RITROCEL

SILESIA
Venta Bajo Receta Cheque.

Metilfenidato

Sistema Nervioso Central : Estimulantes Centrales

Composición: Comprimidos 5 mg: cada comprimido contiene: Clorhidrato de Metilfenidato 5 mg. Excipientes c.s. Comprimidos 10 mg: cada comprimido contiene: Clorhidrato de Metilfenidato 10 mg. Excipientes c.s. Comprimidos 20 mg: cada comprimido contiene: Clorhidrato de Metilfenidato 20 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Metilfenidato es un estimulante del sistema nervioso central. No se ha dilucidado completamente su mecanismo de acción en el ser humano, pero ejerce presumiblemente su efecto estimulando el sistema activador del tronco cerebral y la corteza. No hay pruebas específicas que determinen claramente el mecanismo de acción de los efectos de metilfenidato sobre la conducta y el funcionamiento emocional de los niños. Tampoco se han obtenido pruebas con las cuales podamos concluir cómo se relacionan tales efectos con las afecciones del sistema nervioso central.
Indicaciones: Trastorno por déficit de atención con hiperactividad: que de acuerdo a los criterios diagnósticos del DSM-IV tiene los siguientes tipos: tipo combinado o mixto, tipo con predominio del déficit de atención, tipo con predominio hiperactivo-impulsivo. El trastorno por déficit de atención con hiperactividad también se conoce como: disfunción cerebral mínima en niños, síndrome de los niños hiperquinéticos, lesión cerebral mínima, inmadurez neurológica, disfunción cerebral menor. Se utiliza para lograr un efecto normalizador de la conducta en niños que presenten los siguientes síntomas: fatigabilidad de la atención, distracción moderada o grave, hiperactividad, impulsividad, labilidad emocional. El diagnóstico adecuado de este síndrome requiere del uso de procedimientos médicos, psicológicos, educativos y sociales, es decir, de la evaluación completa del niño. La prescripción del medicamento no debe basarse solamente en la presencia de características aisladas de la conducta, y está indicado como parte de un programa terapéutico (educativo, social y psicológico). Narcolepsia: en este caso los síntomas incluyen: somnolencia diurna, crisis de sueño inhabituales, pérdida súbita del tono muscular voluntario y parálisis del sueño. Hipersomnia primaria: somnolencia excesiva: episodios prolongados de sueño nocturno y episodios de sueño diurno que se producen cada día durante al menos 1 mes con deterioro funcional significativo, en ausencia de insomnio u otro trastorno psíquico o mental y que no es efecto del uso de sustancias o fármacos.
Propiedades: Farmacocinética: absorción rápida y casi completa; metabolismo de primer paso intenso; disponibilidad sistémica 30% (11 a 51%); la ingestión junto con alimentos aumenta la velocidad de absorción, pero no influye en la cantidad absorbida; peaks de concentración plasmática de 40 nmol/l (11 ng/ml) se alcanzan a las 2 horas de haber administrado una dosis de 0.3 mg/kg. La concentración plasmática varía considerablemente de una persona a otra; distribución en sangre de metilfenidato y sus metabolitos: 57% en plasma, 43% en hematíes; baja fijación a proteínas entre 10 y 33%; volumen de distribución 13.1 l/kg; vida media 2-3 horas; clearence 10 l/h/kg; se excreta principalmente por orina, 1% en forma inalterada y el resto como ácido 2-fenil-2-piperidelacético (AFPA); una pequeña porción (1-3%) se excreta por heces en forma de metabolito en 48-96 horas; peaks de concentración plasmática de AFPA a las 2 horas de administrar el medicamento; son 30 a 50 veces más altos que los de metilfenidato; vida media de AFPA 2 veces mayor que la de metilfenidato; clearence de AFPA 0.17 l/h/kg. Estudio de biodisponibilidad: se realizó un estudio de biodisponibilidad para comparar los parámetros farmacocinéticos de los comprimidos de 10 mg de clorhidrato de metilfenidato de Pharmascience (registrado con el nombre comercial de Ritrocel en Chile) Canadá, con los comprimidos de 10 mg de clorhidrato de metilfenidato de Ciba Farmacéutica (registrado con el nombre comercial de Ritalín en Chile). Canadá. Los resultados del estudio se presentan en la siguiente tabla: Ver Tabla Los resultados demuestran que los comprimidos de 10 mg de clorhidrato de metilfenidato de Pharmascience son bioequivalentes a los comprimidos de 10 mg de clorhidrato de metilfenidato de Ciba Farmacéutica.
