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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Núcleo: Bicalutamida 50 mg. Excipientes: Lactosa 61 mg; Amiloglicolato de Sodio 7.50 mg; Polividona 5 mg; Estearato de Magnesio 1.50 mg. Cobertura: Hidroxipropilmetilcelulosa 2.50 mg; Polietilenglicol 300 0.50 mg; Dióxido de Titanio 0.77 mg.
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Acción Terapéutica:
Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un análogo LHRH (por ej.: Zoladex) o con castración quirúrgica.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Casodex es un antiandrógeno no esteroide desprovisto de otras actividades endocrinas. Se une a los receptores androgénicos sin activar la expresión genética, inhibiendo de esta manera el estímulo androgénico. Como resultado de esta inhibición se produce una regresión del tumor prostático. Casodex es un racemato cuya actividad antiandrogénica es debidamente casi exclusivamente al enantiómero. Propiedades farmacocinéticas: Casodex se absorbe bien luego de la administración oral. No hay ninguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad. El enantiómero (S) es clarificado rápidamente en relación al enantiómero (R), teniendo este último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente una semana. Con la administración diaria de Casodex, el enantiómero (R) se acumula en plasma 10 veces como consecuencia de su larga vida media, lo cual lo hace también adecuado para su dosificación de una vez al día. Las concentraciones de equilibrio plasmáticas del enantiómero (R) son aproximadamente 9 mg por ml observadas durante una administración diaria de 50 mg de Casodex, en este estado de equilibrio las cantidades del enantiómero predominante (R) son cerca del 99% de los enantiómeros totales circulantes. La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve a moderada. Existe evidencia de que en paciente con daño hepático severo, el enantiómero (R) es eliminado más lentamente del plasma. Casodex tiene una alta unión a proteínas séricas (96%) y se metaboliza extensamente (vía oxidación y glucurunización): sus metabolitos se eliminan por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales. Datos preclínicos de seguridad: Casodex es un potente antiandrógeno con función mixta del inductor de enzimas oxidasa en animales. Los cambios en los órganos blanco, incluyendo inducción del tumor en animales, están relacionados a esa actividad. No se ha observado inducción enzimática en el hombre. Ninguno de estos hallazgos en los estudios preclínicos se consideró que tuviera relevancia en el tratamiento de pacientes con cáncer avanzado de próstata.
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Posología:
Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Podrá ocurrir acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo (ver Advertencias). Adultos: 1 comprimido (50 mg) 1 vez al día. El tratamiento con Casodex debe comenzar en forma simultánea con análogo LHRH o con castración quirúrgica.
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Efectos Colaterales:
En general, Casodex ha sido bien tolerado, con muy pocos abandonos debido a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de Casodex pueden producir un aumento de ciertos efectos esperados. Estos incluyen sofocación, prurito y además, tumefacción mamaria y ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración concomitante. También se puede asociar a Casodex con la aparición de diarrea, náusea, vómito, astenia y piel seca. Se han observado en ensayos clínicos con Casodex cambios hepáticos, nivel elevado de transaminasas, ictericia. Los cambios frecuentes fueron transitorios, resolviéndose o mejorando a pesar de la continuación o de la terminación de la terapia. Se deberá considerar el monitoreo periódico de la función hepática. Además se han reportado las siguientes reacciones adversas en ensayos clínicos (como posible reacción adversa en opinión de los investigadores con una frecuencia de >1%) durante el tratamiento con Casodex más un análogo LHRH. No se ha comprobado una relación casual de estas reacciones con la droga en estudio y alguna de las experiencias reportadas son aquellas que se observan comúnmente en personas de edad avanzada: Sistema gastrointestinal: anorexia, sequedad de boca, dispepsia, constipación, flatulencia. SNC: mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido. Sistema respiratorio: disnea. Urogenital: impotencia, nicturia. Hematológico: anemia. Piel y anexos: alopecia, rash, inflamación, hirsutismo. Metabolismo y nutrición: hiperglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, pérdida de peso. General: dolor abdominal, toráxico, dolor de cabeza, pélvicos.
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Contraindicaciones:
Casodex está contraindicado en mujeres y niños. No se deberá administrar Casodex a pacientes que hayan tenido una reacción de hipersensibilidad a la droga.
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Advertencias:
Casodex se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en pacientes con insuficiencia hepática severa, que a su vez puede conducir a alguna acumulación de Casodex. Por lo tanto, Casodex deberá ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado o severo. Embarazo y lactancia: está contraindicado en mujeres y niños. Efecto sobre la capacidad de conducción y manejo de maquinaria: es improbable que Casodex pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinaria en los pacientes.
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Interacciones Medicamentosas:
No hay evidencias de ninguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre Casodex y algún análogo de la LHRH. Casodex no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de coprescripción. Casodex no ha demostrado causar inducción enzimática durante el tratamiento con hasta 150 mg por día. Estudios in vitro han demostrado que Casodex puede desplazar la warfarina, un anticoagulante del tipo cumarínico, su unión a proteínas. Por lo tanto se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con Casodex en pacientes que estén tomando en forma concomitante anticoagulantes cumarínicos, se les monitoree cuidadosamente el tiempo de protrombina.
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Sobredosificación:
No hay experiencia humana con sobredosis. No hay un antídoto específico: el tratamiento deberá ser sintomático. La diálisis puede no ser útil ya que Casodex se une fuertemente a las proteínas y no se recupera sin cambios en la orina. Se indican cuidados de soporte, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales.
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Conservación:
Almacenar por debajo de 30 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.
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Presentaciones:
Envase calendario conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
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