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Composición:
Cada 1 ml contiene: Fentanilo Base 50 mcg. Excipientes: Cloruro de Sodio; Agua para Inyectables.
Descripción: Potente analgésico narcótico, para uso I.V.
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Indicaciones:
Está indicado como analgésico narcótico complementario en anestesia general o regional, para administración junto a un neuroléptico como droperidol, en premedicación anestésica, en inducción anestésica y como un coadyuvante en la mantención de la anestesia general y regional, para administración como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo a los que se les practica una intervención de cirugía mayor.
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Propiedades:
Farmacodinamia: potente analgésico narcótico. Puede emplearse como suplemento analgésico para anestesia general o como anestésico único. Mantiene la estabilidad cardíaca y administrado en dosis altas disminuye los cambios hormonales relacionados con los estados de stress. Una dosis de 100 mcg (2 ml) es aproximadamente equivalente en actividad analgésica a 10 mg de morfina. El inicio de acción es rápido. Sin embargo, la máxima analgesia y el efecto depresor respiratorio pueden no ser observados en varios minutos. La duración del efecto analgésico es de aproximadamente 30 minutos luego de una dosis única de hasta 100 mcg. La dosis depende de la analgesia necesaria y se administra según el nivel de dolor que puede producir la intervención quirúrgica. Presenta un amplio margen de seguridad. En ratas la relación LD 50/ED 50 para el nivel de analgesia más bajo es de 277, contra 69.5 y 4.6 para la morfina y petidina respectivamente. Fentanilo al igual que otros analgésicos narcóticos, dependiendo de la dosis y de la velocidad de administración, puede causar rigidez muscular, como también euforia, miosis y bradicardia. Ensayos de histamina y pruebas cutáneas en seres humanos así como también ensayos en vivo realizados en perros, revelan que con Fentanilo-Janssen es raro que químicamente se produzca una liberación significativa de histamina. Todas las acciones de Fentanilo, son revertidas inmediatamente y completamente por un antagonista específico para narcóticos, como naloxona. Farmacocinética: la concentración plasmática de Fentanilo cae rápidamente después de la inyección I.V., con una vida media de distribución secuencial entre 1 minuto y 18 minutos y con una vida media de eliminación terminal de 475 minutos. Fentanilo posee un Vc total (volumen de distribución en el compartimiento central) de 13 litros, y un Vdss (volumen de distribución en el estado de equilibrio) de 339 litros. La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor de un 84%. Se metaboliza rápidamente, principalmente en el hígado. El clearance de Fentanilo es de 574 ml/min. Aproximadamente un 75% de la dosis administrada se excreta dentro de las 24 horas y sólo el 10% de la dosis se elimina como droga inalterada.
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Posología:
La dosis debe determinarse individualmente según la edad del paciente, peso corporal, estado físico, condiciones patológicas subyacentes, empleo de otras drogas y tipo de intervención quirúrgica y anestesia. La dosis inicial deberá reducir en pacientes debilitados. El efecto de la dosis inicial deberá tenerse en cuenta para determinar el efecto de las dosis suplementarias. Para evitar la bradicardia, se recomienda administrar una dosis pequeña por vía I.V. de un anticolinérgico justo antes de la inducción. Droperidol puede administrarse para prevenir las náuseas y vómitos. Empleo como analgésico complementario de anestesia general: Dosis bajas: 2 mcg/kg. En pequeñas dosis resulta más efectivo para intervenciones quirúrgicas menores, pero dolorosas. Dosis moderadas: 2-20 mcg/kg. En aquellos casos de intervenciones quirúrgicas complicadas, se requerirán dosis mayores. La duración del efecto de la droga depende de la dosificación. Dosis altas: 20-50 mcg/kg. Durante intervenciones quirúrgicas mayores y de larga duración durante las cuales la respuesta del stress constituiría un factor perjudicial para el bienestar del paciente, la dosis de 20-50 mcg/kg de fentanilo en combinación con óxido nitroso/oxígeno ha demostrado tener efectos atenuantes. Si durante la intervención se han empleado dosis de este rango, la observación y la ventilación post-operatorias