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Composición:
Comprimidos 300 mg: cada comprimido contiene: Oxcarbazepina 300 mg. Comprimidos 600 mg: cada comprimido contiene: Oxcarbazepina 600 mg.
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Indicaciones:
Convulsiones parciales de sintomatología compleja (psicomotora, lóbulo temporal). Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal). Convulsiones mixtas, que incluyen las mencionadas u otras convulsiones parciales o generalizadas.
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Propiedades:
No se conoce aún el mecanismo de acción exacto de oxcarbazepina. Se postula que el fármaco altera la actividad de los mediadores básicos de la excitabilidad neuronal, específicamente los canales iónicos cerebrales dependientes de diferencias de potencial y de neurotransmisores específicos. La oxcarbazepina y su metabolito activo, 10-hidroxicarbazepina, ejercerían su actividad anticonvulsivante bloqueando los canales de sodio cerebrales dependientes de diferencias de potencial. El metabolito 10-hidroxicarbazepina actuaría también a través de los canales de potasio. Farmacocinética y metabolismo: La oxcarbazepina se absorbe rápidamente y en forma casi total en el tracto gastrointestinal. Rápidamente se transforma en su metabolito activo 10-hidroxicarbazepina, el que alcanza concentraciones plasmáticas varias veces mayores que la droga de origen. La biodisponibilidad del metabolito es mejor cuando la oxcarbazepina se administra junto con los alimentos. Debido a la rápida metabolización, las concentraciones plasmáticas de oxcarbazepina son mínimas, predominando las del metabolito 10-hidroxicarbazepina. Luego de una administración única de 150 a 600 mg de oxcarbazepina, las áreas bajo la curva promedio plasmáticas del metabolito 10-hidroxicarbazepina son proporcionales a la dosis, obteniéndose concentraciones máximas de 13 µmol/l, luego de dosis de 300 mg. El T máximo es de aproximadamente 4 horas. Menos del 1% de la oxcarbazepina es excretada como tal por la orina. La oxcarbazepina se elimina totalmente del organismo, apareciendo, dentro de 10 días, más del 95% de la dosis en la orina, principalmente como metabolitos. Luego de la administración única de oxcarbazepina la vida media de eliminación del metabolito 10-hidroxicarbazepina es de 9 horas promedio. El aclaramiento plasmático total es de 3,6 l/h. La farmacocinética de oxcarbazepina y de su metabolito activo no varían luego de dosis repetidas. No presenta fenómenos de autoinducción ni de acumulación. No se ha constatado una relación definida entre las concentraciones plasmáticas y la eficacia terapéutica. En pacientes de edad avanzada y posiblemente debido a una disminución moderada de la función renal, las concentraciones plasmáticas y las áreas bajo la curva del metabolito 10-hidroxicarbazepina son significativamente mayores que en sujetos más jóvenes. En pacientes con aclaramiento de creatinina < 30 ml/min las dosis deben reducirse a la mitad.
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Posología:
Vía oral. La oxcarbazepina se puede usar como monoterapia o en combinación con otros fármacos antiepilépticos. El tratamiento se debe iniciar en forma gradual, ajustando la dosis según las necesidades individuales del paciente. En pacientes con insuficiencia renal severa se debe usar la mitad de la dosis. Los comprimidos se deben tomar durante o después de las comidas. Adultos: Monoterapia: Dosis inicial: 300 mg por día en dosis única. Según la necesidad aumentar gradualmente hasta 600 a 1200 mg por día, dividido en 2 ó 3 tomas, preferentemente en 3 tomas. En general la mayoría de los pacientes responden positivamente a 900 mg por día. Politerapia: (pacientes con epilepsia grave y casos refractarios al tratamiento). Dosis inicial: 300 mg por día en dosis única. Según la necesidad, aumentar gradualmente hasta obtener una respuesta óptima. La dosis de mantención se sitúa entre 900 y 3000 mg por día, dividido en 2 ó 3 tomas, preferentemente en 3 tomas. Niños mayores de 3 años: Dosis inicial: 10 mg/kg de peso corporal al día. Aumentar gradualmente hasta 30 mg/kg de peso corporal al día. La dosis diaria de mantención recomendada es alrededor de 30 mg/kg/día. Si no se logra controlar las convulsiones, la dosis se puede aumentar mediante incrementos de 5 a 10 mg/kg de peso corporal al día.
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Efectos Colaterales:
En general las reacciones adversas a oxcarbazepina son leves y transitorias y se presentan, principalmente, al comienzo del tratamiento. Generalmente desaparecen en el curso de este tratamiento. Las reacciones adversas más comunes observadas durante la fase de titulación corresponden al SNC, tales como: cansancio, mareo, somnolencia y cefalea. SNC y periférico: frecuente: cansancio. Ocasionales: mareo/vértigo, somnolencia, cefalea, ataxia, temblores, alteraciones del sueño, alteraciones de la vista y parestesia. Raros: labilidad psíquica, tinnitus, depresión y ansiedad. Tracto gastrointestinal: ocasionalmente: alteraciones como: náuseas, vómitos y diarrea. Reacciones de hipersensibilidad: ocasionalmente: rash cutáneo. En casos aislados: reacciones alérgicas severas, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson.