Posología: Adultos: Dosis media: 20 a 30 mg al día (rango de 10-15 a 40-60 mg al día) 2 ó 3 tomas preferentemente con las comidas. Los pacientes que sufren de insomnio deberán ingerir su última dosis de metilfenidato a las 6 P.M. Niños mayores de 6 años: la dosis recomendada de metilfenidato es de 0.3 mg/kg de peso al día. La dosis diaria debe administrarse fraccionadamente. El tratamiento se iniciará con dosis pequeñas que se aumentarán gradualmente cada semana, no se recomienda una dosis diaria mayor a 60 mg. Comenzar con 5 mg 1 a 2 veces al día (al desayuno y al mediodía) con incrementos graduales de 5 a 10 mg a la semana. Si luego de ajustar adecuadamente la dosis ha pasado 1 mes y no se observan cambios (mejoría de síntomas), se interrumpirá la medicación. Si los síntomas se agravan o aumentan los efectos adversos, se disminuirá la dosis o en caso necesario se suspenderá el tratamiento. Metilfenidato debe ser discontinuado periódicamente para determinar el estado del niño. Es posible prolongar la mejoría retirando temporalmente el tratamiento. No se ha establecido el efecto de este producto en niños a largo plazo. Se recomienda un monitoreo del peso y la estatura durante la terapia prolongada. Se recomienda una evaluación médica frecuente con el fin de decidir si se continúa o no con la terapia.
Efectos Colaterales: Intranquilidad e insomnio, son los más comunes efectos adversos; usualmente son controlados disminuyendo la dosis o dejando de tomar el medicamento en la tarde o noche. También es común la pérdida del apetito, pero es pasajera. Ocasional o raramente: vértigo, diskinesia, taquicardia, cefaleas, visión borrosa y dificultad de la acomodación. Casos aislados: de hiperactividad, convulsiones, calambres musculares, tics, o exacerbación de tics y enfermedad de Gilles de la Tourette, humor deprimido transitorio, psicosis tóxica (con alucinaciones visuales y táctiles) que desaparecen al cesar la administración de metilfenidato. Cardiovasculares: ocasionalmente cambios en la presión y el pulso (ambos pueden subir o bajar), taquicardia. Rara vez angina de pecho. Gastrointestinales: náusea, dolor abdominal al principio del tratamiento, que se alivian ingiriendo el fármaco con alimentos. Hematológicos: casos aislados de púrpura hemorrágica, leucopenia y anemia. Hipersensibilidad: rash cutáneo, urticaria, fiebre, artralgia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme. En niños con tratamiento prolongado se puede presentar más frecuentemente pérdida de apetito, pérdida de peso, insomnio y taquicardia.
Contraindicaciones: Pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga. Estados de ansiedad, depresión o agitación. Pacientes con tics o historia familiar de síndrome de la Tourette. Psicosis. Glaucoma. Hipertensión.
