

Composición: Cada 1 ml de gotas contiene: Ofloxacina 3.0 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Derivado quinolónico bactericida.
Indicaciones: Ofloxacina solución ótica está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles en las siguientes afecciones: otitis externa en pacientes adultos y pediátricos de 1 año de edad o mayores debidas a Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa. Otitis media crónica supurativa en pacientes de 12 años de edad o mayores, con membranas timpánicas perforadas debido a Staphylococcus aureus, Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa. Otitis media aguda en pacientes pediátricos de 1 año de edad o mayores con tubos de timpanostomía debido a infecciones por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella cartarrhalis y Pseudomonas aeruginosa.
Propiedades: Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): ofloxacina es un antibacteriano de amplio espectro con actividad bactericida y bacteriostática in vitro contra los aerobios grampositivos y gramnegativos, anaerobios facultativos y no facultativos y organismos atípicos. Espectro de la actividad antibacteriana: especies habitualmente sensibles (CIM </= 1 MG/L). Más del 90% de las cepas de la especie son sensibles (S). Escherichia coli, Klebsiella oxitoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shighella, Yersinia. Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio; Pasteurella, estafilococos meticilina-sensibles; Mycoplasma hominis, Legionella Propionibacterium acnes, Mobiluncus. Especies moderadamente sensibles: el antibiótico es moderadamente activo in vitro. Se pueden observar resultados clínicos satisfactorios cuando las concentraciones del antibiótico en el lugar de la infección son superiores a la CIM. Streptococcus pneumoniae, corynebacterias; Mycoplasma pneumoniae; Clhamydiae; Ureaplasma urealyticum. Especies resistentes (CIM > 4 mg/l): por lo menos el 50% de las cepas de la especie son resistentes (R). Enterococos, estafilococos, meticilino-resistentes; Listeria monocytogenes, Nocardia; Acinetobacter baumannii; bacterias anaerobias con la excepción de Propionibacterium acnes y de Mobiluncus. Especies inconstantemente sensibles: el porcentaje de resistencia adquirida es variable. Por lo tanto, la sensibilidad es imprevisible en ausencia de antibiograma. Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis; Providencia, Serratia; Pseudomonas aeruginosa. Micobacterias atípicas: la ofloxacina posee, in vitro, una moderada actividad sobre ciertas especies de micobacterias; Mycobacterium fortuitum; menor sobre Mycobacterium avium. Los estafilococos aureus resistentes a la metilcilina resisten, por lo general, al conjunto de las fluoroquinolonas. Pruebas de susceptibilidad: se ha demostrado que ofloxacina posee actividad in vitro contra determinadas cepas bacterianas resistentes a otras quinolonas. En consecuencia, no es adecuado determinar la susceptibilidad de ofloxacina utilizando discos de otras quinolonas. La prueba de susceptibilidad por zona de disco debe llevarse a cabo con discos de ofloxacina de 5 mcg. La prueba de susceptibilidad de la concentración inhibitoria mínima (CIM), que permite estimar en forma cuantitativa y con mayor precisión la susceptibilidad bacteriana, puede realizarse en medios de agar sólido o de caldo. Actividad bactericida y efectos del inóculo: la concentración bactericida mínima (CBM) do ofloxacina, al igual que la de otras fluoroquinolonas, es la misma, o rara vez supera una dilución superior a la CIM. Destino en el organismo (farmacocinética): la concentración de la droga en el suero (en sujetos con tubos de timpanostomía y membranas timpánicas perforadas), en otorrea y en mucosa del oído medio (en sujetos con membrana timpánica perforada) fue determinada siguiendo a la administración ótica de la solución de ofloxacina. En 2 estudios simples, las concentraciones medias de ofloxacina fueron bajas en pacientes adultos con tubos de timpanostomía con y sin otorrea después de la administración de solución de ofloxacina al 0.3%. En adultos con membrana timpánica perforada, los niveles máximos de droga en el suero de ofloxacina detectada fueron de 10 ng/ml después de la administración de solución al 0.3%. Ofloxacina fue detectada en la mucosa del oído medio en algunos sujetos con perforación de membranas timpánicas (11 a 16 sujetos). La variabilidad de la concentración de la ofloxacina en la mucosa del oído medio fue alta; el rango de concentración variaba entre 1.2 a 602 mcg/ml después de la administración ótica de solución al 0.3%. Ofloxacina estaba presente en alta concentración en otorrea (389-2850 mcg/g; n = 13) 30 minutos después de la administración ótica de solución al 0.3% en otitis media supurativa y en membranas timpánicas perforadas. No obstante, la concentración de la ofloxacina en la otorrea no necesariamente refleja la exposición del oído medio a la ofloxacina.
