ALLEGRA-D

AVENTIS PHARMA

Fexofenadina
Pseudoefedrina

Aparato Respiratorio : Antialérgicos Antihistamínicos
Otorrinolaringológicos : Descongestivos Nasales Antialérgicos

Composición: Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: Fenofenadina HCL 60 mg; Pseudoefedrina HCL 120 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Antihistamínico. Descongestionante.
Indicaciones: Allegra D está indicado en el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica estacional en adultos mayores de 12 años que tengan un peso superior a 60 kg. Los síntomas eficazmente tratados incluyen: estornudos, rinorrea, prurito nasal, palatino, y/o faríngeo, ojos irritados/llorosos/enrojecidos, y congestión nasal. Allegra D debería ser administrado cuando se desea conseguir ambas propiedades: antihistamínica de clorhidrato de fexofenadina y descongestionante nasal de clorhidrato de pseudoefedrina (ver farmacología clínica).
Posología: La dosis recomendada de Allegra D es 1 comprimido 2 veces al día para adultos y niños mayores de 12 años. Se recomienda evitar la ingestión de Allegra D junto con los alimentos. Se recomienda una dosis diaria de 1 comprimido al día , como dosis inicial para pacientes con función renal disminuida (ver Precauciones).
Efectos Colaterales: En un estudio clínico (n= 651 ) en que 215 pacientes con rinitis alérgica estacional recibieron 60 mg de fexofenadina clorhidrato /120mg pseudoefedrina clorhidrato, en un comprimido, dos veces al día por 2 semanas, los efectos adversos fueron similares a los informados en pacientes tratados con 60 mg de fexofenadina clorhidrato (n = 218) o 120 mg de pseudoefedrina clorhidrato (n = 218) ambas como monodroga. En este estudio no se incluyó grupo con placebo. El porcentaje de pacientes que abandonó prematuramente el tratamiento por causa de los efectos adversos fue 3,7% para el grupo que recibió la asociación fexofenadina clorhidrato/pseudoefedrina clorhidrato, 0.5% para el grupo con fexofenadina clorhidrato, y 4.1% para el de pseudoefedrina clorhidrato. Todos los efectos adversos que fueron informados por más del 1% de los pacientes que recibieron la dosis diaria recomendada de la asociación fexofenadina clorhidrato/pseudoefedrina clorhidrato se describen en la tabla siguiente. Ver Tabla Muchos de los efectos adversos que ocurrieron en el grupo con la combinación fexofenadina clorhidrato/pseudoefedrina clorhidrato también fueron eventos adversos informados predominantemente en el grupo de pseudoefedrina clorhidrato, tales como: insomnio, cefalea, náusea, sequedad de la boca, mareos, agitación, nerviosismo, ansiedad y palpitaciones. Fexofenadina clorhidrato: en estudios controlados con placebo que incluyeron 2461 pacientes que recibieron clorhidrato de fexofenadina en dosis de 20 a 240 mg dos veces al día, los eventos adversos fueron similares en pacientes tratados con clorhidrato de fexofenadina y en los tratados con placebo. La incidencia de efectos adversos, incluyendo somnolencia, no fue dosis relacionada y fue similar a lo largo de los sub grupos definidos por edad, género y raza. El porcentaje de pacientes que abandonó prematuramente debido a diversos efectos adversos fue 2.2% con fexofenadina clorhidrato vs. 3.3% con placebo. Pseudoefedrina clorhidrato: Clorhidrato de pseudoefedrina puede causar leve estimulación del sistema nervioso central en pacientes hipertensos. Pueden presentarse nerviosismo, excitabilidad, inquietud, mareos, debilidad o insomnio. Se ha informado de cefalea, somnolencia, taquicardia, palpitación, actividad presora y arritmias cardíacas. Drogas simpaticomiméticas se han asociado a otros eventos adversos como miedo, ansiedad, tensión, alucinaciones, convulsiones, palidez, dificultad respiratoria, disuria y colapso cardiovascular.
