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Composición:
Contiene: Metronidazol 0.75%.
Descripción: Metrocream contiene metronidazol (0.75%) en una crema emoliente.
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Indicaciones:
Metrocream está indicado para la aplicación tópica en el tratamiento de la "rosácea".
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: el metronidazol tiene un efecto antibacteriano y antiprotozoario contra una gran cantidad de micro-organismos patógenos. El mecanismo de acción de metronidazol en la rosácea no es conocido pero los datos farmacológicos disponibles sugieren que la actividad se basa en una acción antibacteriana y/o anti-inflamatoria. Propiedades farmacocinéticas: después de una aplicación tópica de 1 g de Metrocream a la cara de 12 individuos normales, se reportó una concentración máxima promedio de metronidazol sérico de 32.9 ng/ml (rango: 14.8 a 54.4 ng/ml). Es decir, menos del 1% de la concentración máxima promedio de metronidazol sérico reportado en los mismos individuos a los que se les administró un único comprimido de 250 mg por vía oral de metronidazol (Cmáx. promedio = 7248 ng/ml, rango: 4270 a 13970 ng/ml). Los picos de estas concentraciones fueron registrados entre 0.25 y 4 horas después de la dosificación por vía oral de metronidazol y entre 6 y 24 horas después de la aplicación cutánea de Metrocream. La Cmáx. del hidroximetabolito (2-hidroximetilmetronidazol) después de la administración oral de la dosis de 250 mg varió de 626 a 1788 ng/ml y los picos fueron registrados entre 4 y 12 horas. Después de la aplicación tópica de Metrocream, las concentraciones de hidroximetabolito sérico estuvieron por debajo del límite cuantificable del ensayo (< 9.6 ng/ml) en la mayoría de los períodos de tiempo. La Cmáx. de hidroximetabolito después de la administración tópica de la crema varió por debajo del límite cuantificable a 17.5 ng/ml con un tiempo de concentración del pico entre 8 y 24 horas después de la administración. El área de exposición [área bajo la curva (AUC)] a partir de la aplicación de 1 g de metronidazol administrado en forma tópica fue 1.36% de la AUC de una dosis de 250 mg de metronidazol por vía oral (promedio= 912.7 ng.hr/ml y aproximadamente 67207 ng.hr/ml respectivamente). Datos preclínicos sobre seguridad: no se observó evidencia alguna de irritación dérmica primaria en conejos después de una única aplicación cutánea de Metrocream durante 24 horas, tanto en la piel raspada como en la piel intacta, bajo oclusión. No se observaron efectos compuestos- relacionados ni sistémicos en un estudio de 13 semanas de duración para la determinación de toxicidad por vía cutánea, en el que se aplicó diariamente una formulación de gel conteniendo metronidazol 0.75% a conejos, con dosis variando entre 0.13 y 13 mg/kg. No se llevaron a cabo nuevos estudios preclínicos con Metrocream, ya que los datos farmacocinéticos en humanos demostraron que la biodisponibilidad del metronidazol después de una aplicación cutánea fue similar tanto para la formulación del gel como para la de la crema. El metronidazol ha mostrado evidencia de actividad carcinogénica en varios estudios que incluyeron administración crónica por vía oral en ratones y ratas pero no en estudios realizados con hamsters. Un estudio mostró un importante aumento de tumores de piel inducidos por UV en ratones sin pelo tratados con metronidazol de manera intraperitoneal (15 mcg por g de peso corporal y por día durante 28 semanas). Aunque la importancia de estos estudios para el hombre no es clara, se debe informar a los pacientes que eviten o reduzcan al mínimo la exposición al sol de los lugares tratados con metronidazol crema. El metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en varios sistemas de ensayos bacterianos in vitro. Además, se observó un aumento en la relación dosis-respuesta en la frecuencia de micronúcleos en ratones después de la aplicación de inyecciones intraperitoneales, y se ha reportado un aumento de desviaciones cromosomáticas en pacientes con la enfermedad de Crohn que fueron tratados con 200 - 1200 mg/día de metronidazol de 1 a 24 meses. Sin embargo, no se observó exceso de desviaciones cromosomáticas de linfocitos humanos circulantes en pacientes tratados durante 8 meses.
