 |
Composición:
Cada comprimido contiene: Primidona 250 mg.
|
|
Acción Terapéutica:
Antiepiléptico.
|
|
Indicaciones:
Mysoline está indicado para el tratamiento del gran mal y de la epilepsia psicomotora (lóbulo temporal). También es valiosa para el tratamiento de ataques focales o jacksoniano, convulsiones mioclónicas y ataques acinéticos.
|
|
Propiedades:
La actividad de Mysoline proviene de las propiedades anticonvulsivas de tres partes activas, a saber, la primidona en sí y sus dos metabolitos principales, la fenobarbitona y la feniletilmalonamida. No se ha establecido de manera concluyente la contribución relativa de cada una de estas partes al efecto anticonvulsivo clínico. Aunque se desconoce el mecanismo de acción exacto de Mysoline, es probable que, al igual que otros anticonvulsivos, sus efectos sobre la membrana neuronal desempeñen un papel fundamental, en particular sobre la alteración de los flujos iónicos. Mysoline se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal, y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan aproximadamente 3 horas después de la ingestión. La primidona se distribuye bien en todos los órganos y tejidos: atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y se excreta en la leche materna. La farmacocinética de la primidona es compleja debido a su biotransformación en dos metabolitos, la fenobarbitona y la feniletilmalonamida, las cuales poseen una actividad anticonvulsiva y propiedades farmacocinéticas complejas. La primidona tiene una vida media plasmática de aproximadamente 10 horas, considerablemente más corta que la de sus metabolitos principales. La primidona y la feniletilmalonamida están ligadas a las proteínas plasmáticas solamente en un menor grado, mientras que aproximadamente la mitad de la fenobarbitona se une a las mismas. Aproximadamente el 40% del medicamento se excreta inalterado en la orina.
|
|
Posología:
El tratamiento siempre debe planearse individualmente. En muchos pacientes podrá utilizarse Mysoline solo, pero en otros deberá combinarse con otros anticonvulsivos. Mysoline se administra generalmente dos veces al día. Empezar con 125 mg una vez al día por la noche y luego, cada tres días, aumentar la dosis diaria en 125 mg hasta que el paciente reciba 500 mg al día. Posteriormente, aumentar cada tres días la dosis diaria en 250 mg en adultos, y en 125 mg en los niños menores de 9 años, hasta lograr el control o alcanzar la dosis máxima tolerada. Esta puede ser de 1.500 mg al día en los adultos y de 1.000 mg al día en los niños. La dosis diaria total generalmente se divide mejor administrándose en dos cantidades iguales, una por la mañana y otra por la noche. En ciertos pacientes puede ser aconsejable administrar una dosis mayor cuando los ataques son más frecuentes. Por ejemplo: si los ataques son nocturnos, entonces toda la dosis del día, o casi, deberá darse en la noche; si los ataques se asocian con algún suceso particular tal como la menstruación, a menudo resulta útil elevar ligeramente la dosis en el momento adecuado. Pacientes bajo otros anticonvulsivos: cuando otros anticonvulsivos no logren controlar suficientemente bien los ataques de un paciente o si han surgido efectos secundarios molestos, Mysoline puede emplearse para complementar o substituir dicho tratamiento. Primero agregar Mysoline al tratamiento anticolvulsivo actual mediante el método de introducción progresiva descrito previamente. Una vez que se haya alcanzado un efecto importante y si la cantidad de Mysoline administrada alcanza por lo menos la mitad de la dosis prevista, entonces podrá intentarse la suspensión del tratamiento previo. Esto debe hacerse gradualmente durante dos semanas, durante las cuales puede ser necesario elevar la dosis de Mysoline para mantener el control. El tratamiento anterior no debe suspenderse demasiado rápido ya que puede presentarse estado epiléptico. Sin embargo, cuando el tratamiento anterior consistía sobre todo en fenobarbitona, deben adelantarse tanto su suspensión como la sustitución por Mysoline para evitar que una somnolencia excesiva interfiera con la evaluación exacta de la dosis óptima de Mysoline.