Contraindicaciones: Allegra D está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula. Debido al componente pseudoefedrina, Allegra D está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria, y en pacientes que estén recibiendo tratamiento con inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO) o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento (ver Interacciones). También está contraindicado en pacientes con hipertensión severa, o enfermedad coronaria severa, y en aquellos que hayan mostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a alguno de los componentes, a agentes adrenérgicos, o a otras drogas de estructura química similar. Las manifestaciones idiosincrásicas a los agentes adrenérgicos incluyen: insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias.
Advertencias: Aminas simpaticomiméticas deben ser usadas juiciosamente e infrecuentemente en pacientes hipertensos, diabéticos, con enfermedad isquémica cardíaca, presión intraocular elevada, hipertiroidismo, daño renal o hipertrofia prostática (ver Contraindicaciones). Aminas simpaticomiméticas pueden producir estimulación del sistema nervioso central con convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión.
Precauciones: Generales: debido al componente pseudoefedrina de Allegra D debería usarse con precaución en pacientes hipertensos, diabéticos, con enfermedad isquémica cardíaca, presión intraocular elevada, hipertiroidismo, daño renal o hipertrofia prostática (ver Advertencias y Contraindicaciones). Pacientes con función renal disminuida se les debe dar una dosis inicial menor (1 comprimido /día) debido a que tienen eliminación de fexofenadina y pseudoefedrina reducida (ver Farmacología Clínica y Posología). Lactancia: no se sabe si fexofenadina es excretada por la leche. Debido a que muchas drogas son excretadas en la leche humana, se debe ser cauteloso cuando se administra fexofenadina a mujeres que estén amamantando. Pseudoefedrina clorhidrato administrada sola se distribuye a la leche de nodrizas. La concentración de pseudoefedrina en leche es consistentemente más elevada que la plasmática. La cantidad total de droga en leche a juzgar por AUC es 2 a 3 veces mayor que AUC plasmático. La fracción de una dosis de pseudoefedrina excretada en leche se estima es 0.4 a 0.7%. Se debe tomar una decisión si discontinuar la lactancia o la droga, considerando la importancia de la droga para la madre. Se debe tener precaución al administrar Allegraâ D a mujeres que estén amamantando. Uso en niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia de Allegra D en pacientes pediátricos menores de 12 años. Uso en ancianos: estudios clínicos de Allegra D no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o mayores para determinar si respondían de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otras experiencias clínicas no han revelado diferencias entre las respuestas de los ancianos y las de pacientes más jóvenes, a pesar de que los pacientes de más edad son más propensos a tener reacciones adversas a aminas simpaticomiméticas. En general, la selección de dosis para un anciano debe ser cuidadosa, comenzando generalmente por el límite inferior del rango de administración, reflejando la mayor frecuencia de disminución en la función hepática, renal o cardíaca, y enfermedades u otra terapia medicamentosa concomitante. Se sabe que el componente pseudoefedrina de Allegra D es excretado principalmente por vía renal, y el riesgo de toxicidad por esta droga puede ser mayor en pacientes con función renal deteriorada. Debido a que en los ancianos es más probable que tengan una función renal disminuida, se debe ser cuidadoso en la selección de la dosis, monitorear la función renal puede ser de utilidad. Información para los pacientes: los pacientes que tomen Allegra D comprimidos deberían recibir la siguiente información: Allegra D comprimidos se prescribe para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional. Se debe instruir a los pacientes para que ingieran Allegra D sólo como prescrito. No exceder la dosis recomendada. Si se presentan nerviosismo, mareo o somnolencia se debe discontinuar su uso y consultar al médico. También debería recomendarse a los pacientes no usar Allegra D concomitantemente con descongestionantes y antihistamínicos de venta directa. El producto no debe usarse por pacientes con hipersensibilidad al o a cualquiera de sus componentes. Debido al componente pseudoefedrina, este producto no debería usarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, o en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO) o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción del uso del IMAO. Tampoco debería usarse en pacientes hipertensos o con enfermedad coronaria severa. Debería informarse a los pacientes que el producto sólo debe ser usado durante el embarazo y lactancia si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto o el lactante. Los pacientes deben ser advertidos de que el comprimido no debe chuparse ni fraccionarse, éste debe ser tragado íntegro, no debe ser ingerido con los alimentos. Se debe informar también a los pacientes sobre el almacenaje en el envase bien cerrado, en lugar fresco y seco, lejos del alcance de los niños.