Advertencias: Edad: no debe ser usado en niños menores de 6 años, ya que no ha sido establecida su seguridad y eficacia. Depresión: no debe ser usado en casos de depresión severa de origen exógeno o endógeno. Psicosis: experiencias clínicas en niños psicóticos, indican que la administración de metilfenidato puede exacerbar los síntomas del trastorno de la conducta y de la ideación. Fatiga: no debe ser usado para el tratamiento o prevención de la fatiga. Epilepsia: existen pruebas clínicas de que el metilfenidato puede rebajar el umbral convulsivo en pacientes con antecedentes de accesos, anomalías anteriores en el EEG en ausencia de crisis y muy raramente en pacientes sin estos accesos o anomalías anteriores. No se ha establecido su seguridad al usarlo en forma concomitante con anticonvulsivantes, en casos de crisis se debe suspender la administración. Hipertensión: administrar con precaución en pacientes con hipertensión. Efectos en crecimiento: no se ha confirmado una relación causal. Tolerancia: el abuso en el uso de metilfenidato puede producir tolerancia y dependencia psíquica con ciertos grados de conducta anormal. Adicción: el fármaco en sí no produce ni condiciona futuras conductas adictivas cuando se usa a la dosis y por los tiempos indicados por la prescripción médica. Debe emplearse con precaución en pacientes con inestabilidad emocional, antecedentes de drogadicción o alcoholismo que pueden aumentar la dosis por decisión propia. Retiro: al discontinuar el tratamiento después de un período prolongado y en dosis altas, se debe reducir gradualmente la dosis, para evitar los síntomas de privación. Asimismo, se requiere de una supervisión cuidadosa cuando se retire el medicamento, ya que se puede desenmascarar la depresión o los efectos de la hiperactividad crónica. Monitoreo biológico: si se trata de una terapia prolongada, se recomienda efectuar periódicamente hemogramas completos, recuentos diferenciales y plaquetarios. Coordinación psicomotora: metilfenidato puede influir negativamente en las reacciones del paciente y en su capacidad de conducir u operar maquinaria.
Precauciones: Uso durante el embarazo y la lactancia: en general en el primer trimestre de gestación no se deben tomar medicamentos. Durante toda la gravidez se deben ponderar los posibles beneficios en función a los riesgos. Aunque no disponemos de información que se refiera a la seguridad en el uso de metilfenidato en embarazadas, y las experiencias en animales sugieren que carece de potencial teratogénico u otras acciones adversas sobre el feto o embrión, se evitará el uso de metilfenidato en embarazadas a no ser que el médico decida que no hay otra posibilidad más segura. No se sabe si metilfenidato pasa a la leche materna. Por seguridad, las madres que amamantan no deben tomar este medicamento.
Interacciones Medicamentosas: Disminuye el efecto hipotensor de la guanetidina; usar cautelosamente con hipotensores e inhibidores de la MAO; estudios farmacológicos efectuados en humanos han demostrado que metilfenidato puede inhibir el metabolismo de: anticoagulantes cumarínicos, anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona), fenilbutazona, y drogas tricíclicas (imipramina, clomipramina y desipramina). Metilfenidato produce efectos anticolinérgicos, por lo tanto no puede adminstrarse con fármacos de tipo anticolinérgico. Puede disminuir el efecto de hipotensores y diuréticos. El efecto de vasopresores puede ser incrementado. Es posible que la dosificación de estas drogas deba reajustarse al administrar concomitantemente metilfenidato.
Sobredosificación: Los signos y síntomas de una sobredosis aguda derivan principalmente de la sobreestimulación del sistema nervioso central y de los efectos simpaticomiméticos que pueden incluir: vómitos, agitación, temblores, hiperreflexia, contracciones musculares, convulsiones (seguidas de coma), euforia, confusión, alucinaciones, delirios, sudores, rubefacción, cefaleas, hiperpirexias, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midriasis y sequedad de las membranas mucosas. El tratamiento consiste en las medidas de apoyo oportunas. Se debe proteger al paciente contra las autolesiones y los estímulos externos que agravarían la sobreestimulación ya existente. Si los síntomas no son muy graves y el paciente está consciente se hace una evacuación gástrica induciendo el vómito o mediante lavado gástrico. En presencia de intoxicación severa antes de efectuar el lavado gástrico se administrará una dosis cuidadosamente fijada de algún barbitúrico de acción breve. Se tomarán las medidas necesarias para mantener la hemodinamia y ventilación pulmonar; se aplicarán procedimientos externos de refrigeración si lo requiere la hiperpirexia. No se ha establecido aún la eficacia de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis extracorpórea en caso de intoxicación aguda.
Presentaciones: Comprimidos 5 mg: envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 10 mg: envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 20 mg: envase conteniendo 30 comprimidos.