DIPRIVAN 1%

ASTRAZENECA

Propofol

Sistema Nervioso Central : Anestésicos Coadyuvantes en Anestesia

Composición: Cada 1 ml de emulsión acuosa, blanca e isotónica para inyección I.V. contiene: Propofol 10 mg. Vehículo: Glicerol; Fosfátido de Huevo Purificado; Hidróxido de Sodio; Aceite de Soja; Agua. Cada ampolla de 20 ml contiene 200 mg (10 mg/ml). Cada frasco de 50 ml contiene 500 mg (10 mg/ml). Cada jeringa prellenada (P.F.S.) de 50 ml contiene 500 mg (10 mg/ml).
Acción Terapéutica: Anestésico general I.V.
Indicaciones: Anestésico I.V. de acción corta, adecuado para la inducción y el mantenimiento de la anestesia general. También puede usarse para la sedación de pacientes adultos sometidos a ventilación mecánica en la unidad de terapia intensiva. También puede emplearse para la sedación de pacientes conscientes sometidos a procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico.
Propiedades: Propiedades farmacológicas: Propiedades farmacodinámicas: el propofol (2,6-diisopropilfenol) es un anestésico general de acción corta con un inicio de acción rápido, de aproximadamente 30 segundos. Generalmente la recuperación de la anestesia es rápida. Su mecanismo de acción, como el de todos los anestésicos generales, no se ha dilucidado por completo. En general, cuando se administra Diprivan para la inducción y el mantenimiento de la anestesia, se observan disminuciones de la presión arterial media y ligeras modificaciones de la frecuencia cardíaca. Sin embargo, normalmente, los parámetros hemodinámicos permanecen relativamente estables durante el mantenimiento y la frecuencia de alteraciones hemodinámicas colaterales es baja. Si bien puede ocurrir depresión ventilatoria después de la administración de Diprivan, los posibles efectos son cualitativamente similares a los de otros anestésicos intravenosos y pueden manejarse fácilmente en la práctica clínica. Diprivan reduce la circulación cerebral, la presión intracraneana y el metabolismo cerebral. La disminución de la presión intracraneana es mayor en los pacientes cuya presión intracraneana inicial es elevada. La recuperación del estado de lucidez después de la anestesia suele ser rápida, con una baja incidencia de cefalea, náuseas y vómitos post-operatorios. En general, las náuseas y el vómito post-operatorios después de la anestesia con Diprivan son menores que después de la anestesia con agentes inhalados. Existen pruebas de que esto podría relacionarse con un efecto antiemético del propofol. En las concentraciones susceptibles de presentarse a nivel clínico, Diprivan no inhibe la síntesis de hormonas corticosuprarrenales. Propiedades farmacocinéticas: la disminución de las concentraciones de propofol después de la administración de un bolo o después de la conclusión de una infusión puede describirse por medio de un modelo abierto de tres compartimientos. La primera fase se caracteriza por una distribución muy rápida (vida media de 2 a 4 minutos), la segunda es la fase de eliminación rápida (vida media de 30 a 60 minutos) y la fase final, más lenta, corresponde a la redistribución del propofol desde los tejidos sometidos a una perfusión limitada. El propofol se distribuye ampliamente y se elimina rápidamente del organismo (depuración total del organismo de 1.5 a 2 litros/minuto). La depuración se lleva a cabo mediante procesos metabólicos, principalmente en el hígado, los cuales forman conjugados inactivos del propofol y su quinol correspondiente, que se excretan en la orina. Cuando se emplea Diprivan para el mantenimiento de la anestesia, las concentraciones sanguíneas se acercan de manera asintótica a la concentración de equilibrio correspondiente a la velocidad de administración utilizada. La farmacocinética es lineal con las velocidades de infusión de Diprivan recomendadas.