Posología: Otitis externa: Pacientes pediátricos de 1 a 12 años: 5 gotas (0.25 ml; 0.75 mg de ofloxacina) instiladas en el oído afectado 2 veces al día durante 10 días. Para pacientes mayores de 12 años: 10 gotas (0.5 ml; 1.5 mg de ofloxacina) instiladas en el oído afectado 2 veces al día durante 10 días. La solución debe ser entibiada sosteniendo el frasco en las manos durante 1 ó 2 minutos para evitar el vértigo que resulta de la instilación de una solución fría. El paciente debe permanecer acostado con el oído afectado hacia arriba y recién entonces colocar las gotas. Debe permanecer en esta posición durante 5 minutos para facilitar la penetración de las gotas en el conducto auditivo. Si fuera necesario, repetir en el otro oído. Otitis media aguda en pacientes pediátricos con tubotimpanostomía: el régimen de dosis recomendado para el tratamiento de la otitis media aguda en pacientes pediátricos (de 1 a 12 años de edad) con tubotimpanostomía es: 5 gotas (0.25 ml; 0.75 mg de ofloxacina) instiladas en el oído afectado 2 veces al día durante 10 días. La solución debe ser entibiada sosteniendo el frasco en las manos durante 1 ó 2 minutos para evitar el vértigo que resulta de la instilación de una solución fría. El paciente debe permanecer acostado con el oído afectado hacia arriba y recién entonces colocar las gotas. El trago debe moverse de arriba hacia abajo 4 veces empujando hacia adentro para facilitar la penetración de las gotas en el oído medio. Debe permanecer en esta posición durante 5 minutos. Si fuera necesario, repetir en el otro oído. Otitis media supurativa crónica con membranas timpánicas perforadas: el régimen de dosis recomendada para el tratamiento de la otitis media supurativa crónica con membranas timpánicas perforadas en pacientes mayores de 12 años de edad es: 10 gotas (0.5 ml; 1.5 mg de ofloxacina) instiladas en el oído afectado 2 veces al día durante 14 días. La solución debe ser entibiada sosteniendo el frasco en las manos durante 1 ó 2 minutos para evitar el vértigo que resulta de la instilación de una solución fría. El paciente debe permanecer acostado con el oído afectado hacia arriba y recién entonces colocar las gotas. El trago debe moverse de arriba hacia abajo 4 veces empujando hacia adentro para facilitar la penetración de las gotas en el oído medio. Debe permanecer en esta posición durante 5 minutos. Si fuera necesario, repetir en el otro oído.
Efectos Colaterales: Las siguientes reacciones adversas se presentaron en estudios sobre pacientes con membranas timpánicas intactas: prurito en el 4%; reacciones locales 3%; aturdimiento 1%; dolor de oído 1%; vértigo 1%. Las siguientes reacciones adversas relacionadas con el tratamiento ocurrieron en el 1% o más de los sujetos con membranas timpánicas no intactas: gusto desagradable 7%; dolor de oído 1%; prurito 1%; parestesia 1%; rash 1%, vértigo 1%.
Contraindicaciones y Advertencias: En pacientes con historia de hipersensibilidad a la ofloxacina o a otras quinolonas o a algunos de los componentes de la fórmula.
