LIPOBAY

BAYER

Cerivastatin

Metabolismo : Hipolipemiantes Hipocolesterolemiantes

Composición: Comprimidos 0.2 mg: cada comprimido recubierto contiene: Cerivastatina 0.2 mg. Comprimidos 0.4 mg: cada comprimido recubierto contiene: Cerivastatina 0.4 mg.
Acción Terapéutica: Inhibidor de la síntesis de colesterol.
Indicaciones: Tratamiento de la hipercolesterolemia tipos IIA y IIB en pacientes que no responden en forma adecuada a una dieta apropiada.
Propiedades: Cerivastatina es una estatina de tercera generación y corresponde a un enantiómero puro de síntesis que actúa como inhibidor competitivo de la síntesis de colesterol, inhibiendo de forma específica la enzima HMG-CoA reductasa (hidroxi-metil-glutaril coenzima A). Esta enzima cataliza el paso que determina la velocidad de síntesis de colesterol, la conversión de HMG-CoA a ácido mevalónico. El lugar de acción primario de la cerivastatina es el hígado. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa dan lugar a un aumento de la respuesta de los receptores hepáticos de LDL, a través de la reducción del contenido intracelular de colesterol, junto a una elevación del aclaramiento del colesterol LDL y una reducción de los niveles séricos, tanto de colesterol total como de colesterol LDL.
Posología: Antes de iniciar el tratamiento con cerivastatina se deberán excluir las causas secundarias de hipercolesterolemia. Durante el tratamiento los pacientes continuarán con su dieta estándar de reducción de colesterol. Adultos: cerivastatina se debe administrar 1 vez al día, por la noche (en la cena o al acostarse). La dosis es de 0.2 mg 1 vez al día. La administración simultánea con alimentos no ejerce ninguna influencia sobre el efecto de la cerivastatina. Transcurridas 2 semanas de tratamiento se observa una marcada respuesta a cerivastatina, alcanzándose la respuesta terapéutica máxima tras 4 semanas. La respuesta se mantiene durante el tratamiento continuado. Pacientes ancianos: no existe evidencia clínica indicativa de que se precise un ajuste de la dosis en estos pacientes. Insuficiencia renal: sobre la base de los datos farmacocinéticos no se considera necesario un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal. Administración concomitante: aunque la monoterapia con cerivastatina resulta eficaz en la reducción del colesterol total y del colesterol LDL, dicha eficacia puede verse potenciada cuando se usa en combinación con un secuestrador de ácidos biliares (por ej.: colesteramina, ver Interacciones).
Efectos Colaterales: En estudios controlados con placebo, se observó un aumento de la incidencia frente al placebo en las reacciones siguientes: cefalalgia, síntomas de las vías respiratorias altas (incluidos rinitis, sinusitis, mayor frecuencia de tos), síndrome gripal, artralgia, dolor de espalda, dolor abdominal, mialgia e insomnio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de cerivastatina. Disfunción hepática o elevación no explicable y persistente de las transaminasas en suero. Niños: no se recomienda su uso en niños, debido a que el fármaco no ha sido estudiado en pacientes pediátricos.
Precauciones: Función hepática: durante el tratamiento con cerivastatina se han descripto elevaciones de las enzimas hepáticas, al igual que ocurre con otros agentes reductores lipídicos. En la mayoría de los casos, tales elevaciones fueron leves y asintomáticas. Al igual que con otros agentes reductores lipídicos, se recomienda realizar controles de la función hepática antes del inicio del tratamiento, así como en forma periódica, una vez instaurada la terapia. Se prestará una especial atención a aquellos pacientes que desarrollen aumentos de los niveles de transaminasas y se suspenderá la terapia en el caso de que los aumentos en la ALT y la AST superen el triple del límite superior de la normalidad (ULN) cuyo objetivo es evaluar la respuesta al tratamiento o poner al descubierto alteraciones de la función hepática. Se deberá tomar precaución al administrar cerivastatina a pacientes con antecedentes de alcoholismo o historial previo de afección hepática (las hepatopatías activas y las elevaciones no explicables de las transaminasas constituyen contraindicaciones para el uso de cerivastatina). Músculo: al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, en pacientes tratados con cerivastatina se han observado elevaciones de la creatinfosfocinasa (CPK), por lo general sin relevancia clínica. Se han descripto, durante el tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, miopatía asociada a elevaciones marcadas de la CPK ( ³ 10 veces el ULN) o mialgias difusas con sensibilidad o debilidad muscular. Se deberá invitar a los pacientes a notificar de inmediato la presencia de dolor, sensibilidad o debilidad muscular, en especial si éstas se acompañan de malestar o fiebre. Se deberá suspender la administración de cerivastatina siempre que se observe una marcada elevación de los niveles de CPK o bien en caso de diagnóstico o sospecha de miopatía. Es sabido que el riesgo de aparición de miopatía es superior en aquellos pacientes tratados con inhibidores de la HMG-CoA reductasa y, de forma simultánea con ciclosporina, derivados del ácido fíbrico y ácido nicotínico. Con alguna frecuencia, el tratamiento va seguido de la aparición de un síndrome febril acompañado de artralgias, rinitis y tos. En cada uno de estos casos habrá que pensar el pro y el contra de la indicación. Oftalmológicas: en ensayos clínicos en los que se trataron pacientes durante más de 1 año, cerivastatina no se ha asociado a formación de cataratas. Advertencias: Usar con precaución cuando se administra en forma simultánea con otros fármacos que utilizan la misma vía metabólica. Efectos sobre la capacidad de conducción de vehículos y manejo de maquinaria: no se conocen. Embarazo y lactancia: no se han observado efectos teratogénicos en los estudios realizados en animales. No se dispone de datos relativos al uso de cerivastatina en mujeres gestantes. Tanto el colesterol como otros productos de la biosíntesis del colesterol constituyen componentes esenciales en el desarrollo fetal. Por consiguiente, los inhibidores de la HMG-CoA reductasa se hallan contraindicados en el embarazo, así como en mujeres con potencial de gestación, en ausencia de precauciones contraceptivas de naturaleza no hormonal. Cerivastatina no se debe prescribir a madres en período de lactancia.
Interacciones Medicamentosas: Agentes secuestradores de ácidos biliares: la administración de cerivastatina debe tener lugar como mínimo 1 hora después de la resina (por ej.: colestiramina) para evitar la interacción debida a fijación del fármaco a la resina. En diversos estudios sobre interacciones no se observaron efectos clínicamente significativos con los fármacos de prescripción frecuente en pacientes con hipercolesterolemia (por ej.: warfarina, digoxina, antiácidos, cimetidina). Se dispone de información limitada sobre la eficacia y seguridad del uso combinado de cerivastatina con ácido nicotínico, fibratos o ciclosporina; por esta razón, se deben extremar las precauciones en el uso de tales combinaciones. Debe evaluarse la posibilidad de interacciones con aquellos fármacos que utilicen la familia de isoenzimas del citocromo P450 para su metabolización. Se ha descripto que la eritromicina bloquea esta familia de isoenzimas e induce un aumento del área bajo la curva (AUC) en un 21%. La concentración plasmática máxima se aumenta en un 50%. Por un mecanismo desconocido se altera la cinética de la cerivastatina en presencia de la ciclosporina; la concentración plasmática del fármaco se aumenta 3 a 4 veces.
Sobredosificación: No se dispone de experiencia relativa a la sobredosis de cerivastatina. En caso de sobredosis se procederá al tratamiento sintomático y se instaurarán las medidas de soporte necesarias.
Presentaciones: Comprimidos 0.2 mg: envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos. Comprimidos 0.4 mg: envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.