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Composición:
Cada 1 ml contiene: Droperidol (como tartrato) equivalente a Droperidol Base en solución acuosa 2.5 mg. El pH de esta solución es 3.0-3.8.
Descripción: Droperidol es un neuroléptico altamente potente, específico, de acción corta perteneciente al grupo de las butirofenonas. Es una solución acuosa estéril, no pirogénica para administración I.V. o I.M.
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Indicaciones:
Tomando ciertas precauciones, Droperidol puede ser administrado como neuroléptico en todos los tipos de intervenciones quirúrgicas. Las indicaciones de elección para neuroleptonalgesia con Droperidol y Fentanila Janssen son la cirugía mayor y prolongada, intervenciones que envuelven un alto riesgo para el paciente o en pacientes de edad avanzada, cirugía en pacientes en una pobre condición general y en individuos que están en estado de shock.
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Propiedades:
Farmacodinamia: neuroléptico del grupo de las butirofenonas. Su perfil farmacológico se caracteriza principalmente por un efecto de bloqueo dopaminérgico y actividad alfa-1 adrenolítica. Droperidol está desprovisto de actividad anticolinérgica y antihistamínica. Posee un marcado efecto tranquilizante y sedativo, alivia la aprehensión y causa un estado de despreocupación e indiferencia, a la vez que mantiene un estado de alerta refleja. Produce un efecto antiemético. Disminuye la incidencia de náuseas y vómitos durante el procedimiento quirúrgico y provee de protección antiemética en el período post-operatorio. Potencia otros depresores del SNC. Induce un moderado bloqueo alfa-1 adrenérgico y dilatación vascular periférica, reduciendo el efecto presor de la epinefrina. Puede causar hipotensión, disminuir la resistencia vascular periférica y disminuir la presión de la arteria pulmonar (particularmente si está anormalmente elevada). Puede también reducir la incidencia de arritmias inducida por la epinefrina, pero no previene otras formas de arritmia cardíaca. Farmacocinética: la acción de una dosis única I.M. o I.V. comienza 3 a 10 minutos después de la administración, aun cuando el efecto máximo puede no ser aparente hasta 30 minutos. Los efectos tranquilizantes y sedativos tienden a persistir por 2 a 4 horas, aun cuando el estado de alerta puede ser afectado hasta por 12 horas. Después de la administración I.V., las concentraciones plasmáticas caen rápidamente durante los primeros 15 minutos. La ligadura a proteínas plasmáticas es del 85-90%. El volumen de distribución es de 99 a 168 litros. El 75% de sus metabolitos es eliminado por vía renal. Sólo el 1% de la droga se excreta por la orina en forma inalterada y el 11% con las deposiciones. El clearance plasmático es de 570 ml/min. La vida media de eliminación (t½ ß) es de 134 ± 13 minutos.
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Posología:
La dosis debe ser adaptada a cada caso individual. Los factores a ser considerados incluyen edad, peso corporal, el uso de otras drogas, el tipo de anestesia a ser usado y el procedimiento quirúrgico envuelto. Los signos vitales deben ser monitorizados rutinariamente. En los pacientes ancianos o debilitados o en individuos que hayan demostrado previamente reacciones adversas a los neurolépticos se puede requerir una cantidad menor de Droperidol, y la mitad de la dosis inicial normal puede ser suficiente para lograr una respuesta terapéutica. Dosis usual adulto: Premedicación y uso diagnóstico: 2.5 a 5 mg (1-2 ml) pueden ser administrados I.M. o lentamente en forma I.V. 30 a 60 minutos antes del procedimiento diagnóstico. Esta dosis (o una menor) pueden también reducir la incidencia de náuseas y vómitos post-operatorios. Adyuvante a anestesia general: Inducción: 2.5 mg por cada 10 kg (1 ml/10 kg) pueden administrarse (usualmente en forma I.V.). Dosis menores pueden también ser adecuadas. Mantención (si es requerida): 1.25-2.5 mg (0.5-1 ml), administrado usualmente en forma I.V. Un volumen circulatorio adecuado debe asegurarse debido a las propiedades bloqueadoras del Droperidol. Adyuvante de anestesia regional: 2.5-5 mg (1-2 ml) pueden administrarse en forma I.M. o I.V. lenta en caso de que se requiera sedación adicional. Dosis pediátrica usual: para los niños, una dosis reducida de 1 mg por cada 10 kg de peso, es la recomendada para premedicación o inducción anestésica.
