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Composición:
Cada cápsula contiene: Tamsulosina Clorhidrato 0.4 mg. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Tratamiento sintomático de la hiperplasia prostática benigna.
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Indicaciones:
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
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Propiedades:
Tamsulosina HC1 es un bloqueador (alfa)1, preparado exclusivamente para el tratamiento de la enfermedad prostática. La tamsulosina se une en forma selectiva y competitiva a los receptores (alfa)1, post-sinápticos, especialmente al subtipo (alfa)1A produciendo relajación de la musculatura lisa prostática y uretral, reduciendo de esta forma la tensión, aumentando el flujo urinario máximo. Mejora además los síntomas de irritación y obstrucción en los que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de la musculatura lisa prostática y uretral juegan un rol importante. Los bloqueadores (alfa)1 pueden reducir la presión sanguínea al disminuir la resistencia periférica, sin embargo, no se observó ningún caso de reducción clínicamente significativa en los estudios realizados con tamsulosina HC1. Destino en el organismo: después de la administración oral, tamsulosina es absorbida desde el intestino, siendo su biodisponibilidad casi completa. Sin embargo, la absorción puede afectarse con las comidas recomendándose su ingestión regularmente después del desayuno. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 5 horas. El estado de equilibrio se alcanza a los 5 días siendo la Cmáx 1/3 más alta que después de una única administración. Aunque este hecho se ha observado en pacientes mayores, se espera los mismos resultados en personas jóvenes. Tamsulosina se une en un 99% a las proteínas plasmáticas, tiene escaso efecto de primer paso y su metabolización es lenta. Los niveles plasmáticos varían considerablemente entre los pacientes, hecho observado tanto después de la administración única de la droga como también después de la administración crónica. Tamsulosina es excretada principalmente por la orina encontrándose 9% de la dosis como droga intacta. La vida media observada en la etapa de absorción y en el estado de equilibrio es de 10 y 13 horas respectivamente. La presencia de insuficiencia renal no requiere del ajuste de las dosis.
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Posología:
Vía de administración: oral. Según prescripción médica. La dosis habitual es de 1 cápsula al día tomada después del desayuno. La cápsula debe ingerirse entera con aproximadamente 150 ml de líquido sin romperla ni masticarla, ya que esto altera la liberación del principio activo.
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Efectos Colaterales:
Se han comunicado mareo, eyaculación anormal y raramente (1-2%) cefalea, astenia e hipotensión postural. También se han reportado reacciones alérgicas como rash cutáneo y prurito. A pesar de que no se ha estudiado el efecto de tamsulosina HC1 sobre la habilidad en el manejo de máquinas, se debe advertir a los pacientes sobre el hecho de que pueden presentar mareos.
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Contraindicaciones:
Tamsulosina HC1 no debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a uno de los excipientes del producto. Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipotensión ortostática e insuficiencia hepática severa.
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Precauciones:
Como ocurre con otros bloqueadores (alfa)1, puede presentarse hipotensión en algunos casos aislados durante el tratamiento con tamsulosina HC1; y en caso de sobredosificación puede llevar muy raramente a síncope. Al presentarse los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), el paciente debe recostarse hasta el cese de los síntomas. Antes de iniciar la terapia con tamsulosina HC1, el paciente debe ser examinado con el fin de excluir la presencia de otras condiciones que cursan con los mismos síntomas de la HBP. El examen digital rectal y de ser necesaria también la determinación del antígeno prostático específico, debieran ser realizados antes del tratamiento y luego a intervalos regulares. Tamsulosina HC1 debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance menor a 10 ml/min.) debido a que no se han realizado estudios en este tipo de pacientes.
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Interacciones Medicamentosas:
Según la evidencia preclínica, no se presentó interacción al administrar tamsulosina HC1 en forma simultánea con atenolol, enalapril o nifedipino. Al ser administrado en forma conjunta con cimetidina, se observó aumento en los niveles sanguíneos de tamsulosina, en tanto que la administración conjunta con furosemida produjo una disminución de aquellos. Dado que los niveles plasmáticos se mantuvieron dentro de los rangos normales, no se requiere ajustar las dosis. Estudios realizados in vitro demostraron que ni diazepan, propanolol, triclorometiazida, amitriptilina, diclofenaco, warfina, glibenclamida y simvastatina alteran la fracción libre de tamsulosina en el plasma humano. Tamsulosina tampoco altera las fracciones libres de diazepam, propanolol, triclorometiazida. Estudios clínicos realizados in vitro no han evidenciado interacción a nivel del metabolismo hepático (vinculados al sistema enzimático citocromo P450) que incluyeron amitriptilina, glibenclamida y finasteride. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la tasa de eliminación de la tamsulosina. La administración conjunta con otros bloqueadores (alfa)1, podría llevar a hipotensión.
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Sobredosificación:
No se han informado casos de sobredosificación aguda. Sin embargo, teóricamente puede presentarse hipotensión aguda como consecuencia de sobredosificación, en cuyo caso debe aplicarse tratamiento de soporte. La presión sanguínea y la frecuencia cardíaca pueden normalizarse recostando al paciente. Si esto no es suficiente, se deberá recurrir al uso de expandidores plasmáticos y de vasopresores. La diálisis no es útil ya que la tamsulosina se encuentra altamente ligada a las proteínas plasmáticas. Para impedir la absorción se pueden tomar medidas como la emesis y en casos graves se puede intentar realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y laxantes osmóticos como el sulfato de sodio. Toxicología: se han realizado estudios de toxicidad única y repetida en ratones, ratas y perros. Además, se realizaron estudios de toxicidad reproductiva en ratas, estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas in vivo e in vitro. El perfil de toxicidad general observado con altas dosis de tamsulosina es consistente con los conocidos efectos farmacológicos de los bloqueadores (alfa)1 adrenérgicos. Se han informado cambios proliferativos de las glándulas mamarias en ratas y ratones hembras. Estos hallazgos relacionados probablemente con hiperprolactinemia y observados sólo con altas dosis son considerados irrelevantes.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 20 y 30 cápsulas en blister pack.
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