Posología: La sección E presenta información específica sobre la administración de Diprivan por medio del sistema de infusión controlada "Diprifusor", que incluye el software correspondiente. Dicha utilización se limita a la inducción y el mantenimiento de la anestesia en adultos. El sistema de infusión controlada "Diprifusor" no se recomienda para la sedación en la unidad de terapia intensiva o la sedación de pacientes conscientes, ni para niños. Generalmente se requieren analgésicos suplementarios junto con Diprivan. Diprivan se ha empleado en combinación con la anestesia espinal y epidural y con premedicación de uso común, bloqueadores neuromusculares, agentes inhalados y analgésicos; no se ha encontrado ninguna incompatibilidad farmacológica. Es posible que se requieran dosis más bajas de Diprivan cuando se usa la anestesia general como complemento de técnicas anestésicas regionales. Adultos: Inducción de la anestesia general: Diprivan puede usarse para inducir la anestesia mediante la inyección lenta de un bolo o por infusión. En pacientes que han recibido un tratamiento previo o no, se recomienda ajustar la dosis de Diprivan (aproximadamente 40 mg cada 10 segundos en un adulto sano medio mediante infusión o inyección de un bolo) según la respuesta del paciente, hasta que los signos clínicos indiquen el principio de la anestesia. Es probable que la mayoría de los pacientes adultos menores de 55 años requieran de 1.5 a 2.5 mg/kg de Diprivan. La dosis total requerida puede reducirse disminuyendo la velocidad de administración (de 20 a 50 mg/minuto). Después de esta edad, la dosis requerida generalmente es menor. En pacientes de grados 3 y 4 de la ASA, se deben emplear velocidades de administración más bajas (aproximadamente 20 mg cada 10 segundos). Mantenimiento de la anestesia general: la anestesia puede mantenerse administrando Diprivan ya sea por infusión continua o mediante la inyección repetida de bolos para mantener la profundidad requerida de la anestesia. Infusión continua: la velocidad de administración requerida varía considerablemente entre pacientes pero, generalmente, velocidades del orden de 4 a 12 mg/kg/hora logran mantener una anestesia satisfactoria. Inyección repetida de bolos: si se emplea la técnica de inyecciones repetidas, pueden administrarse bolos de 25 mg a 50 mg, según las necesidades clínicas. Sedación durante la terapia intensiva: para la sedación durante la terapia intensiva, no se recomienda administrar Diprivan por medio Diprifusor del sistema de infusión controlada. Cuando se emplea como sedante para pacientes adultos sometidos a ventilación en terapia intensiva, se recomienda administrar Diprivan en infusión continua. La velocidad de infusión debe ajustarse según la profundidad requerida de la sedación, pero velocidades del orden de 0.3 a 4.0 mg/kg/hora deben lograr una sedación satisfactoria. Sedación de pacientes conscientes sometidos a procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico: para la sedación de pacientes conscientes, no se recomienda administrar Diprivan por medio del sistema de infusión controlada Diprifusor. Para la sedación de pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico, la velocidad de administración debe ajustarse individualmente en función de la respuesta clínica. Para inducir la sedación en la mayoría de los pacientes, se necesitarán de 0.5 a 1 mg/kg durante un período de 1 a 5 minutos. El mantenimiento de la sedación puede lograrse ajustando la infusión de Diprivan según el grado de sedación deseado; la mayoría de los pacientes requerirán de 1.5 a 4.5 mg/kg/hora. Si se necesita aumentar rápidamente la profundidad de la sedación, puede administrarse un bolo de 10 a 20 mg además de la infusión. En pacientes de las categorías 3 y 4 de la ASA, puede ser necesario reducir la velocidad de administración y la dosis. Pacientes de edad avanzada: la dosis de Diprivan debe ajustarse según la respuesta del paciente. Es posible que los pacientes mayores de 55 años necesiten dosis menores de Diprivan para la inducción de la anestesia y para la sedación durante procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico. Niños: en niños, no se recomienda administrar Diprivan por medio del sistema de infusión controlada Diprifusor para ninguna indicación. Inducción de la anestesia general: Diprivan no se recomienda en niños menores de un mes de edad. Cuando se emplea para la inducción de la anestesia en niños, se recomienda administrar Diprivan lentamente