GENTALYN Inyectable

WHITE'S Div.de SCHERING-PLOUGH

Gentamicina,sulfato

Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Aminoglucósidos

Composición: Cada 1 ml contiene: Sulfato de Gentamicina equivalente a Gentamicina Base 40 mg. Excipientes: Metilparabeno; Propilparabeno; Bisulfito de Sodio; Edetato Disódico.
Indicaciones: Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los siguientes microorganismos: Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp (indolpositivos o indolnegativos). Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia sp, Citrobacter sp. Providencia sp, Staphylococcus sp (coagulasa positiva y coagulasa negativa, incluyendo cepas resistentes a la penicilina y meticilina), y Neisseria gonorrhoeae. Los estudios clínicos han demostrado la eficacia de Gentalyn inyectable en: septicemia, bacteriemia (incluso sepsis neonatal): infecciones graves del sistema nervioso central (incluso meningitis); infecciones del riñón y del aparato genitourinario (incluso la pelvis); infecciones respiratorias; infecciones gastrointestinales; infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos (incluso quemaduras y heridas infectadas); infecciones intraabdominales (incluso peritonitis); infecciones oculares. En la sepsis gramnegativa presuntiva o comprobada, Gentalyn inyectable puede considerarse para el tratamiento inicial. Si se sospecha de infecciones por bacterias gramnegativas, la decisión de continuar el tratamiento con Gentalyn inyectable deberá basarse en los resultados de las pruebas de sensibilidad, en la respuesta clínica del paciente y en la tolerancia al medicamento. En las infecciones graves, cuando se desconoce el microorganismo infectante, Gentalyn inyectable puede administrarse como tratamiento inicial, en asociación con un antibiótico tipo penicilina o cefalosporina, antes de obtenerse los resultados de las pruebas de sensibilidad. Si se sospecha la presencia de microorganismos anaerobios, deberá asociarse a Gentalyn inyectable un tratamiento antimicrobiano apropiado o continuar con otro tratamiento antibiótico adecuado. Gentalyn inyectable se ha empleado eficazmente en asociación con la carbenicilina o ticarcilina en el tratamiento de infecciones muy graves causadas por Pseudomonas aeruginosa. También ha sido eficaz cuando se ha usado en asociación con un antibiótico tipo penicilina en el tratamiento de la endocarditis causada por estreptococos del grupo D. En el recién nacido con sepsis presuntiva o con neumonía estafilocócica, también se indica el uso concomitante de la gentamicina con un antibiótico tipo penicilina. Gentalyn inyectable ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las infecciones estafilocócicas graves. En el período perioperatorio, se puede iniciar la administración de Gentalyn inyectable antes de la operación y continuarla durante el post-operatorio para el tratamiento de infecciones presuntas o confirmadas debidas a microorganismos susceptibles. La administración subconjuntival de la gentamicina se recomienda en el tratamiento de la endoftalmitis causada por cepas bacterianas sensibles. También puede considerarse para uso profiláctico en enfermos que van a ser sometidos a cirugía intraocular arriesgada, especialmente si los cultivos o frotis preoperatorios revelan la presencia de gérmenes Gram-negativos. Gentalyn inyectable también puede administrarse por inyección endotraqueal directa o por nebulización como coadyuvante de la terapia sistémica en el tratamiento de las infecciones pulmonares graves.
Propiedades: Microbiología: las pruebas in vitro han demostrado que la gentamicina es un antibiótico bactericida que actúa inhibiendo la síntesis proteica en microorganismos susceptibles. Es activa frente a una amplia variedad de bacterias Gram-negativas y Gram-positivas, incluso Escherichia coli, Proteus sp (indolpositivos e indolnegativos), Pseudomonas aeruginosa, especies del grupo Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter sp, Providencia sp, Staphylococcus sp (coagulasa positivos y coagulasa negativos, incluso cepas resistentes a la penicilina y meticilina) y Neisseria gonorrhoeae.La gentamicina es también activa in vitro contra especies de Salmonella y Shigella. Los estudios in vitro han demostrado que la asociación de un aminoglucósido con un antibiótico que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana puede actuar sinérgicamente contra algunas cepas de estreptococos