MERPAL Supositorios

PRATER

Diclofenaco,sódico

Aparato Locomotor : Antiinflamatorios no Esteroides
Sistema Nervioso Central : Analgésicos Antitérmicos

Composición: Cada supositorio contiene: Diclofenaco Sódico 12.50 mg.
Indicaciones: Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilartritis anquilopoyética; artrosis, inclusive espondilartrosis. Sindromes dolorosos de la columna vertebral. Reumatismo extraarticular. Ataque agudo de gota. Inflamaciones dolorosas postraumáticas o postoperatorias, por ejemplo cirugía dental y maxilar y ortopedia. Estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo dismenorrea primaria, anexitis. Como coadyuvante en infecciones dolorosas e inflamatorias agudas de garganta, nariz y oídos, por ejemplo faringoamigdalitis, otitis. De acuerdo con los principios médicos generales, se tomarán las medidas apropiadas para tratar la enfermedad de base . La fiebre por sí sola no es una indicación.
Propiedades: Farmacodinamia: las propiedades antiinflamatorias y analgésicas se manifiestan clínicamente en las afecciones reumáticas por una clara mejoría de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional. En las inflamaciones postraumáticas y postoperatorias, alivia rápidamente los dolores espontáneos debidos al movimiento y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En los ensayos clínicos se ha comprobado el marcado efecto analgésico que surte en los estados dolorosos de mediana gravedad. Los estudios clínicos han mostrado asimismo que alivia los dolores en la dismenorrea primaria y también puede disminuir la intensidad de la hemorragia. Farmacocinética: los supositorios de 50 mg dan lugar a una concentración plasmática máxima en el plazo de 1 hora. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a las dosis. La sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad durante el primer paso por el hígado, por lo que las áreas bajo las curvas de la concentración (ABC) tras la administración oral o rectal equivalen a la mitad aproximadamente de las que se obtienen al aplicar la misma dosis por vía parenteral. Los niños alcanzan concentraciones plasmáticas similares a las de los adultos tras recibir dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal). El diclofenaco se fija en un 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%). El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en el plasma es de 263 ± 56 ml/min. La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva a 1-2 horas. La cinética no se modifica con la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se han medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación, desde el líquido sinovial es de 3-6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4-6 horas de la administración ya son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta durante 12 horas. La biotransformación se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple seguida por glucoronidación. Alrededor del 60 % de la dosis administrada se excreta por vía renal en forma de tales metabolitos y menos del 1% como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces. No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excresión debidos a la edad del paciente. No se han observado en los enfermos con función renal limitada, que aumente la sustancia activa inalterada al administrarse una dosis simple normal. Al ser el aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/min., el nivel plasmático teórico en el período de estudio de los metabolitos es unas 4 veces mayor que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente con la bilis. La cinética y el metabolismo en caso de función hepática menoscabada (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación portal) discurren igual que en pacientes con hígado sano.
Posología: Adultos: la dosis diaria inicial es por lo común de 100-150 mg. Para los casos leves y la terapéutica prolongada suele bastar 75-100 mg al día. La dosis diaria se distribuirá en general en 2 ó 3 tomas. Para evitar los dolores nocturnos y la rigidez matinal, pueden combinarse la toma de las grageas durante el día con la aplicación de 1 supositorio antes de acostarse (hasta 150 mg al día como máximo). En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50-150 mg, según el caso individual; la dosis inicial se elegirá entre 50 y 100 mg, que se aumentará -si es preciso- en el curso de varios ciclos menstruales hasta 200 mg diarios como máximo. El tratamiento se instituirá en cuanto aparezcan los primeros síntomas y se mantendrá algunos días de acuerdo con la sintomatología. Niños: los mayores de 1 año recibirán 0.5-2 mg/kg de peso corporal al día, repartidos en 2 ó 3 tomas, según la gravedad de la afección. La dosis diaria para tratar la artritis reumatoide juvenil puede aumentarse a lo sumo hasta 3 mg/kg de peso corporal, distribuidos en varias tomas.
Efectos Colaterales: En forma aislada irritaciones locales. Raras veces: hemorragias del tubo digestivo, úlcera gástrica o intestinal. Exacerbación de hemorroides. Sistema nervioso central: cefaleas, aturdimiento, vértigo. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad o de la visión (visión borrosa, diplopía), tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones. Piel: exantemas. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones vesiculares, eczemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, caída del cabello, reacción de fotosensibilidad. Riñones: en casos aislados: insuficiencia renal aguda, trastornos de la función renal (por ej.: hematuria), nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Hígado: raras veces: trastornos de la función hepática inclusive hepatitis con o sin ictericia, en casos aislados fulminante. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Otros sistemas orgánicos: raras veces: edemas, reacciones de hipersensibilidad (por ej.: broncoespasmos, reacciones sistemáticas anafilácticas, o anafilactoides, inclusive hipotensión).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la sustancia activa. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en los pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis agudo tras la administración de ácido acetil salicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. No administrar a pacientes con proctitis. Pacientes con tratornos graves de la función renal o hepática y trastornos de la hematopoyesis.
Precauciones: Se debe aplicar una indicación estricta y una estrecha vigilancia médica en los enfermos con molestias gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastrointestinal, colitis ulcerativas, enfermedad de Cronh y función hepática muy limitada. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas para mantener la irrigación renal, el diclofenaco se empleará con particular precaución en los pacientes con función cardíaca o renal menoscabada, en los que son tratados con diuréticos y en los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores. Por razones médicas de índole básica se exige cautela en los enfermos de edad avanzada,. Al igual que con otros medicamentos muy activos se aconseja controlar, a título preventivo, la función hepática y renal, así como el cuadro hemático, durante el tratamiento prolongado con diclofenaco. Mutagenicidad, cancerología y estudios toxicológicos sobre la reproducción: de los estudios experimentales llevados a cabo se desprende que el diclofenaco no surte efectos mutágenos, cancerígenos y teratógenos. Empleo durante el embarazo y la lactancia: no se prescribirá durante la gravidez más que por razones imperiosas y a las dosis eficaces más bajas posibles. Esto rige para todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. No administrar en los 3 últimos meses de la gestación (posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre precoz del conducto arterioso). Tras administrar dosis orales de 50 mg con intervalos de 8 horas, la sustancia activa pasa en cantidades tan pequeñas a la leche materna que no son de esperar efectos indeseados en el lactante.
Interacciones Medicamentosas: La toma simultánea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar su nivel plasmático. Es posible que en diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diuréticos. Cabe que el tratamiento con diuréticos que ahorran potasio dé lugar a hiperpotasemia, lo cual obliga a determinar los valores séricos del potasio. La administración al mismo tiempo de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales. Se impone precaución cuando se emplean los antinflamatorios no esteroides menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar el nivel hemático del metotrexato y aunebtar la toxicidad del mismo.
Sobredosificación: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco. Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal, y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 supositorios.