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Posología:
Aplicar y frotar una delgada capa de Metrocream 2 veces al día, mañana y noche, sobre las zonas afectadas. Antes de la aplicación se deberá lavar las zonas a ser tratadas con un limpiador suave. Los pacientes pueden utilizar cosméticos no comedogénicos y no astringentes después de la aplicación de Metrocream. No es necesario ajustar las dosis para pacientes de edad avanzada. No se ha establecido ni seguridad ni eficacia en pacientes padiátricos. El período promedio del tratamiento es de 3 a 4 meses, pero el tratamiento puede continuar por más tiempo. También se puede repetir el tratamiento las veces que sean necesarias y por el tiempo considerado necesario, después de un período de descanso ya sea más prolongado o más breve.
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Efectos Colaterales:
Las reacciones adversas más frecuentes que se han reportado incluyen molestias cutáneas (ardor y picazón), seguidas por eritema, irritación de la piel, prurito y empeoramiento de la rosácea. Todos los eventos individuales ocurrieron en menos de un 3% de los pacientes.
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Contraindicaciones:
Metrocream está contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad al metronidazol, u otros componentes de la fórmula.
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Advertencias:
Se debe evitar el contacto con los ojos y las membranas mucosas. Si hay irritación, se debe informar al paciente que reduzca o interrumpa temporariamente el uso de Metrocream y que consulte al médico, si es necesario. El metronidazol es un nitro imidazol y debe usarse con cuidado en pacientes que evidencien discracia sanguínea o que tengan antecedentes de la misma. Se debe evitar el uso innecesario y prolongado de esta medicación. La evidencia sugiere que el metronidazol es carcinogénico en ciertas especies de animales. Hasta la fecha no existe evidencia alguna del efecto carcinogénico en seres humanos. Embarazo y lactancia: hasta la fecha no ha habido experiencias del uso de Metrocream en pacientes embarazadas. El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y entra rápidamente en la circulación fetal. No se ha observado fetotoxicidad tras la administración oral de metronidazol a ratas y ratones. Sin embargo, debido a que estudios de reproducción animal no son siempre predictivos de la respuesta humana, y debido a que el metronidazol oral es un carcinógeno en algunos roedores, este medicamento debe emplearse durante el embarazo sólo si es extremadamente necesario. Se ha comprobado que -tras su administración por vía oral- el metronidazol se excreta en la leche materna en concentraciones similares a aquellas encontradas en el plasma. A pesar de que los niveles sanguíneos de Metrocream son significativamente más bajos que los niveles registrados tras la administración de metronidazol por vía oral, se deberá analizar cuidadosamente y decidir si conviene discontinuar la lactancia o discontinuar el uso del medicamento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre. Efectos sobre la capacidad para manejar máquinas: basados en el perfil farmacodinámico y en la experiencia clínica, el manejo y uso de máquinas no se verán afectados.
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Interacciones Medicamentosas:
La interacción con medicación sistémica no es probable porque la absorción del metronidazol después de la aplicación cutánea de Metrocream es baja. Sin embargo, cabe mencionar que se han reportado casos de reacciones tipo disulfiram en una pequeña cantidad de pacientes que tomaron metronidazol por vía oral y alcohol concomitantemente. También se ha reportado que el metronidazol administrado por vía oral potencia el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes cumarinos, dando como resultado una prolongación del tiempo de protrombina. Sin embargo, no se conoce el efecto del uso tópico del metronidazol en el tiempo de protrombina.
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Sobredosificación:
No existen datos de sobredosis en seres humanos. Los estudios de toxicidad aguda por vía oral con una formulación de gel tópico conteniendo metronidazol 0.75% en ratas, no han mostrado acción tóxica con dosis de hasta 5 g de producto terminado por kg de peso corporal, la dosis más alta que se utilizó. Esta dosis es equivalente a la ingestión de 12 tubos de metrocream para un adulto de 72 kg, y 2 tubos para un niño de 12 kg.
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Incompatibilidades:
No se conocen.
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Conservación:
Conservar a temperatura que no exceda los 25º C. No congelar.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 g.
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