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Efectos Colaterales:
Efectos sobre el SNC: puede producir parkinsonismo o efectos extrapiramidales disquinéticos. Estos efectos son rápida y completamente reversibles al tratamiento con una droga antiparkinsoniana del tipo anticolinérgico. En raros casos, una reacción paradojal que incluye alucinaciones, inquietud y casos aislados de ansiedad ha sido observada. Efectos cardiovasculares: hipotensión leve a moderada y ocasionalmente taquicardia (refleja) se ha observado después de la administración de Droperidol (véase Advertencias). Muy raramente se han reportado: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares y muerte súbita. Esto puede ocurrir más frecuentemente con altas dosis y en pacientes predispuestos. Misceláneos: en raros casos se ha reportado desregulación de la temperatura corporal y reacciones de hipersensibilidad tales como rash o angioedema. En general, presenta los mismos efectos adversos que la clorpromazina, entre los cuales cabe destacar: puede provocar depresión medular, incluso anemia aplástica; galactorrea y ginecomastia; su uso durante el parto ha provocado intoxicación del recién nacido; los efectos extrapiramidales no son excepcionales.
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Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.
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Advertencias:
Todos los pacientes sometidos a anestesia y recibiendo potentes depresores del SNC o mostrando signos de depresión del SNC deben ser monitoreados en forma cuidadosa. Hipotensión leve a moderada y ocasionalmente taquicardia (refleja) han sido observados después de la administración de Droperidol. Esta reacción usualmente termina en forma espontánea. Sin embargo, si la hipotensión persiste debe considerarse la posibilidad de hipovolemia y la administración de fluido de reemplazo apropiado. Debido a que existe un riesgo de prolongación QT, Droperidol debe ser usado con cautela en pacientes con hipocalemia o en pacientes con un intervalo QT prolongado pre-existente. Se ha observado hipertensión severa y taquicardia en pacientes con feocromocitoma luego de la administración de Droperidol. Por lo tanto, el uso de Droperidol debe ser evitado en estos pacientes. Dado que Droperidol es metabolizado extensamente en el hígado, la droga debe usarse con cautela en pacientes con función hepática alterada. Droperidol debe ser usado también con cuidado en pacientes que sufren depresión severa o enfermedad de Parkinson. En el tratamiento prolongado en pacientes psiquiátricos puede ocurrir síndrome neuroléptico maligno en raras ocasiones. El uso concomitante de Droperidol con alcohol puede bajar el umbral a los efectos neurotóxicos del producto. Embarazo y lactancia: Droperidol no es teratogénico en animales y ha sido usado en unos pocos casos aislados en mujeres embarazadas; así como con todas las demás drogas, los beneficios de usar Droperidol en esas situaciones deben ser cuidadosamente sopesados contra los posibles riesgos. Las butirofenonas se excretan en la leche materna. Si el uso de Droperidol es esencial, debe evitarse el amamantar. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: los pacientes sólo deben conducir u operar maquinaria una vez que ha pasado suficiente tiempo después de la administración de Droperidol, como por ejemplo 10 horas después de una dosis de hasta 5 mg y 24 horas después de una dosis mayor.
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Interacciones Medicamentosas:
Puede potenciar la acción de los sedantes (barbitúricos, benzodiazepinas, morfinomiméticos). Esto mismo se aplica a los agentes antihipertensivos, por lo cual se puede generar hipotensión ortostática. Al igual que otros sedantes, Droperidol puede potenciar la depresión respiratoria causada por los opiáceos. Debido a que Droperidol bloquea los receptores dopaminérgicos, puede inhibir la acción de los agonistas dopamínicos tales como bromocriptina, lisurida o L-dopa. Teóricamente, ciertos agentes tales como fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, como también fumar y consumir alcohol, los cuales estimulan las enzimas metabolizadoras hepáticas, podrían aumentar la degradación metabólica de los neurolépticos, haciendo necesario un posible ajuste de la dosis.
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Sobredosificación:
Síntomas: las manifestaciones de sobredosis de Droperidol son una extensión de su acción farmacológica. Los síntomas de sobredosis accidental son un indiferencia psíquica con tendencia al sueño, algunas veces en asociación con una disminución en la presión arterial. A dosis mayores o en pacientes sensibles, pueden presentarse desórdenes extrapiramidales (salivación, movimientos anormales, algunas veces rigidez muscular). A dosis tóxicas pueden ocurrir convulsiones. Tratamiento: no existe antídoto específico. Sin embargo, cuando se presentan reacciones extrapiramidales, debe administrarse un anticolinérgico. Los casos de hipotensión profunda deben tratarse con infusión de volumen y tomando las demás medidas apropiadas. En el evento de ocurrir hipoventilación o apnea, debe administrarse oxígeno y respiración asistida o controlada si es necesario. Una vía aérea permeable debe ser mantenida y la utilización de una cánula oro-faríngea o tubo endotraqueal puede ser necesaria. Si se requiere, los pacientes debe ser observados cuidadosamente por 24 horas o más; manteniendo la temperatura corporal y reposición de volumen.
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Incompatibilidades:
Con fluorouracilo, nafcilina, ácido folínico, furosemida, heparina y metotrexato.
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Conservación:
Almacenar a temperatura ambiente. Proteger de la luz.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 10 ampollas de 2 ml.
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