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Composición:
Cada 1 ml contiene: Citrato de Sufentanilo equivalente a 5 mcg de Sufentanilo. Excipientes: Cloruro de Sodio; Agua para Inyectables c.s.
Descripción: es un analgésico opioide altamente potente para uso I.V. y epidural. Es una solución acuosa estéril, libre de preservativos, isotónica.
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Indicaciones:
Es utilizado por vía I.V. tanto como analgésico adjunto al óxido nitroso/oxígeno o como anestésico único en pacientes ventilados. Se considera particularmente conveniente en intervenciones largas y dolorosas que requieren un analgésico potente para ayudar a mantener una buena estabilidad cardiovascular. También es adecuada para administración epidural en anestesia regional. Suventa I.V. está indicado como analgésico coadyuvante durante la inducción y mantenimiento de anestesia general balanceada; como agente anestésico para inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes sometidos a procedimientos de cirugía mayor. Sufenta epidural es indicado para el manejo del dolor post-operatorio después de cirugía general, ortopédica, torácica u operaciones cesáreas; como analgésico adjunto a la bupivacaína durante el trabajo de parto y el parto vaginal.
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Propiedades:
Farmacodinamia: sufentanilo es un analgésico opioide altamente potente (7-10 veces más potente en el hombre que fentanila) con un elevado grado de seguridad (LD50/ED 50 para el nivel más bajo de analgesia) en ratas; esta relación es 25.211 veces más segura que para fentanila o morfina. Sufentanilo I.V. posee un rápido inicio de acción. La limitada acumulación y la rápida eliminación desde los sitios de almacenamiento tisular permiten una rápida recuperación. La profundidad de la analgesia está relacionada con la dosis y puede ajustarse al nivel del dolor del procedimiento quirúrgico. Al igual que otros analgésicos narcóticos, sufentanilo, dependiendo de la dosis y de la velocidad de administración, puede causar rigidez muscular, así como también euforia, miosis y bradicardia. En los ensayos de histamina, llevados a cabo en pacientes a quienes se administró sufentanilo, no se apreció ningún potencial de liberación de histamina. Todas las acciones de sufentanilo son revertidas inmediata y completamente por un antagonista narcótico específico, como naloxona. Utilizado por vía epidural, Sufenta produce una analgesia epidural de acción rápida (5-10 minutos) y de una duración moderada (generalmente 4-6 horas). Farmacocinética: en estudios con sufentanilo I.V. con dosis que van de 250 a 1500 mcg permitió prolongados muestreos de sangre y mediciones de droga, encontrándose lo siguiente: vidas medias de distribución secuencial de 2.3-4.5 minutos y 35-73 minutos y una vida media promedio (rango) de eliminación terminal de 784 (656-938) minutos, un Vc (volumen de distribución del compartimiento central) de 14.2 litros, un Vdss (volumen de distribución en estado de equilibrio) de 344 litros y un clearance de 917 ml/min. Porque en el test de detección de limitaciones, la vida media de eliminación del sufentanilo fue significativamente menor (240 min.) luego de una dosis de 250 mcg después de 1500 mcg. Las vidas medias de distribución secuencial, pero no la vida media terminal (rango desde 4.1 horas luego de 250 mcg a 10-16 horas después de 500-1500 mcg) determinan la declinación de las concentraciones plasmáticas de sufentanilo desde niveles terapéuticos a niveles de recuperación. La farmacocinética de sufentanilo es lineal dentro del rango de dosis estudiado. El hígado y el intestino delgado son los principales sitios de biotransformación. Aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta dentro de las 24 horas y sólo el 2% de la dosis se elimina como droga inalterada. La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor de un 92.5%. En el uso epidural las concentraciones plasmáticas peak se alcanzan a los 10 minutos y son 4-6 veces más bajas que aquellas de la administración I.V. La adición de epinefrina (50-75 mcg) reduce además la rápida absorción inicial en 25%-50%.
