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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene en el núcleo: Anastrozol 1 mg. Excipientes: Lactosa 93 mg; Polividona 2 mg; Aminoglicolato de Sodio 3 mg; Estearato de Magnesio 1 mg. En la cobertura: Hidroxipropilmetilcelulosa 1.5 mg; Macrogol 300 0.3 mg; Dióxido de Titanio 0.45 mg.
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Acción Terapéutica:
Inhibidor de la aromatasa.
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Indicaciones:
Cáncer de mama avanzado en mujeres post-menopáusicas.
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Propiedades:
Propiedades farmacológicas: Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no esteroide, potente y altamente selectivo. En mujeres post-menopáusicas el estradiol se produce principalmente a partir de la conversión de androstenodiona en estrona a través del complejo de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos. La estrona se convierte seguidamente en estradiol. Se ha visto que la reducción de los niveles de estradiol circulante produce un efecto beneficioso en mujeres con cáncer de mama. En las mujeres post-menopáusicas, Arimidex, suministrado en dosis diarias de 1 mg, produjo la supresión del estradiol en más del 80% usando un ensayo altamente sensible. En los ensayos clínicos controlados, una dosis diaria de 1 mg de Arimidex produjo una eficiencia clínica comparable a un tratamiento hormonal estándar con acetato de megestrol. Arimidex no posee actividad progestogénica, androgénica o estrogénica. Las dosis diarias hasta 10 mg no tienen ningún efecto sobre la secreción de cortisol o aldosterona, medidas antes o después de la prueba estándar de desafío con ACTH. Por consiguiente, no se necesitan suplementos de corticoides. Propiedades farmacocinéticas: la absorción de anastrazol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se producen por lo general dentro de las 2 horas desde la administración (en condiciones de ayuno). Se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40 a 50 horas. El alimento disminuye levemente el porcentaje pero no el alcance de la absorción. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio de anastrazol del 90% al 95% se alcanza luego de 7 dosis diarias. No hay evidencia de dependencia en tiempo o en dosis de los parámetros farmacocinéticos de anastrazol. La farmacocinética de anastrazol es independiente de la edad en mujeres post-menopáusicas y no ha sido estudiada en niños. Se une sólo en un 40% a las proteínas del plasma y en mujeres post-menopáusicas se metaboliza ampliamente, con menos del 10% de la dosis excretada en la orina sin cambios dentro de las 72 horas después de la administración. El metabolismo consiste en N-dialquilación, hidroxilación y glucuronización. Los metabolitos se excretan principalmente por vía urinaria. El triazol, un metabolito importante en el plasma y la orina, no inhibe la aromatasa. La depuración de una dosis en voluntarios con cirrosis hepática estable o insuficiencia renal se encontró dentro del rango observado en voluntarios sanos.
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Posología:
Adultos (incluidas ancianas): 1 mg por vía oral 1 vez al día. Niños: No se recomienda. Insuficiencia renal y hepática: no se recomienda un cambio en la dosis.
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Efectos Colaterales:
Arimidex en general es bien tolerado. Los episodios adversos han sido comúnmente leves a moderados y sólo hubo unos pocos abandonos del tratamiento por esta causa. La acción farmacológica de Arimidex puede dar origen a ciertos efectos esperados, como sofocación, sequedad vaginal y debilitamiento del cabello. También puede asociarse con problemas gastrointestinales (anorexia, náuseas, vómitos y diarrea), astenia, somnolencia, dolor de cabeza o erupción. Se han informado cambios hepáticos (gamma glutamil transpeptidasa elevada o, con menor frecuencia, fosfatasa alcalina) en pacientes con cáncer de mama avanzado, muchas de las cuales tenían metástasis en el hígado u óseas. No se ha establecido una relación causal para estos cambios. En ensayos clínicos con Arimidex también se ha observado un leve aumento del colesterol total.
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Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia.
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Precauciones:
Arimidex no se recomienda en niños o mujeres premenopáusicas debido a que no se ha establecido su inocuidad y eficacia en estos grupos. No se ha investigado su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas; el riesgo/beneficio potencial en ellos debe considerarse con cuidado antes de administrar Arimidex. Efecto sobre la capacidad de conducir un vehículo u operar maquinaria: es improbable que Arimidex deteriore la capacidad de las pacientes para conducir u operar maquinaria. Sin embargo, se han informado casos de astenia y somnolencia con el uso de Arimidex, por lo que se debe actuar con precaución al conducir o al operar maquinaria mientras estos síntomas persistan.
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Interacciones Medicamentosas:
Una revisión de la base de datos de ensayos clínicos de seguridad no reveló evidencia de interacción clínicamente significativa en pacientes tratados con Arimidex y que además recibían otros fármacos de prescripción común. No hay hasta la fecha información clínica sobre el uso de Arimidex en combinación con otros agentes antineoplásicos. No se deben coadministrar terapias que contengan estrógenos junto con Arimidex, ya que aquéllas antagonizan su acción farmacológica.
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Sobredosificación:
No hay experiencia clínica de casos de sobredosis accidental. En estudios realizados con animales el anastrazol produjo baja toxicidad aguda. Se han llevado a cabo ensayos clínicos con varias dosificaciones de Arimidex. Se suministraron hasta 60 mg en una sola dosis a hombres sanos, voluntarios, y hasta 10 mg diarios a mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama avanzado; esas dosificaciones fueron bien toleradas. No se ha establecido una dosis única de Arimidex que provoque síntomas capaces de amenazar la vida. No hay un antídoto específico para la sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático. Se debe considerar la posibilidad de que se hayan administrado múltiples agentes. Si la paciente está consciente, puede inducirse el vómito. La diálisis puede ser útil porque Arimidex no se une en gran proporción a las proteínas plasmáticas. Se indica sostén general, incluido el monitoreo frecuente de los signos vitales y una observación constante del paciente.
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Presentaciones:
Envase calendario conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
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