Precauciones: General: al igual que con otros preparados antiinfecciosos, el uso prolongado puede resultar en el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si después de 1 semana la infección no mejorara, deben realizarse cultivos para orientar el tratamiento posterior. Si después de un tratamiento completo la otorrea persiste, o si en el transcurso de 6 meses se presentan 2 o más episodios de otorrea, se recomienda una nueva evaluación para excluir cualquier condición subyacente, tal como colesteatorrea, cuerpo extraño o tumor. La administración sistémica de quinolonas, incluyendo ofloxacina en dosis más altas que las administradas o absorbidas por vía ótica ha llevado a lesiones o desgaste del cartílago en las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales prematuros de varias especies. Cerdos de Guinea jóvenes en crecimiento tratados con dosis de solución de ofloxacina al 0.3% en el oído medio no demostraron efectos sistémicos, lesiones o erosiones de cartílago en las articulaciones que soportan peso u otros signos de artropatía. Después de la administración ótica de ofloxacina al 3% durante 1 mes, no se advirtieron cambios estructurales o funcionales en la cóclea o lesiones en los huesillos relacionadas con la droga. No se advirtieron signos de irritación local cuando se administró en forma tópica ofloxacina al 3% en el ojo del conejo. Ofloxacina demostró carecer de potencial sensibilizante dérmico en el cerdo de Guinea en un estudio maximizado. Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad: no se han realizado estudios a largo plazo para determinar la potencial carcinogenicidad de ofloxacina. Ofloxacina no resultó mutagénico en el test de Ames, el ensayo de intercambio de cromátidos humanos (hámster de la China y líneas celulares humanas), el ensayo de la síntesis ADN no programada (UDS) empleando fibroblastos humanos, el ensayo dominante letal o el ensayo de micronúcleo de ratón. Ofloxacina resultó positivo en el ensayo UDS hepatocito en la rata y en el ensayo de linfoma de ratón. En ratas, ofloxacina no afectó la performance reproductiva en machos o hembras tratados con dosis orales de hasta 360 mg/kg/día. Esto sería superior a 1000 veces la dosis clínica máxima recomendada, basada en el área de superficie corporal, asumiendo la absorción total de ofloxacina del oído del paciente tratado con ofloxacina ótica 2 veces al día. Embarazo: categoría C. Efectos teratogénicos: ofloxacina demostró poseer efecto embriocida en ratas tratadas con una dosis de 810 mg/kg/día y en conejos tratados con una dosis de 160 mg/kg/día. Estas dosis resultaron en una disminución del peso corporal fetal y en un aumento en la mortalidad fetal en ratas y conejos, respectivamente. En ratas que recibían dosis de 810 mg/kg/día se informaron variaciones esqueléticas fetales menores. Ofloxacina no demostró ser teratogénica administrada en dosis tan altas como 810 mg/kg/día y 160 mg/kg/día cuando se administró a ratas y conejas preñadas, respectivamente. Ofloxacina administrada en dosis relevantes no demostró poseer efectos adversos en el desarrollo embrionario y fetal con la cantidad de ofloxacina que se administrara en forma ototópica, según las dosis recomendadas clínicamente. Efectos no teratogénicos: estudios adicionales en la rata demostraron que dosis de hasta 360 mg/kg/día durante la etapa final de la gestación no causaron efectos adversos en el desarrollo final del feto, parto, nacimiento, lactancia, viabilidad neonatal o crecimiento de la cría. No obstante, no existen estudios bien controlados y adecuados en mujeres embarazadas. Ofloxacina debe ser usada durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el potencial riesgo para el feto. Período de lactancia: en mujeres que amamantan, una única dosis oral de 200 mg resultó en concentraciones de ofloxacina en la leche similares a las encontradas en el plasma. No se conoce si ofloxacina es excretada en la leche materna después de la administración ótica tópica. Debido al potencial de serias reacciones adversas derivadas de ofloxacina en lactantes, debe tomarse una decisión respecto a si se discontinúa con la lactancia o se discontinúa con la droga, teniendo en consideración la importancia de la droga para la madre. Uso pediátrico: en 30 sujetos pediátricos tratados con ofloxacina ótica y controlados con parámetros audiométricos no se detectaron cambios en la función auditiva. Aunque en pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad se demostró la seguridad y eficacia, la misma no ha sido establecida en niños menores de 1 año. Aunque las quinolonas, incluyendo ofloxacina, han demostrado causar artropatía en animales prematuros después de la administración sistémica, cerdos de Guinea jóvenes en crecimiento tratados con dosis en el oído medio de 0.3% de ofloxacina solución ótica durante 1 mes no desarrollaron efectos sistémicos, lesiones inducidas por la quinolona, erosiones del cartílago en las uniones que soportan peso u otros signos de artropatía.
Interacciones Medicamentosas: No han sido realizados estudios de interacciones medicamentosas con ofloxacina.
Sobredosificación: Síntomas y tratamientos en dosis excesivas: no se han descrito casos de sobredosis no tratada.
Conservación: En su envase original, al abrigo de la luz y humedad, a temperatura ambiente (15-30ºC).
Presentaciones: Envase conteniendo 5 ml.