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Posología:
La dosis deberá aplicarse individualmente en cada caso, de acuerdo con el peso corporal, estado físico, condiciones patológicas subyacentes, administración de otros fármacos y tipo de intervención quirúrgica y anestesia. El efecto de la dosis inicial debe considerarse para determinar las dosis suplementarias. Administrar por vía I.V.: se recomienda para evitar la bradicardia administrar una pequeña dosis de anticolinérgico justo antes de la inducción. Puede administrarse Droperidol para prevenir náuseas y vómitos. Uso como analgésico adjunto: en pacientes sometidos a cirugía general, una dosis de Sufenta de 0.5-5 mcg/kg proporciona una analgesia intensa, reduciendo la respuesta simpática a la estimulación quirúrgica y preservando la estabilidad cardiovascular. La duración de la actividad depende de la dosis. Una dosis de 0.5 mcg/kg tiene una duración estimada de 50 minutos. Las dosis suplementarias de 10-25 mcg deberán ajustarse individualmente a las necesidades de cada paciente, y el tiempo operatorio restante estimado. Uso como agente anestésico: cuando se utiliza en dosis < 8 mcg/kg sufentanilo produce sueño y mantiene un profundo nivel de analgesia de acuerdo con la dosis, sin el uso de otros agentes anestésicos adicionales. Por otra parte, se atenúan las respuestas simpáticas y hormonales al estímulo quirúrgico. Las dosis suplementarias de 25-50 mcg son, generalmente suficientes para mantener estabilidad cardiovascular durante la anestesia. Administración por vía epidural: antes de inyectar Sufenta, debe comprobarse que la aguja o catéter estén debidamente colocados en el espacio epidural. Manejo del dolor post-operatorio: una dosis inicial de 30-50 mcg provee un adecuado alivio del dolor por un período estimado de 4-6 horas. Pueden administrarse bolos adicionales de 25 mcg si el paciente presenta señales de atenuación de la analgesia; utilización como analgésico adjunto durante el trabajo de parto y partos vaginales. La adición de 10 mcg de Sufenta a la bupivacaína administrada por vía epidural (0.125%-0.25%) prolonga la duración de la analgesia y mejora la calidad de la misma. En caso necesario, pueden administrarse 2 inyecciones consecutivas de dicha combinación. Se recomienda no exceder una dosis total de 30 mcg de sufentanilo. Al igual que ocurre con otros narcóticos, deberá reducirse la dosis en las personas de edad avanzada o en pacientes debilitados. Uso en niños: la seguridad y eficacia de Sufenta I.V. en niños menores de 2 años sólo se ha documentado en un reducido número de casos. Para inducción y mantenimiento de la anestesia en niños de 2 a12 años. sometidos a cirugía mayor, se ha utilizado una dosis de 10-20 mcg/kg de anestésico, con 100% de oxígeno. La seguridad y eficacia de Sufenta epidural en pacientes pediátricos sólo se ha documentado en un reducido número de casos.
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Efectos Colaterales:
Las reacciones adversas que se han presentado son aquellas asociadas con los opiáceos I.V., como por ejemplo depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular (que pude también comprometer la musculatura torácica), movimientos mioclónicos, bradicardia, hipotensión (transitoria), náuseas, vómitos y vértigo. Las reacciones adversas reportadas con menor frecuencia son: laringoespasmo; reacciones alérgicas (tales como anafilaxis, broncoespasmo, prurito, urticaria) y asistolia. Sin embargo, varias drogas son coadministradas durante la anestesia, por lo que una relación causal de la droga es incierta. En escasas circunstancias se ha presentado recurrencia de la depresión respiratoria después de la operación. Ver también Advertencias. Se han reportado casos de sedación y prurito tras la administración epidural. La incidencia y la severidad de depresión respiratoria temprana debida a administración epidural puede reducirse añadiendo epinefrina.
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Contraindicaciones:
Sufentanilo está contraindicado en pacientes con intolerancia comprobada a la droga o a otros morfinomiméticos. No está recomendada su administración por vía I.V. en partos o antes del pinzado del cordón umbilical en intervenciones cesáreas, debido a la posibilidad de depresión respiratoria en el recién nacido. Esto contrasta con el uso epidural en el trabajo de parto durante el cual la administración de sufentanilo en dosis de hasta 30 mcg no influye en el estado de la madre o recién nacido. Al igual que los demás narcóticos administrados por vía epidural, Sufenta no debe administrarse en los siguientes casos: hemorragia o shock grave, septicemia, infección en el sitio de punción, trastornos en la hemostasis como trombocitopenia o coagulopatía; o en la presencia de terapia anticoagulante o cualquier otra terapia medicamentosa concomitante o cualquier condición médica que pueda constituir una contraindicación para el uso de la técnica de administración epidural.