Interacciones Medicamentosas: Clorhidrato de fexofenadina y clorhidrato pseudoefedrina no influencian la farmacocinética de ellas, cuando se administran concomitantemente. En dos estudios separados, se administró a voluntarios normales sanos (n=24 en cada estudio) en condiciones de estado estacionario, clorhidrato de fexofenadina 120 mg 2 veces al día (el doble de la dosis recomendada) con 500 mg de eritromicina cada 8 horas o 400 mg de ketoconazol una vez al día. No se observaron diferencias en efectos adversos o intervalo QTc cuando se administró clorhidrato de fexofenadina sola o en combinación con eritromicina o ketoconazol. Los hallazgos farmacocinéticos de estos estudios se resumen en la siguiente tabla: Ver Tabla Los mecanismos de estas interacciones son desconocidos, y el potencial de interacción con otros antifúngicos azol derivados o agentes macrólidos no ha sido estudiado. Los cambios en niveles plasmáticos estuvieron dentro del rango alcanzado en estudios clínicos adecuados y bien controlados. Fexofenadina no tuvo efecto sobre la farmacocinética de eritromicina o ketoconazol. Los comprimidos de Allegra D (componente pseudoefedrina) están contraindicados en pacientes que toman IMAO y dentro de los 14 días posteriores de haber suspendido el tratamiento. El uso concomitante con drogas antihipertensivas que interfieran la actividad simpática (por ej: metildopa, mecamilamina y reserpina) pueden reducir su efecto antihipertensivo. Puede ocurrir elevada actividad ectópica de marcapaso cuando pseudoefedrina es usada concomitantemente con digitálicos. Se debe ser cuidadoso en la administración de Allegra D concomitantemente con otras aminas simpaticomiméticas debido a que la combinación de efectos sobre el sistema cardiovascular puede ser dañina para el paciente (ver Advertencias).
Sobredosificación: La información relativa a sobre dosificación aguda es limitada a la experiencia de los trabajos clínicos efectuados durante el desarrollo de Allegra y la historia en el mercado de clorhidrato de pseudoefedrina. Dosis únicas de fexofenadina hasta 800 mg (6 voluntarios normales con esta dosis) y dosis de hasta 690 mg dos veces al día por hasta un mes (3 voluntarios sanos con este nivel de dosis) fueron administrados sin desarrollarse eventos adversos de significancia clínica. En grandes dosis, los simpaticomiméticos pueden dar lugar a mareos, cefalea, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad miccional, debilidad y contracción muscular, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar psicosis tóxica con delirio y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas habituales de soporte para remover la droga no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no removió efectivamente la fexofenadina de la sangre (eliminación hasta un 1.7%) luego de la administración de terfenadina. Se desconoce el efecto de la hemodiálisis sobre la eliminación de pseudoefedrina. No se registraron muertes en ratas adultas con dosis orales de clorhidrato de fexofenadina hasta 5000 mg/kg (aproximadamente 170 y 340 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada oral en adultos sobre una base de mg/m2). La dosis oral letal50 en ratas recién nacidas fue 438mg/kg (aproximadamente 30 veces la dosis máxima recomendada oral en adultos sobre una base de mg/m2). En perros, no se observó evidencia de toxicidad a dosis orales de hasta 2000 mg/kg (aproximadamente 450 veces la dosis máxima recomendada oral en adultos sobre una base de mg/m2). La oral letal50 de clorhidrato de pseudoefedrina en ratas fue 1674 mg/kg (aproximadamente 55 veces la dosis máxima recomendada oral en adultos sobre una base de mg/m2).
Presentaciones: Envases conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos.