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Composición:
Cada 1 ml contiene: Clorhidrato de Alfentanilo, equivalente a Alfentanilo 0.5 mg. Excipientes: Cloruro de Sodio 9.0 mg; Agua para Inyectables c.s.
Descripción: Rapifen (clorhidrato de alfentanilo) es un analgésico narcótico potente de acción muy corta para uso I.V. Se encuentra disponible como solución estéril, libre de preservativos, isotónica.
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Indicaciones:
Está indicado para ser usado como un agente de inducción anestésica, un analgésico narcótico en anestesia general o regional, tanto para procedimientos cortos (inyección en bolo) como procedimientos largos (inyección en bolo, suplementado por dosis subsecuentes o por infusión). Debido a su acción rápida y de corta duración Rapifen está particularmente indicado como un analgésico narcótico para procedimientos cortos y cirugía ambulatoria, pero también como un agente complementario para procedimientos de mediana y larga duración ya que períodos de estimulación dolorosa intensa pueden ser fácilmente manejados por pequeños incrementos de Rapifen o por adaptación de su velocidad de infusión.
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Propiedades:
Farmacodinamia: alfentanilo es un analgésico potente de rápida acción, químicamente relacionado con fentanilo, con un muy rápido inicio de acción y una corta duración. El inicio de la acción es 4 veces más rápido que el de una dosis equianalgésica de fentanilo y el efecto analgésico y depresor respiratorio máximo ocurre dentro de 1 a 2 minutos (30 minutos con morfina). La profundidad de la analgesia puede ser ajustada al nivel de dolor del procedimiento quirúrgico. La duración de la acción de Rapifen es 3 veces más corta que la de una dosis equianalgésica de fentanilo y está claramente relacionada con la dosis. Para analgesia prolongada por más de 60 minutos, es preferible utilizar una infusión. Sus efectos depresores de la frecuencia respiratoria y ventilación alveolar duran también menos que aquellos de fentanilo y en la mayoría de los casos la duración del efecto analgésico excede la depresión respiratoria. La duración y grado de la depresión respiratoria parecen estar relacionados con la dosis. A altas dosis (> 120 mcg/kg), Rapifen induce sueño y puede ser utilizado como un agente de inducción anestésica. La inducción es suave, libre de dolor y desprovista de respuesta hormonal de stress a la intubación. Alfentanilo tiene un muy amplio margen de seguridad. Expresado como la relación LD 50: ED 50, la figura para alfentanilo es 1080 comparado con 4.6, 69.5, y 277 para petidina, morfina y fentanilo, respectivamente. Dependiendo de la dosis y velocidad de administración, Rapifen puede causar rigidez muscular, particularmente de la pared torácica, otros signos y síntomas típicos de los analgésicos narcóticos tales como euforia, miosis y bradicardia. Con dosis de hasta 200 mcg/kg de Rapifen no existió un aumento significativo en los niveles de histamina ni evidencia clínica de liberación de histamina. La recuperación después de la administración de Rapifen es rápida y suave con una baja incidencia de náuseas y vómitos post-operatorios. Todas las acciones de Rapifen son inmediata y completamente revertidas por un antagonista narcótico específico tal como naloxona. Farmacocinética: el bajo grado de ionización (11% a pH = 7.4) contribuye significativamente a una rápida distribución. La distribución tisular es limitada: el volumen total de distribución varía de 0.4 a 1.0 l/kg, el cual es aproximadamente ¼ a 1/10 de aquel de fentanilo. La limitada liposolubilidad y la fuerte unión a proteínas (92%) del alfentanilo contribuye a su limitado volumen de distribución. Alfentanilo se metaboliza principalmente en el hígado. Sólo un 1% de la sustancia activa se encuentra inalterada en la orina. El clearance plasmático promedio es de 356 ml/min. Los metabolitos son inactivos y el 70 a 80% de ellos son eliminados por la orina. La eliminación es muy rápida: las vidas medias de distribución secuencial son de 1 y 14 minutos y la vida media de eliminación terminal es de 90-111 minutos (rango 50-150 minutos), el cual es varias veces más rápido que aquel de fentanilo y sufentanilo. Debido a este perfil farmacocinético, alfentanilo no se almacena en los tejidos. Durante cirugía promedio o prolongada, la analgesia puede ser mantenida por medio de inyecciones repetidas o utilizando una infusión continua seguida a un bolo inicial. Una vez que el estado de equilibrio ha sido alcanzado después de la infusión, la vida media de eliminación permanece inalterada. Cuando se discontinúa la administración, el paciente despierta rápidamente sin efectos narcóticos residuales.