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Advertencias:
Como con todos los opioides potentes: la depresión respiratoria está relacionada con la dosis y puede ser revertida por antagonistas específicos para narcóticos (naloxona), pero pueden ser necesarias dosis adicionales de estos últimos ya que la depresión respiratoria puede durar más que el tiempo de acción del antagonista opioide. La analgesia profunda se acompaña por una marcada depresión respiratoria. Esta puede persistir en el período post-operatorio y si Sufenta ha sido administrada por vía I.V., puede incluso reaparecer. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo vigilancia adecuada. El equipo de resucitación y los antagonistas narcóticos deben estar (rápidamente) disponibles. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, afectando la respiración post-operatoria. Puede presentarse inducción de rigidez muscular, la cual eventualmente compromete la musculatura torácica, pero se puede evitar con las siguientes medidas: inyección I.V. lenta (generalmente es suficiente para dosis bajas), premedicación con benzodiazepinas y uso de relajantes musculares. Pueden presentarse movimientos (mio) clónicos no epilépticos. Si el paciente ha recibido una cantidad insuficiente de anticolinérgico puede presentarse bradicardia o posiblemente asistolia o cuando Sufenta se combina con relajantes musculares no vagolíticos. La bradicardia puede ser tratada con atropina. La opiáceos pueden inducir hipotensión, especialmente en pacientes con hipovolemia. Deberán tomarse medidas adecuadas para mantener la presión arterial estable. Debe evitarse el uso de inyecciones en bolos rápidos en pacientes con compromiso intracerebral; en estos pacientes una disminución transitoria de la presión arterial promedio ha sido ocasionalmente acompañada por una reducción de corta duración de la presión de perfusión cerebral. Pacientes bajo terapia opiácea crónica o con historia de abuso de los opiáceos, pueden requerir dosis más altas. Se recomienda reducir la dosis en pacientes de edad avanzada o debilitados. Los opioides deben ser titulados con precaución en pacientes que presenten cualquiera de las siguientes condiciones: hipotiroidismo no controlado, enfermedad pulmonar, reserva respiratoria disminuida, alcoholismo, daño de la función hepática o renal. Estos pacientes requieren también una monitorización post-operatoria prolongada. En caso de administración epidural, debe ejercerse cautela en la presencia de depresión o función respiratoria comprometida en presencia de distress fetal. Es preciso someter al paciente a una estrecha monitorización, por lo menos durante 1 hora después de cada dosis, ya que podría producirse una depresión respiratoria temprana. Embarazo y lactancia: no se ha confirmado la seguridad del sufentanilo I.V. en el embarazo humano, si bien, en los estudios llevados a cabo con animales, no se han apreciado efectos teratogénicos. Como ocurre con otros fármacos, siempre debe sopesarse el riesgo y el beneficio potencial para el paciente. Estudios clínicos controlados y realizados durante el parto han demostrado que la adición de Sufenta a la bupivacaína epidural en dosis totales de hasta 30 mcg no tiene efecto perjudicial alguno en la madre o en el recién nacido, pero no se recomienda el uso I.V. Sin embargo, debe tenerse a mano un antídoto para el neonato. No se sabe si este fármaco es excretado en la leche humana. Deberá observarse especial precaución al administrar sufentanilo a mujeres en períodos de lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: los pacientes sólo pueden conducir u operar maquinaria si ha transcurrido tiempo suficiente después de la administración de Sufenta.
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Interacciones Medicamentosas:
Drogas como barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halógenos y otros derpesores no selectivos del SNC (por ej.: alcohol) pueden potenciar la depresión respiratoria de los narcóticos. Cuando los pacientes han recibido tales drogas, la dosis requerida de Sufenta será menor que la usual. Asimismo, después de la administración de Sufenta, la dosis de otras drogas depresoras del SNC debe ser reducida. Se recomienda generalmente discontinuar la administración de inhibidores de la MAO 2 semanas antes de cualquier procedimiento quirúrgico o anestésico. Sin embargo, existen varios reportes que describen el uso sin problemas de fentanila, un opiáceo relacionado, en procedimientos quirúrgicos o anestésicos en pacientes que usan inhibidores de la MAO.
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Sobredosificación:
Síntomas: la sobredosis de Sufenta se manifiesta por sí misma, como una prolongación de sus acciones farmacológicas. Dependiendo de la sensibilidad individual, el cuadro clínico se caracteriza principalmente por grados de depresión respiratoria, la que varía de bradiapnea a apnea. Tratamiento: en presencia de hipoventilación o apnea, debe administrarse oxígeno y la respiración debe ser controlada o asistida como se ha indicado. Un antagonista narcótico específico, como naloxona, debe utilizarse para controlar la depresión respiratoria. Esto no excluye el uso de contramedidas inmediatas. La depresión respiratoria puede durar más que el efecto del antagonista, por lo que dosis adicionales de este último pueden ser requeridas. Si la depresión respiratoria está asociada con rigidez muscular, puede requerirse el uso de un bloqueador neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada. El paciente debe ser observado cuidadosamente debiéndose mantener la temperatura corporal y una adecuada administración de soluciones I.V. Si la hipotensión es severa o persiste, la posibilidad de hipovolemia deberá considerarse y controlarse con administración apropiada de soluciones parenterales.
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Conservación:
Proteger de la luz. Almacenar a temperatura ambiente (15 a 30ºC). Mantener fuera del alcance de los niños.
Compatibilidad: si se desea, Sufenta puede mezclarse con solución fisiológica o glucosada al 5% para uso I.V. Dichas diluciones son compatibles con envases y bajadas de suero plásticos. Estas soluciones deben ser utilizadas dentro de las 24 horas de la preparación.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 1 ampolla de 2 y 10 ml, con 5 mcg/ml de sufentanilo.
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