son esenciales por la posibilidad de una prolongada depresión respiratoria post-operatoria. Se administrarán dosis suplementarias de 25-250 mcg (0.5-5 ml) según los requerimientos del paciente y el tiempo que falte para el término de la intervención. Empleo como agente anestésico: si la atenuación de la reacción al stress quirúrgico es un factor especialmente importante, pueden administrarse dosis de 50-100 mcg/kg simultáneamente con oxígeno y un relajante muscular. Esta técnica permite anestesiar sin necesidad de emplear agentes anestésicos auxiliares. En ciertos casos, puede requerirse dosis de hasta 150 mcg/kg a fin de producir efecto anestésico. Ha sido administrado de este modo en intervenciones quirúrgicas a corazón abierto y en otros casos de intervenciones de mayor importancia en pacientes en los que se debe proteger el miocardio contra una demanda excesiva de oxígeno. Empleo en adultos: como en el caso de otros opioides, la dosis debe reducirse en los pacientes de edad avanzada o que presentan un estado general de debilidad. Empleo en niños: para la inducción y la mantención en niños cuyas edades estén comprendidas entre los 2 y los 12 años se recomienda reducir la dosis a 2-3 mcg/kg.
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Efectos Colaterales:
Las reacciones adversas que se han presentado son aquellas asociadas con los opiáceos I.V., como por ejemplo, depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular (que puede también comprometer la musculatura torácica), movimientos mioclónicos, bradicardia, hipotensión (transitoria), náuseas, vómitos y vértigo. Con menor frecuencia, las reacciones adversas reportadas son: laringoespasmo; reacciones alérgicas (tales como anafilaxis, broncoespasmo, prurito, urticaria) y asistolia. Sin embargo, varias drogas son co-administradas durante la anestesia, por lo que una relación causal de la droga es incierta. Ocasionalmente se han presentado casos de depresión respiratoria de rebote después de la intervención quirúrgica (ver también Advertencias). Cuando se administra un neuroléptico como Droperidol junto con Fentanilo, las siguientes reacciones adversas pueden observarse: escalofríos y/o estremecimientos, intranquilidad, trastornos alucinatorios post-operatorios y síntomas extrapiramidales.
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Contraindicaciones:
Intolerancia conocida a Fentanilo u otros morfinomiméticos.
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Advertencias:
Como todos los opioides potentes: la depresión respiratoria está relacionada con la dosis y puede ser revertida por un antagonista específico para narcótico (naloxona), pero pueden ser necesarias dosis adicionales de estos últimos ya que la depresión respiratoria puede durar más que el tiempo de acción del antagonista opioide. La analgesia profunda se acompaña por una marcada depresión respiratoria, la cual puede persistir o reaparecer en el período post-operatorio. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo vigilancia adecuada. El equipo de resucitación y los antagonistas narcóticos deben estar prontamente disponibles. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, afectando la respiración post-operatoria. Puede presentarse inducción de rigidez muscular, la cual eventualmente comprometa la musculatura torácica, pero se puede evitar con las siguientes medidas: inyección I.V. lenta (generalmente es suficiente para dosis bajas), premedicación con benzodiazepinas y uso de relajantes musculares. Pueden presentarse movimientos (mio) clónicos no-epilépticos. Si el paciente ha recibido una cantidad insuficiente de anticolinérgico puede presentarse bradicardia o posiblemente asistolia, o cuando Fentanilo se combina con relajantes musculares no vagolíticos. La bradicardia puede ser tratada con atropina. Los opiáceos pueden inducir hipotensión, especialmente en pacientes con hipovolemia. Deberán tomarse medidas adecuadas para mantener la presión arterial estable. Debe evitarse el uso de inyecciones de bolos rápidos de opioides en pacientes con compromiso intracerebral; en estos pacientes una disminución transitoria de la presión arterial promedio ha sido ocasionalmente acompañada por una reducción de corta duración de la presión de perfusión cerebral. Pacientes bajo terapia opiácea crónica o con historia de abuso de los opiáceos, pueden requerir dosis más altas. Se recomienda reducir la