hasta que los signos clínicos indiquen el principio de la anestesia. La dosis debe ajustarse según la edad y/o el peso. Es probable que la mayoría de los pacientes mayores de 8 años necesiten aproximadamente 2.5 mg/kg de Diprivan para la inducción de la anestesia. Es posible que los pacientes menores de 8 años requieran dosis mayores. Se recomiendan dosis más bajas para niños de grados 3 y 4 de la ASA. Mantenimiento de la anestesia general: Diprivan no se recomienda en niños menores de un mes de edad. La anestesia puede mantenerse administrando Diprivan ya sea por infusión continua o mediante la inyección repetida de bolos para mantener la profundidad requerida de la anestesia. La velocidad de administración requerida varía considerablemente entre pacientes pero, generalmente, velocidades del orden de 9 a 15 mg/kg/hora logran mantener una anestesia satisfactoria. Sedación de pacientes conscientes sometidos a procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico: no se recomienda administrar Diprivan para la sedación de niños ya que no se han demostrado su seguridad y su eficacia. Sedación durante la terapia intensiva: Diprivan no se recomienda para la sedación en niños, dado que no se han demostrado su seguridad y su eficacia. Aunque no se ha establecido una relación de causa y efecto, se han señalado reacciones adversas serias (incluyendo muertes) en informes espontáneos formulados tras una administración no aprobada; estos eventos se observaron con mayor frecuencia en niños con infecciones de las vías respiratorias que recibieron dosis superiores a las recomendadas para adultos. Administración: Diprivan puede emplearse para infusión sin diluir en jeringas de plástico, frascos de vidrio para infusión o jeringas prellenadas de Diprivan. Al emplear Diprivan sin diluir para el mantenimiento de la anestesia, se recomienda utilizar siempre equipos como bombas para jeringa o bombas de infusión volumétricas para controlar la velocidad de infusión. Diprivan también puede emplearse diluido solamente con dextrosa al 5% para infusión I.V., en bolsas de PVC o frascos de vidrio para infusión. Las diluciones, que no deben rebasar la proporción de 1 en 5 (2 mg de propofol por ml) deben prepararse de manera aséptica justo antes de su administración. La mezcla es estable hasta 6 horas. La dilución puede usarse con varias técnicas de control de la infusión, aunque un equipo de administración solo no permite evitar el riesgo de una infusión descontrolada accidental de grandes volúmenes de Diprivan diluido. La línea de infusión debe incluir una bureta, un cuentagotas o una bomba volumétrica. El riesgo de una infusión no controlada debe tomarse en cuenta al decidir la máxima cantidad de dilución en la bureta. Diprivan puede administrarse por medio de un conector en Y instalado cerca del sitio de inyección, en dextrosa al 5% para infusión I.V., solución de cloruro de sodio al 0.9% para infusión I.V. o solución de dextrosa al 4% y cloruro de sodio al 0.18% para infusión I.V. La jeringa de vidrio prellenada presenta una menor resistencia a la fricción que las jeringas de plástico desechables, por lo que es más fácil de operar. Por lo tanto, si se administra Diprivan manualmente con una jeringa prellenada, la línea entre la jeringa y el paciente no debe dejarse abierta sin vigilancia. Con el fin de reducir el dolor causado por la inyección inicial al utilizarse para la inducción, Diprivan puede mezclarse con lignocaína inyectable en una jeringa de plástico, con una proporción de 20 partes de Diprivan por hasta una parte de lignocaína inyectable al 0.5% o al 1%, justo antes de la administración. Dilución y coadministración de Diprivan con otros medicamentos o soluciones para infusión (consultar también la sección de Precauciones). Ver Tabla Infusión controlada - Administración de Diprivan por medio del Diprifusor, sistema de infusión controlada: la administración de Diprivan por medio del sistema de infusión controlada Diprifusor se limita a la inducción y al mantenimiento de la anestesia general en adultos. No se recomienda para la sedación en la unidad de terapia intensiva o la sedación de pacientes conscientes, ni para niños. Para lograr la inducción y el mantenimiento de la anestesia en adultos, Diprivan puede administrarse por medio de un sistema de infusión controlada. Dichos sistemas permiten al anestesista alcanzar y controlar la velocidad de inducción y la profundidad de la anestesia deseadas seleccionando y ajustando las