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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Riluzol 50 mg.
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Indicaciones:
El Rizuril está indicado en el tratamiento de pacientes con esclerosis lateral amiotrófica (ELA). La indicación se basa en datos procedentes de 2 ensayos clínicos piloto en los que se ha demostrado que el Rizuril amplía la supervivencia de los pacientes con ELA, independientemente del tipo de comienzo de la enfermedad.
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Propiedades:
Propiedades farmacocinéticas: Absorción: el Rizuril se absorbe rápidamente tras la administración oral con concentraciones plasmáticas máximas que aparecen entre los 60 y 90 minutos (Cmáx. = 173 ng/ml). Se absorbe alrededor del 90% de la dosis. La biodisponibilidad absoluta del Rizuril es del 60%. La velocidad y amplitud de la absorción se reducen cuando el riluzol se administra con comidas muy grasas (descenso de Cmáx. del 44%, descenso de AUC del 17%). Distribución: el Rizuril se distribuye ampliamente por el organismo. El volumen de distribución del Rizuril es de 2451 (3.4 l/kg). La unión del Rizuril a proteínas plasmáticas es de un 97%, aproximadamente. Unión a proteínas plasmáticas: el Rizuril se une principalmente a la albúmina sérica y a las lipoproteínas. Metabolismo: el Rizuril inalterado es el componente principal en el plasma y se metaboliza ampliamente por el citocromo P450 y subsiguiente glucuronización. Estudios "in vitro" con preparaciones de hígado humano demuestran que el citocromo P450 1A2 es la principal isoenzima implicada en el metabolismo del Rizuril. Eliminación: la semivida de eliminación varía entre 9 y 15 horas. El Rizuril se elimina principalmente por la orina. La excreción urinaria global supone alrededor del 90% de la dosis; 2/3 son glucurónidos conjugados.
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Posología:
La dosis diaria recomendada para adultos o ancianos es de 100 mg (50 mg cada 12 horas). No debe esperarse que dosis diarias más altas produzcan un aumento significativo del beneficio terapéutico, pero sí los efectos adversos se ven incrementados.
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Efectos Colaterales:
Los efectos secundarios más frecuentes relacionados con Rizuril fueron astenia, náuseas, vómitos y somnolencia. Se han comunicado otros efectos secundarios, aunque con menos frecuencia: Digestivos: dolor abdominal, colitis, estomatitis, pancreatitis, peritonitis, alteraciones rectales, anorexia, enterocolitis pseudomembranosa, úlcera péptica hemorrágica, náuseas, vómitos, diarreas. Nerviosos: vértigo, parestesia perioral, amnesia, coma, depresión. Generales: dolor, dolor torácico, dolor de espalda, reacción anafilactoide, dolor abdominal. Piel y fanéreos: angioedema, eczema, trastornos ungueales, prurito. Cardiovasculares: hipertensión, taquicardia, arritmia. Hematológicos y linfáticos: anemia. Metabólicos y relativos a la nutrición: edema periférico, pérdida de peso. Pruebas de laboratorio: aumento de ALT, AST. Aumentos de gamma-glutamato-transferasa (GGT), bilirrubina, creatin-fosfokinasa (CPK).
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Contraindicaciones:
Pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad severa al Rizuril o a alguno de sus componentes.
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Precauciones:
Se han observado elevaciones de los niveles de transaminasas ALT hasta más de 3 veces el límite superior del rango normal en aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con Rizuril, en comparación con el 3.7% observado en el grupo placebo. En aproximadamente el 3% de los pacientes tratados con Rizuril, se han obtenido niveles hasta más de 5 veces el límite superior del rango normal, en comparación con el 2% de los pacientes tratados con placebo. Los aumentos de ALT aparecieron habitualmente en el curso de los 3 meses después del comienzo del tratamiento con Rizuril. Fueron habitualmente transitorios y los niveles se situaron por debajo de 2 veces el límite superior del rango normal a los 2 a 6 meses, mientras proseguía el tratamiento con Rizuril. Estos aumentos raramente se asociaron con ictericia. En pacientes con aumentos de ALT que superaron las 5 veces el límite superior del rango normal, se interrumpió el tratamiento y los valores volvieron, en el plazo de 2 a 4 meses, a niveles inferiores a 2 veces el límite superior del rango normal. Se impone precaución cuando se administre Rizuril a pacientes con enfermedad hepática activa. Precauciones de uso: se recomienda la determinación de las transaminasas séricas, incluyendo ALT, antes y durante el tratamiento con Rizuril. Los valores de ALT se determinarán cada mes, durante los 3 primeros meses del tratamiento, cada 3 meses durante el resto del primer año, y posteriormente de forma periódica. En pacientes que desarrollen niveles elevados de ALT, las determinaciones se realizarán con frecuencia. Si los niveles de ALT aumentan hasta 5 veces el límite superior del rango normal, el tratamiento con Rizuril debe ser interrumpido. No hay experiencia con reducción de dosis o con el reinicio del tratamiento en pacientes que han desarrollado un aumento de los valores de ALT de hasta 5 veces el límite superior del rango normal. En esta situación, la readministración de Rizuril no se recomienda. Debe usarse con precaución en insuficiencia renal y/o hepática. Embarazo y lactancia: en la rata preñada se ha detectado el paso de C14-riluzole a través de la placenta materna hasta el feto. La administración oral de Rizuril a animales embarazados durante el período de organogénesis causó embriotoxicidad en ratas y conejos a dosis 2.6 a 11.5 veces respectivamente la dosis máxima recomendada en humanos. Con Rizuril se ha observado en ratas un descenso del porcentaje de embarazos y del número de implantaciones cuando se administra a 15 mg/kg/día (10 veces la dosis diaria recomendada en el hombre). No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El Rizuril se usará durante el embarazo sólo si el potencial de beneficio justifica el potencial de riesgo para el feto. Lactancia: en ratas lactantes, el C14- riluzol se ha detectado en la leche. No se sabe si el Rizuril se excreta en la leche humana. Por consiguiente, las mujeres no deben proceder a la lactancia durante el tratamiento con Rizuril.
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Interacciones Medicamentosas:
No se ha realizado ningún estudio clínico para evaluar las interacciones del Rizuril con otros medicamentos.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 56 comprimidos recubiertos.
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