dosis en pacientes de edad avanzada o debilitados. Los opioides deben ser titulados con precaución en pacientes que presenten cualquiera de las siguientes condiciones: hipotiroidismo no controlado, enfermedad pulmonar, reserva respiratoria disminuida, alcoholismo, daño de la función hepática o renal. Estos pacientes requieren también una monitorización post-operatoria prolongada. Si Fentanilo se administra junto con Droperidol, la persona encargada de administrar las drogas deberá estar familiarizada con las propiedades de cada una, especialmente con la diferencia de duración de la acción. Cuando se usa esta combinación existe una mayor incidencia de hipotensión. El Droperidol puede inducir síntomas extrapiramidales, los que pueden ser controlados con agentes antiparkinsonianos. Embarazo y lactancia: aunque no se han observado efectos teratogénicos o embriotóxicos agudos en animales de experimentación, no existen datos suficientes para evaluar cualquier efecto dañino en el hombre. Por lo tanto, deben considerarse los riesgos y los beneficios potenciales antes de administrar esta droga a pacientes embarazadas. No se recomienda la administración (I.M. o I.V.) de fentanilo durante el parto (incluyendo la cesárea) debido a que atraviesa la placenta y porque el centro respiratorio del feto es particularmente sensible a los opiáceos. Si a pesar de eso se administra Fentanilo, un antídoto para el neonato o recién nacido debe estar siempre a mano. Fentanilo puede pasar a la leche materna. Por lo tanto se recomienda no amamantar durante las 24 horas siguientes a la administración de esta droga. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: los pacientes sólo pueden conducir u operar maquinaria si ha transcurrido tiempo suficiente después de la administración de Fentanilo.
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Interacciones Medicamentosas:
Drogas como barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halógenos y otros depresores no selectivos del SNC (por ej.: alcohol) pueden potenciar la depresión respiratoria de los narcóticos. Cuando los pacientes han recibido tales drogas, la dosis requerida de Fentanilo será menor que la usual. Asimismo, después de la administración de fentanilo, la dosis de otras drogas depresoras del SNC debe ser reducida. Se recomienda, generalmente, discontinuar la administración de inhibidores de la MAO 2 semanas antes de cualquier procedimiento quirúrgico o anestésico. Sin embargo, existen varios reportes que describen el uso sin problemas de Fentanilo en procedimientos quirúrgicos o anestésicos en pacientes que usan inhibidores de la MAO.
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Sobredosificación:
Síntomas: la sobredosis de Fentanilo se manifiesta por sí misma, como una prolongación de sus acciones farmacológicas. Dependiendo de la sensibilidad individual, el cuadro clínico se caracteriza principalmente por el grado de depresión respiratoria, la que varía de bradipnea a apnea. Tratamiento: en presencia de hipoventilación o apnea, debe administrarse oxígeno y la respiración debe ser controlada y asistida como se ha indicado. Un antagonista narcótico específico, como naloxona debe utilizarse como se ha indicado para controlar la depresión respiratoria. Esto no excluye el uso de contramedidas inmediatas. La depresión respiratoria puede durar más que el efecto del antagonista, dosis adicionales de este último pueden ser requeridas. Si la depresión respiratoria está asociada con rigidez muscular, puede requerirse el uso de un agente bloqueador neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada. El paciente debe ser observado cuidadosamente, debiendo mantenerse la temperatura corporal y una adecuada administración de soluciones I.V. Si la hipotensión es severa o persiste, la posibilidad de hipovolemia deberá considerarse y controlarse con administración apropiada de soluciones parenterales.
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Conservación:
Proteger de la luz. Almacenar entre 15º y 30º C.
Compatibilidad: Si se desea, puede mezclarse con una infusión I.V. de cloruro de sodio o una infusión I.V. de glucosa. Dichas diluciones son compatibles con las bolsas plásticas de infusión. Estos preparados deben ser utilizados dentro de las 24 horas.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 10 ampollas de 2 y 10 ml.
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