concentraciones blanco (previstas) de propofol en la sangre. Para administrar Diprivan en infusión controlada, debe emplearse exclusivamente el sistema Diprifusor que incluye el software correspondiente. Este sistema funciona únicamente cuando reconoce la jeringa prellenada de Diprivan inyectable que lleva una identificación electrónica. El sistema de infusión controlada Diprifusor ajustará automáticamente la velocidad de infusión según la concentración de Diprivan detectada. Los usuarios deben estar familiarizados con el manual de operación de la bomba de infusión, con la administración de Diprivan por infusión controlada y con la utilización correcta del sistema de identificación de jeringas; todo esto se describe en el manual de capacitación del equipo "Diprifusor" disponible en AstraZeneca. A continuación se proporciona una guía sobre las concentraciones blanco de propofol. En vista de la variabilidad entre pacientes en la farmacocinética y la farmacodinamia del propofol, en los pacientes que recibieron o no una medicación previa, la concentración blanco de propofol debe ajustarse en función de la respuesta del paciente a fin de lograr la profundidad de la anestesia necesaria. En pacientes adultos menores de 55 años, la anestesia generalmente puede inducirse con concentraciones de propofol del orden de 4 a 8 mcg/ml. Se recomienda una concentración inicial de 4 mcg/ml en pacientes que recibieron una medicación previa, y de 6 mcg/ml en los que no la recibieron. El tiempo de inducción con estos valores suele ser de 60 a 120 segundos. Si se seleccionan valores más altos, la inducción de la anestesia será más rápida pero aumentará el riesgo de depresión hemodinámica y respiratoria más pronunciada. En pacientes mayores de 55 años y pacientes de las categorías 3 y 4 de la ASA, debe utilizarse una concentración inicial más baja. Enseguida las concentraciones blanco pueden aumentarse por incrementos de 0.5 a 1.0 mcg/ml cada minuto, hasta lograr la inducción progresiva de la anestesia. Generalmente, se necesitará una analgesia complementaria, y el grado de reducción de las concentraciones para el mantenimiento de la anestesia dependerá de la cantidad de analgesia administrada en forma concomitante. Concentraciones de propofol del orden de 3 a 6 mcg/ml suelen mantener una anestesia satisfactoria. La concentración prevista de propofol al despertar es generalmente del orden de 1.0 ó 2.0 mcg/ml y dependerá de la cantidad de analgesia administrada durante el mantenimiento. Instrucciones de empleo y manejo: los envases deben agitarse antes de usarse. La parte sobrante del contenido debe desecharse. Deben mantener condiciones asépticas para Diprivan y el equipo de infusión (ver la sección Precauciones).
Efectos Colaterales: Generalmente la inducción de la anestesia es suave, con signos mínimos de excitación. Durante la inducción de la anestesia pueden ocurrir hipotensión y apnea pasajera, según la dosis y el empleo de medicamentos previos y otros agentes. Ocasionalmente la hipotensión puede obligar a utilizar líquidos I.V. y a reducir la velocidad de administración de Diprivan durante el período de mantenimiento de la anestesia. Durante la fase de recuperación, ocurren náuseas, vómitos y cefalea sólo en una pequeña proporción de pacientes. Raramente se han señalado movimientos epileptiformes, incluyendo convulsiones y opistótonos, durante la inducción, el mantenimiento y la recuperación. Raramente ocurren manifestaciones clínicas de anafilaxia, que pueden incluir angioedema, broncospasmo, eritema e hipotensión, después de la administración de Diprivan. Se ha observado edema pulmonar. Se han presentado casos de fiebre post-operatoria. Al igual que con otros anestésicos, puede ocurrir desinhibición sexual. Raramente se ha señalado decoloración de la orina después de la administración prolongada de Diprivan. Reacciones locales: el dolor local que puede presentarse durante la fase de inducción de la anestesia con Diprivan puede minimizarse utilizando las venas grandes del antebrazo y de la fosa antecubital. Con Diprivan, el dolor local también puede minimizarse mediante la coadministración de lignocaína (ver Administración). La trombosis y la flebitis son fenómenos raros. La extravasación clínica accidental y los estudios en animales revelaron que la reacción tisular es mínima. La inyección intraarterial en animales no produjo efectos tisulares locales.
Contraindicaciones: Diprivan está contraindicado en pacientes alérgicos al mismo.
