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Composición:
Comprimidos 1 mg: cada comprimido contiene: Doxazosina (como mesilato) 1.0 mg. Excipientes c.s. Comprimidos 2 mg: cada comprimido contiene: Doxazosina (como mesilato) 2.0 mg. Excipientes c.s. Comprimidos 4 mg: cada comprimido contiene: Doxazosina (como mesilato) 4.0 mg. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Antihipertensivo.
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Indicaciones:
En el tratamiento de la hipertensión arterial e hiperplasia prostática benigna.
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Propiedades:
Farmacología: doxazosina tiene una acción bloqueadora selectiva alfa-1-adrenérgica. Como antihipertensivo bloquea a los receptores alfa-1-adrenérgicos generando una vasodilatación periférica, que produce una caìda de la presión sanguínea por disminución de la resistencia vascular periférica. Tratamiento de hiperplasia prostática benigna: la relajación del músculo liso en el cuello de la vejiga, próstata y cápsula de la próstata producida por bloqueo alfa-1-adrenérgico produce una reducción de la presión y resistencia uretral así como de los sìntomas urinarios. Doxazosina además, produce una ligera disminución de los niveles de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos. Doxazosina aumenta ligeramente el colesterol HDL y la proporción HDL/colesterol total. Confiriendo una ventaja sobre los diuréticos y agentes bloqueadores del receptor betadrenérgico, que afectan adversamente estos parámetros. Doxazosina es bien absorbido por el tracto gastrointestinal, su biodisponibilidad es de alrededor del 65%. Su unión a proteínas es alta: 98 - 99%. Se metaboliza extensamente en el hígado, su vida media es entre 19 a 22 horas, la cual no es influenciada por la edad ni por pacientes que presenten daño renal. El inicio de la acción como antihipertensivo ocurre aproximadamente a las 2 horas después de su administración. El tiempo del efecto peak como antihipertensivo con una dosis es de 2 a 6 horas y la duración de la acción 24 horas. Un 5% de la droga se elimina sin cambio, el resto es metabolizado. La eliminación es por vía renal: 9%. Como cualquier fármaco completamente metabolizado por el hígado, en pacientes con función hepática alterada deberá administrarse con precaución.
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Posología:
Antihipertensivo: se recomienda iniciar la terapia con 1 mg administrado 1 vez al día durante 1 a 2 semanas, luego puede aumentarse a 2 mg 1 vez al día por un período adicional de 1 ó 2 semanas, los aumentos de dosis pueden ser de 2, 4, 8 y 16 mg 1 vez al día, si es necesario y tolerado. Se recomienda administrar la primera dosis y los aumentos de dosis al acostarse. Rango dosis: 1-16 mg diarios. La dosis habitual es de 2-4 mg 1 vez al día. Hiperplasia prostática benigna: la dosis inicial es de 1 mg administrado 1 vez al día. Dependiendo de la urodinamia y de los sìntomas que presente el paciente, la dosis puede aumentar a 2 y a 4 mg, hasta una dosis máxima recomendada de 8 mg. El intervalo recomendado de dosificación es de 1 a 2 semanas. La dosis habitual recomendada es de 2 a 4 mg diarios. Niños: no hay experiencia del uso de doxazosina en niños.
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Modo de Empleo:
Doxazosina se administra por vía oral, en comprimidos de 1, 2 y 4 mg.
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Efectos Colaterales:
Algunas veces con la primera dosis de doxazosina ocurren cambios en la presión de tipo postural, especialmente cuando el paciente está en posición vertical. Otras veces al aumentar la dosis es posible que se presenten estos efectos, es importante comenzar la terapia con dosis de 1 mg. Los efectos hipotensivos ocurren más frecuentemente en pacientes geriátricos. Los efectos adversos más comunes son: mareos, dolor de cabeza, náuseas, fatiga, mareo postural, vértigo, somnolencia, rinitis, edema, disnea, diarrea y dolores abdominales. Se han observado además los siguientes eventos adversos entre pacientes tratados con hipertensión, los cuales en general no pueden distinguirse de los síntomas que podrían haberse presentado en ausencia de doxazosina, taquicardia, palpitaciones, dolor en el pecho, angina pectoris, infarto al miocardio, AVE, y arritmias cardíacas.
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Contraindicaciones:
Doxazosina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las quinazolinas. Embarazo y lactancia.
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Advertencias:
Doxazosina debe administrarse con precaución en pacientes que presenten deterioro de función hepática y renal. En ambas condiciones puede existir un aumento de la sensibilidad o prolongación del efecto.
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Interacciones Medicamentosas:
En general los AINE reducen el efecto de doxazosina, en particular la indometacina. El mecanismo probable de esta interacción es la inhibición renal de la síntesis de prostaglandinas o la retención de sodio o ambas. De administrarse concomitantemente, el paciente debe ser monitoreado. Doxazosina se ha administrado sin ninguna interacción adversa entre drogas con diuréticos tiazídicos, furosemida, betabloqueadores, antibióticos, hipoglucemiantes orales, agentes uricosúricos o anticoagulantes. Los efectos antihipertensivos pueden ser potenciados cuando doxazosina es administrado conjuntamente con medicamentos de hipotensión. En este caso es necesario hacer un ajuste de la dosis de acuerdo a la respuesta individual.
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Sobredosificación:
En caso de una sobredosificación que lleve a una hipotensión, el paciente deberá ser inmediatamente colocado en posición supina, cabeza abajo. Se deberán tomar otras medidas de apoyo si se consideran apropiadas como monitoreo de las funciones vitales y administración de fluidos y electrolitos. Como doxazosina se une altamente a proteínas, no está indicada la diálisis.
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Conservación:
Almacenar bajo 25º C.
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