Reacciones hematológicas: ocasionalmente: disminución en el recuento de leucocitos (fluctuante, transitorios).Raros: aumento de las enzimas, (por ej.: transaminasas y fosfatasa alcalina). Sistema cardiovascular: rara vez: hipotensión. Otras: ocasionalmente: aumento de peso corporal, disminución de la libido, menstruación irregular, edema, hiponatremia y disminución de la osmolalidad plasmática debido a un efecto del tipo ADH, que en casos muy raros produce intoxicación, acompañado con letargia, vómitos, cefalea, confusión mental y anormalidades neurológicas. Rara vez: pérdida de peso. En niños sometidos a politerapia se han descrito agresividad y fiebre (de origen desconocido).
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco. Hipersensibilidad a compuestos tricíclicos en general. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO. Antecedentes de depresión de la médula ósea. Bloqueo aurículo-ventricular.
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Precauciones:
Durante el tratamiento con oxcarbazepina se puede presentar una disminución del sodio plasmático. Se recomienda medir el sodio plasmático antes de comenzar el tratamiento y después a intervalos regulares. Se debe descontinuar el tratamiento ante evidencias significativas de depresión de la médula ósea. Si durante el tratamiento se observa disminución en los recuentos de leucocitos o plaquetas, se debe monitorear al paciente cuidadosamente y efectuar un recuento sanguíneo total. Los pacientes deben ser advertidos sobre los signos y síntomas tóxicos tempranos correspondientes a reacciones dérmicas severas (por ej.: síndrome de Steven-Johnson), tales como: fiebre, rash, lesiones bucales, moretones, púrpura, debiéndose discontinuar el tratamiento de inmediato si éstos aparecen. Debido al mayor riesgo de reacciones adversas a que están expuestos, se deben monitorear cuidadosamente los pacientes con cardiopatías, daño hepático y/o renal y de edad avanzada. Si en una politerapia se desea reemplazar carbamazepina u otro antiepiléptico con propiedades de inducción enzimática por oxcarbazepina, debido a que ésta posee un menor potencial de inducción enzimática se deberán medir las concentraciones plasmáticas de los fármacos concurrentes y, si es necesario, ajustar la dosis para evitar una posible toxicidad. Se debe evitar la interrupción abrupta del tratamiento con oxcarbazepina para minimizar el riesgo de desencadenamiento de convulsiones o status epilepticus. Si debido a reacciones adversas severas, es imperiosa la discontinuación abrupta, el cambio a otro antiepiléptico se debe efectuar mediante protección con un fármaco apropiado (por ej.: diazepam I.V. o rectal, fenitoína I.V.) y estrecha vigilancia médica. Pacientes alérgicos a carbamazepina que se cambien a oxcarbazepina deben ser vigilados por la posibilidad de alergia cruzada. Debido al posible efecto sedante aditivo, los pacientes en tratamiento con oxcarbazepina no deben consumir alcohol. Debido a un eventual mareo y somnolencia, la oxcarbazepina puede interferir con el manejo apropiado de maquinaria o vehículos, u otras actividades potencialmente peligrosas. Si la administración de oxcarbazepina es absolutamente necesaria y no habiendo otra alternativa más segura, se debe dar la dosis más baja posible. La oxcarbazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas y, por lo tanto, el efecto de estrógenos y progestágenos en mujeres que reciben anticonceptivos en forma simultánea. Se recomienda el uso de medios anticonceptivos no hormonales. Embarazo: su uso implica una cuidadosa consideración de los beneficios potenciales frente a los posibles riesgos, especialmente durante los primeros 3 meses del embarazo. Los fármacos antiepilépticos pueden aumentar la deficiencia de ácido fólico, que de por sí suele ocurrir durante el embarazo. Por lo que, se recomienda en estos casos administrar un suplemento de ácido fólico. Se debe excluir también una deficiencia de vitamina B12, y en caso necesario se debe tratar correspondientemente. Lactancia: no se debe administrar a mujeres que estén amamantando. En caso necesario se debe suspender el amamantamiento.
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Sobredosificación:
Síntomas: al igual que con carbamazepina se pueden presentar mareo, ataxia, somnolencia, estupor, náuseas, vómitos, intranquilidad, agitación, desorientación, temblores, movimientos involuntarios, opistonos, reflejos anormales, midriasis, nistagmo, cianosis, retención urinaria, hipotensión y coma. Tratamiento: eméticos y lavado gástrico y/o administración de carbón activado. monitoreo de las funciones vitales, con especial atención a las alteraciones de la conducción cardíaca, alteraciones de los electrolitos, y problemas respiratorios. En caso necesario se aconseja internar a los individuos en unidad de tratamiento intensivo hospitalario.
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Presentaciones:
Comprimidos 300 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 600 mg: envase conteniendo 20 comprimidos.
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