Advertencias: Diprivan debe ser administrado por profesionales capacitados en anestesia (o, en su caso, por médicos capacitados en el cuidado de pacientes en terapia intensiva). Los pacientes deben observarse constantemente y deben estar disponibles en todo momento equipos para mantener libres las vías respiratorias, de ventilación artificial y suministro de oxígeno, así como otros equipos de reanimación. Diprivan no debe ser administrado por la persona que realiza el procedimiento quirúrgico o de diagnóstico. Cuando Diprivan se administra para la sedación de pacientes conscientes sometidos a procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico, deben vigilarse continuamente los signos iniciales de hipotensión, obstrucción de las vías respiratorias y desaturación de oxígeno. Antes de dar de alta al pacientes, es necesario prever un período adecuado para asegurar su recuperación completa después de la anestesia general. Al igual que con otros anestésicos I.V., se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia cardíaca, respiratoria, renal o hepática o en pacientes hipovolémicos o debilitados. Diprivan carece de actividad vagolítica pero se ha asociado con bradicardia (a veces profunda) y asistolia. Debe considerarse la administración I.V. de un anticolinérgico antes de la inducción o durante el mantenimiento de la anestesia, especialmente cuando es probable que el tono vagal sea predominante o cuando Diprivan se utilice juntamente con otros agentes susceptibles de causar bradicardia. Cuando se administra Diprivan a un paciente epiléptico, puede haber riesgo de convulsión. Se deben tomar las debidas precauciones en pacientes con trastornos del metabolismo de los lípidos y otras enfermedades en las que las emulsiones lipídicas deben emplearse con cuidado. Se recomienda vigilar los niveles sanguíneos de lípidos cuando se administra Diprivan a pacientes que presentan riesgo particular de sobrecarga lipídica. Si la supervisión indica que los lípidos no se están eliminando adecuadamente del organismo, la administración de Diprivan debe ajustarse en consecuencia. Si el paciente está recibiendo otro lípido I.V. en forma concomitante, se debe reducir la dosis del mismo para tomar en cuenta la cantidad de lípidos administrada como parte de la formulación de Diprivan: 1.0 ml de Diprivan contiene alrededor de 0.1 g de lípidos. Embarazo: Diprivan no debe usarse durante el embarazo. Sin embargo, Diprivan se ha empleado durante la interrupción del embarazo en el primer trimestre. Obstetricia: Diprivan atraviesa la barrera placentaria y puede asociarse con depresión del recién nacido. No debe usarse para la anestesia obstétrica. Lactancia: no se ha establecido la seguridad para el lactante después de la administración de Diprivan a madres durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir un vehículo u operar maquinaria: se debe advertir a los pacientes que su capacidad para desempeñar tareas delicadas como conducir un vehículo u operar maquinaria, puede quedar alterada por algún tiempo después de la anestesia general.
Precauciones: Diprivan no contiene conservadores antimicrobianos y favorece el crecimiento de microorganismos. Cuando se va a aspirar Diprivan, debe introducirse asépticamente en una jeringa estéril o en el equipo de administración, inmediatamente después de abrir la ampolleta o romper el sello del frasco. La administración debe empezar inmediatamente. La asepsia debe mantenerse tanto para Diprivan como para el equipo de infusión durante todo el período de infusión. Cualquier medicamento o líquido añadido a la línea de administración de Diprivan debe aplicarse cerca del sitio de la cánula. Diprivan no debe administrarse a través de un filtro microbiológico. Diprivan y cualquier jeringa que contenga Diprivan son para una sola utilización en un solo paciente. Según las directrices establecidas para otras emulsiones lipídicas, una sola infusión de Diprivan no debe rebasar 12 horas. Al final del procedimiento o a las 12 horas, lo que ocurra primero, tanto el depósito de Diprivan como la línea de infusión deben desecharse y reemplazarse según proceda.
Interacciones Medicamentosas: Diprivan se ha empleado en combinación con la anestesia espinal y epidural y con premedicamentos de uso común, bloqueadores neuromusculares, agentes inhalados y analgésicos, y no se ha encontrado ninguna incompatibilidad farmacológica. Es posible que se requieran dosis más bajas de Diprivan cuando se usa la anestesia general como complemento de técnicas anestésicas regionales.
Sobredosificación: Es probable que la sobredosis accidental cause depresión cardiorrespiratoria. La depresión respiratoria debe tratarse mediante ventilación artificial con oxígeno, mientras que para tratar la depresión cardiovascular conviene bajar el nivel de la cabeza del paciente y, en caso de depresión severa, administrar expansores del plasma o agentes presores.
Incompatibilidades: Diprivan no debe mezclarse antes de la administración con otros líquidos inyectables o para infusión, con la siguiente excepción: Diprivan puede mezclarse con dextrosa al 5% en bolsas de PVC o frascos de vidrio para infusión, o bien, con lignocaína inyectable (al 0.5 o al 1%) en una jeringa de plástico. Los bloqueadores neuromusculares, atracurio y mivacurio, no deben administrarse por la misma línea I.V. que Diprivan sin enjuagarla previamente.
Conservación: Diprivan debe conservarse entre 2° C y 25° C; no debe congelarse.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 ampollas. Envase conteniendo 1 frasco. Envase conteniendo 1 jeringa prellenada.