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Composición:
Cada comprimido contiene: Mefloquina 250 mg.
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Acción Terapéutica:
Antimalárico.
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Propiedades:
La malaria es una enfermedad infecciosa tropical producida por los protozoos flagelados del género Plasmodium, denominados P. falciparum, P. malariae, P. ovale y P. vivax. Estos agentes penetran a los glóbulos rojos provocando su lisis (hemolisis) en forma periódica o crisis de hemolisis que se manifiesta con alzas térmicas severas, decaimiento, signos de intoxicación, anemia y hemoblobinuria. La enfermedad es transmitida por zancudos (mosquitos) del género Anopheles y Aedes, los que al picar al ser humano inyectan con su saliva los protozoos antes citados. La eficacia de Lariam en la profilaxis y tratamiento de la malaria reside en su acción destructora sobre formas asexuadas, presentes en la sangre, de los protozoos antes citados. También es eficaz contra forma resistentes de plasmodios de la malaria a otros antimaláricos tales como cloroquina, proguanil, pirimetamina y combinaciones de pirimetamina-sulfas. Farmacocinética: Absorción: Cmax. A las 2 a 12 horas, promedio 6 horas tras dosis única. Niveles plasmáticos aumentan progresivamente tras dosis repetidas. Distribución: según intensidad de la parasitemia y duración de la infección la mefloquina se concentra en los eritrocitos en proporción de 4 veces a a la del plasma. Unión a proteínas: 98%. Metabolismo: varios metabolitos identificados, el principal es el 2,8 -bis-triflurometil-4-quinolina ácido carboxílico, cuya concentración aumenta progresivamente hasta 3 veces la concentración de la mefloquina en el plazo de 2 a 3 días. Eliminación: la vida media de eliminación del plasma es de 3 semanas en un rango de 16 días a 28 días. La mefloquina se excreta por la bilis (heces), siendo la excreción urinaria de sólo un 9% como metabolito.
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Posología:
Profilaxis de la malaria: la profilaxis con Lariam es especialmente recomendada en viajeros a zonas endémicas de malaria (Brasil, Bolivia, Ecuador, Perú; países africanos) que tienen especies de P. falciparum resistentes a 4-aminoquinolinas. En adultos y niños sobre 45 kg de peso: 1 tableta de 250 mg 1 vez por semana. La primera dosis se toma 1 semana antes de llegar a una región endémica de malaria. Seguir con 1 dosis semanal por el tiempo que se permanezca en la zona endémica, tomándola el mismo día de la semana. Una vez abandonada la zona endémica debe proseguirse con 1 dosis semanal durante otras 4 semanas. La duración total del uso profiláctico no debe exceder los 3 meses. En adultos y niños que pesen menos de 45 kg la dosis es: 45-31 kg 3/4 tableta. 30-20 kg: ½ tableta. De 29-15 kg: ¼ tableta. Lariam no se recomienda en niños de menos de 15 kg. Si la profilaxis con mefloquina fracasa, debe administrarse otro antimalárico. Tratamiento curativo de la malaria: Pacientes no inmunes: 46-60 kg sobre 60 kg. Dosis de carga: 3 tabletas; 6-8 horas después 3 tabletas; 6-8 horas después 1 tableta. Pacientes parcialmente inmunes: Dosis de carga: 3 tabletas 6-8 horas después 1 tableta. Adultos y niños bajo 45 kg (independientemente de su grado de inmunidad) : Dosis única 25 mg/kg: 1 tableta cada 10 kg; ¼ tableta cada 2.5 kg.
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Efectos Colaterales:
De la profilaxis: raros en las dosis recomendadas para este efecto: pueden haber signos de ansiedad no explicada, inquietud, confusión; raramente alteraciones transitorias de la conducción en el corazón, parestesias y más raro eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. Estos efectos adversos se han observado hasta 3 semanas después de la última dosis. Del tratamiento: en orden de frecuencia los efectos adversos observados han sido: mareos, sensación de inestabilidad, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, pérdida del apetito. Menos frecuentes son cefalea, mialgias, trastornos visuales, palpitaciones, bradicardia y extrasístoles. Muy raramente alucinaciones, convulsiones, reacciones paranoides, bloqueo aurículo-ventricular, urticaria, elevación de las transaminasas, leucopenia y trombopenia.
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Contraindicaciones:
Hipersensiblidad conocida a mefloquina o a compuestos relacionados (quininas). Primer trimestre del embarazo.
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Interacciones Medicamentosas:
No se debe administrar Lariam junto con compuestos del grupo de las quininas, tales como: quinidina, cloroquina o quinolonas por el riesgo de producir convulsiones. Esos fármacos pueden darse sin embargo días o en la semana antes de la administración de Lariam. Separar también la administración de Lariam del uso de vacunas antitifoideas orales, por el riesgo de reducir su efecto inmunológico. Estas vacunas pueden administrarse en la semana anterior al uso del Lariam.
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Presentaciones:
Tabletas ranuradas de 250 mg, en envases de 8 tabletas.
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