Ver Tabla
|
|
Efectos Colaterales:
En caso de aparecer, los efectos secundarios generalmente se limitan a las primeras etapas del tratamiento, cuando los pacientes se sienten con frecuencia somnolientos y apáticos. Se han señalado alteraciones de la vista, náuseas, cefalea, mareos, vómito, nistagmo y ataxia, pero son generalmente transitorios, incluso cuando son pronunciados. En ocasiones puede ocurrir una reacción idiosincrática que abarca estos síntomas en una forma aguda y severa, y que exige la suspensión del tratamiento. Se han reportado reacciones dermatológicas que incluyen erupciones cutáneas severas y, raramente, estados sistémicos tales como lupus eritematoso sistémico. Se han señalado casos ocasionales de artralgia y, raramente, cambios de personalidad, que pueden incluir reacciones psicóticas. Excepcionalmente, al igual que con la fenitoína y la fenobarbitona, puede desarrollarse anemia megaloblástica que exige la suspensión de la primidona. Este estado puede responder al tratamiento con ácido fólico y/o vitamina B12. Han habido reportes aislados de otras discrasias sanguíneas.
|
|
Contraindicaciones:
Este medicamento no debe administrarse a pacientes que presenten hipersensibilidad o una reacción alérgica a la primidona. Mysoline no debe administrarse a pacientes con porfiria intermitente aguda.
|
|
Precauciones:
Mysoline debe administrarse con precaución (y también puede ser necesario reducir la dosis) en niños, pacientes de edad avanzada, pacientes débiles o con insuficiencia renal, hepática o respiratoria. La primidona es un potente depresor del sistema nervioso central que se metaboliza parcialmente en fenobarbitona. Tras la administración prolongada, existe riesgo de tolerancia, dependencia y una reacción de la suspensión si se interrumpe repentinamente el tratamiento. Tanto la primidona como su metabolito principal, la fenobarbitona, inducen la actividad enzimática hepática, lo cual puede alterar la farmacocinética de medicamentos administrados de manera concomitante, incluyendo otros anticonvulsivos (por ejemplo, la fenitoína) y anticoagulantes cumarínicos. Se han observado hemorragias e ineficacia del tratamiento anticonceptivo en pacientes que toman medicamentos anticonvulsivos y esteroides anticonceptivos orales. La administración de Mysoline puede intensificar los efectos de otros depresores del SNC, tales como el alcohol y los barbitúricos. Embarazo: existe cierta evidencia de que la frecuencia de anormalidades congénitas es mayor al promedio en bebés nacidos de madres epilépticas. Es posible que el tratamiento anticonvulsivo esté implicado en este fenómeno, por lo que debe sopesarse el ligero riesgo de un feto anormal contra los riesgos de interrumpir el tratamiento durante el embarazo. Pueden ocurrir síntomas de suspensión en recién nacidos de madres que recibieron Mysoline durante la última fase del embarazo. El tratamiento anticonvulsivo a largo plazo puede asociarse con una reducción de los niveles séricos de folato. Ya que los requerimientos de ácido fólico también aumentan durante el embarazo, se recomienda vigilar regularmente a las pacientes de alto riesgo y, aunque es materia de controversia, debe considerarse el tratamiento con ácido fólico y vitamina B12. El tratamiento anticonvulsivo durante el embarazo se ha asociado ocasionalmente con problemas de coagulación en el recién nacido; por tal razón, las pacientes embarazadas deben recibir vitamina K1 desde el último mes de embarazo hasta el parto. Si no se lleva a cabo este tratamiento previo, puede administrarse a la madre 10 mg de vitamina K1 en el momento de parto e inmediatamente 1 mg al recién nacido. Lactancia: durante la lactancia, el bebe debe vigilarse por síntomas de sedación. Al igual que con otros anticonvulsivos, los pacientes que conducen vehículos u operan maquinaria deben estar conscientes de una posible alteración de su tiempo de reacción.
|
|
Sobredosificación:
La primidona se metaboliza en gran medida en fenobarbitona, y la sobredosis resulta en distintos grados de depresión del sistema nervioso central que, dependiendo de la dosis ingerida, pueden incluir ataxia, pérdida de conciencia, depresión respiratoria y coma. El tratamiento debe comprender aspiración del contenido estomacal y medidas generales de apoyo. No existe un antídoto específico.
|
|
Conservación:
Conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz y de la humedad.
|
|
Presentaciones:
Envases conteniendo 100 y 1.000 comprimidos.
|
|