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Posología:
La dosis debe ser individualizada de acuerdo a la edad, peso corporal, estado físico, condiciones patológicas subyacentes, uso de otras drogas, tipo de anestesia usada y tipo de procedimiento quirúrgico. La dosis inicial de Rapifen debe ser reducida apropiadamente en los pacientes ancianos y debilitados. En niños debe incrementarse. Los efectos de la dosis inicial deben ser considerados en la determinación de las dosis suplementarias. Para procedimientos cortos y uso en pacientes ambulatorios: Rapifen en pequeñas dosis es más útil para procedimientos quirúrgicos cortos, pero dolorosos y para pacientes ambulatorios siempre que exista equipo de monitorización adecuado en la sala de operaciones. Un bolo de 7 a 15 mcg/kg (1 a 2 ml/70 kg) será suficiente para procedimientos que duren menos de 10 minutos. Si el procedimiento se extiende por más de 10 minutos, incrementos posteriores de 7 a 15 mcg/kg (1 a 2 ml/70 kg) deben ser administrados cada 10 a 15 minutos o de acuerdo al requerimiento. La ventilación espontánea puede mantenerse en la mayoría de los casos en que una dosis de 7 mcg/kg (1ml) o menos, se inyecta lentamente; los incrementos sugeridos con esta técnica son de 3.5 mcg/kg (0.5 ml). Es preferible, sin embargo, no administrar droperidol o benzodiazepinas a pacientes ambulatorios ya que estas drogas pueden prolongar el período de recuperación. En pacientes ambulatorios la técnica preferida consiste en el uso de un anticolinérgico, un hipnótico de corta acción para inducción, Rapifen y N2O/O2. Cuando ocurren náuseas post-operatorias, son de duración relativamente breve y fácilmente controladas por las medidas convencionales. Procedimiento de duración media: la dosis del bolo IV inicial debe ser adaptada a la duración esperada del procedimiento quirúrgico de acuerdo a la siguiente tabla:
Ver Tabla
Cuando la cirugía es más prolongada o más agresiva, la analgesia debe ser mantenida con: ya sea por incrementos de 15 mcg/kg (2 ml/70 kg) de Rapifen cuando son requeridos. Para evitar la depresión respiratoria post-operatoria no debe administrarse Rapifen durante los últimos 10 minutos de la cirugía, o Rapifen en infusión continua a una velocidad de 1 mcg/kg/min. (0.14 ml/70 kg/min.) hasta 5 ó 10 minutos antes del término de la cirugía. Períodos de estímulo muy intenso pueden ser fácilmente controlados por pequeños incrementos de la dosis de Rapifen o por un aumento temporal en la velocidad de la infusión. Cuando Rapifen se usa sin N2O/O2 u otro anestésico inhalatorio, una dosis de mantención mayor de Rapifen es requerida. Para procedimientos prolongados: Rapifen puede utilizarse como un componente analgésico para anestesia en procedimientos quirúrgicos de duración prolongada, especialmente cuando se requiere extubación rápida. La analgesia óptima y la condición autonómica estable son mantenidas a través de una adaptación de la dosis inicial y variación de la velocidad de infusión de acuerdo a los estímulos quirúrgicos y las reacciones del paciente. Para uso como un agente inductor: un bolo I.V. > de 120 mcg/kg (17 ml/70 kg) de Rapifen inducirá hipnosis y analgesia manteniendo una buena estabilidad cardiovascular en pacientes con relajación muscular adecuada.
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Efectos Colaterales:
Las reacciones adversas que se han presentado son aquellas asociadas con los opiáceos I.V., como por ejemplo depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular que puede también comprometer la musculatura torácica, náuseas, vómitos y vértigo. Las reacciones adversas reportadas con menor frecuencia son: laringoespasmo, reacciones alérgicas, (tales como anafilaxis, broncoespasmo, prurito, urticaria) y asistolia. Sin embargo, varias drogas son coadministradas durante la anestesia, por lo que una relación causal de la droga es incierta. En escasas circunstancias se ha presentado recurrencia de la depresión respiratoria después de la operación (ver también Advertencias).
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Contraindicaciones:
Intolerancia conocida a la droga o a otros morfinomiméticos.
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Advertencias:
Como con todos los opioides potentes: la depresión respiratoria está relacionada con la dosis y puede revertirse con un antagonista narcótico específico (naloxona), pero pueden ser necesarias dosis adicionales de este último, debido a que la depresión respiratoria puede durar más que el tiempo de acción del antagonista opiáceo. La analgesia profunda se acompaña con una marcada depresión respiratoria, la cual puede persistir o volver a presentarse durante el período post-operatorio. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo vigilancia adecuada. Debe estar fácilmente disponible un equipo de resucitación y un antagonista narcótico. La hipoventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2 afectando la respiración post-operatoria. Puede presentarse inducción de rigidez muscular, la cual eventualmente compromete la musculatura torácica, pero puede evitarse con las siguientes medidas: inyección I.V. lenta (generalmente es suficiente para dosis bajas) premedicación con benzodiazepinas y uso de relajantes musculares. Pueden presentarse movimientos (mio) clónicos no-epilépticos. Si el paciente ha recibido una cantidad insuficiente de anticolinérgico puede presentarse bradicardia o posiblemente asistolia, o cuando alfentanilo se combina con relajantes musculares no vagolíticos. La bradicardia puede ser tratada con atropina. Los opiáceos pueden inducir hipotensión especialmente en pacientes con hipovolemia. Deberán tomarse medidas adecuadas para mantener la presión arterial estable. Debe evitarse el uso de inyecciones rápidas de bolos de opiodes en pacientes con compromiso intracerebral; en estos pacientes una disminución transitoria de la presión arterial media ha sido ocasionalmente acompañada de una reducción de corta duración de la presión de perfusión cerebral. Pacientes bajo terapia opiácea crónica o con historia de abuso de los opiáceos, pueden requerir dosis más altas. Se recomienda reducir la dosis en pacientes de edad avanzada o debilitados. Los opioides deben ser titulados con precaución en pacientes que presenten cualquiera de las siguientes condiciones: hipotiroidismo no controlado, enfermedad pulmonar; reserva respiratoria disminuida, alcoholismo, daño de la función hepática o renal. Estos pacientes requieren también una monitorización post-operatoria prolongada. Si Rapifen se administra junto con Droperidol, la persona encargada de administrar las drogas deberá estar familiarizada con las propiedades de cada una, especialmente en la diferencia de duración de la acción. Cuando se usa esta combinación, existe una mayor incidencia de hipotensión. El Droperidol puede inducir síntomas extrapiramidales, los que pueden ser controlados con agentes antiparkinsonianos. Embarazo y lactancia: aun cuando no se han observado efectos teratogénicos o embriotóxicos agudos en experimentos en animales, existen datos insuficientes como para evaluar probables efectos dañinos en el hombre. Por lo tanto, es necesario considerar los riesgos y las ventajas potenciales antes de administrar esta droga a mujeres embarazadas. La administración (I.M. o I.V.) durante el parto (incluyendo cesárea) no se recomienda debido a que Rapifen atraviesa la placenta y porque el centro respiratorio fetal es más sensitivo a los opiáceos. Si Rapifen es administrado a pesar de eso, un antídoto debe estar disponible para el neonato o recién nacido. Rapifen puede pasar a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda amamantar durante las 24 horas siguientes a la administración de Rapifen. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: la conducción y la operación de maquinaria pueden ser totalmente reasumidas cuando ha transcurrido suficiente tiempo después de la administración de Rapifen. Las reacciones individuales varían importantemente. En promedio el paciente debe esperar 3 a 6 horas después de dosis de 1 a 3 ml y 12 a 24 horas después de dosis mayores e infusiones.
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Interacciones Medicamentosas:
Drogas como barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halógenos y otros depresores no selectivos del SNC (por ej.: alcohol) pueden potenciar la depresión respiratoria de los narcóticos. Cuando los pacientes han recibido tales drogas, la dosis de Rapifen requerida será menor que la usual. Asimismo, después de la administración de Rapifen la dosis de otros depresores del SNC deberá ser reducida. Ciertos inhibidores de enzimas hepáticas como cimetidina y eritromicina inhiben el clearance de alfentanilo, con lo cual aumenta el riesgo de prolongación o duración de la depresión respiratoria. Por lo tanto pueden requerirse dosis menores. Generalmente, se recomienda discontinuar los inhibidores de la MAO 2 semanas antes de cualquier procedimiento quirúrgico o anestésico. Sin embargo, existen reportes que describen el uso sin problemas de Rapifen, un opioide relacionado durante procedimientos quirúrgicos o anestésicos en pacientes que están en tratamiento con inhibidores de la MAO.
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Sobredosificación:
Síntomas: las manifestaciones de sobredosis de Rapifen son una extensión de sus acciones farmacológicas. Dependiendo de la sensitividad individual el cuadro clínico estará determinado primariamente por la depresión respiratoria variando de bradipnea a apnea. Tratamiento: en presencia de hipoventilación o apnea debe administrarse O2, controlarse y/o asistirse la ventilación según sea indicado. Si se asocia la depresión respiratoria con rigidez muscular puede requerirse un agente bloqueador neuromuscular I.V. para facilitar la ventilación asistida o controlada. El paciente debe ser observado cuidadosamente; debe mantenerse su temperatura corporal y deben administrarse soluciones I.V. Si la hipotensión es severa o persiste, la posibilidad de hipovolemia deberá considerarse y controlarse con administración apropiada de soluciones parenterales. Un antídoto narcótico específico tal como naloxona, deberá estar disponible para administración cuando esté indicado para controlar la depresión respiratoria. Esto no altera el uso de más contramedidas inmediatas.
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Conservación:
Almacenar a temperatura ambiente (15-30ºC). Mantener fuera del alcance de los niños.
Compatibilidad: si se desa, Rapifen puede mezclarse con soluciones I.V. de cloruro de sodio o glucosa. Tales diluciones son compatibles con los sets para infusión de material plástico. Estos deben ser usados dentro de las 24 horas de preparación.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 1 ampolla de 2 ml y 10 ml, con 0.5 mg/ml de alfentanilo.
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