del grupo D. La asociación de gentamicina y penicilina G tiene un efecto bactericida sinérgico en casi todas las cepas de Streptococcus faecalis y sus variedades (faecalis liquifaciens, faecalis zymogenes, S. faecium y S. durans). Se ha demostrado también in vitro un mayor efecto bactericida contra muchas de estas cepas con asociaciones de gentamicina y ampicilina, carbenicilina, nafcilina y oxacilina. El efecto combinado de la gentamicina y carbenicilina es sinérgico para muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa. Se ha demostrado también el sinergismo in vitro frente a otros organismos gramnegativos con asociaciones de gentamicina y cefalosporinas. La gentamicina puede ser activa frente a cepas de bacterias clínicas que son resistentes a otros aminoglucósidos. Las bacterias resistentes a un aminoglucósido pueden ser resistentes a más aminoglucósidos. La resistencia bacteriana a la gentamicina por lo general se desarrolla lentamente. Pruebas de sensibilidad: si el método de susceptibilidad con disco empleado es el descripto por Bauer y col. (Am. J. Clin. Path, 45: 493,1966. Federal Register, 37: 20527,1972), un disco de 10 mcg de gentamicina debe producir una zona de inhibición de 13 mm o más para indicar susceptibilidad del organismo infectante. Una zona de 12 mm o menos indica que el organismo infectante es probablemente resistente. En ciertas circunstancias puede ser deseable efectuar pruebas de sensibilidad adicionales por el método de dilución en tubo o difusión en agar.
Posología: Las dosis recomendadas de Gentalyn inyectable por la vía I.M. o I.V. son idénticas. Gentalyn inyectable también puede administrarse por vía subconjuntival, por inyección subcapsular (cápsula de Tenon), por nebulización o instilación endotraqueal directa. Antes del tratamiento se debe determinar el peso del paciente para calcular la dosis correcta. La dosis del aminoglucósido en pacientes obesos deberá basarse en un estimado del peso corporal sin grasa. Gentalyn inyectable no deberá premezclarse físicamente con otros medicamentos, sino que debe administrarse por separado de acuerdo con la vía de administración recomendada y el esquema de dosificación. Es recomendable determinar las concentraciones séricas para asegurar concentraciones adecuadas pero no excesivas. Generalmente, la concentración máxima a esperarse con esta dosis fluctúa entre 4 y 6 mcg/ml. Deberán evitarse niveles séricos por encima de 2 mcg/ml justamente antes de la siguiente dosis. La determinación de una concentración sérica adecuada en un paciente determinado debe tener en cuenta la sensibilidad del germen causal, la gravedad de la infección y el estado de los mecanismos inmunológicos del enfermo. La duración usual del tratamiento para todos los enfermos es de 7 a 10 días. En infecciones complicadas, puede hacerse necesario un curso más largo de tratamiento. En dichos casos, se recomienda la observación estrecha de las funciones renal, auditiva y vestibular, ya que es más probable que ocurra toxicidad cuando el tratamiento se extiende por más de 10 días. La dosificación deberá reducirse si está clínicamente indicado. Administración I.M.: pacientes con función renal normal. Adultos: la dosificación recomendada de Gentalyn inyectable para enfermos con infecciones graves y función renal normal es de 3 mg/kg/día, administrados en 3 dosis iguales cada 8 horas o 2 dosis iguales cada 12 horas. Puede usarse una dosificación simplificada para enfermos que pesen más de 60 kg de 80 mg 3 veces diarias o una dosis de 120 mg cada 12 horas; para enfermos que pesan 60 kg o menos, 60 mg 3 veces diarias. Para adultos de constitución física muy pequeña o muy grande, la dosis deberá calcularse en mg/kg de peso corporal. A enfermos con infecciones que amenazan la vida, puede administrarse una posología hasta de 5 mg/kg/día repartida en 3 ó 4 dosis iguales. Esta dosificación deberá reducirse a 3 mg/kg/día tan pronto como esté clínicamente indicado. Cuando las infecciones sistémicas o urinarias son de gravedad moderada y el germen causal es probablemente muy sensible, puede considerarse una posología de 2 mg/kg/día administrada en 2 dosis iguales.Sin embargo, si la respuesta clínica no se hace rápidamente aparente, la posología deberá aumentarse a 3 mg/kg/día administrados en 3 dosis iguales. La gentamicina alcanza concentraciones elevadas en la orina y en el tejido renal. En enfermos con infecciones urinarias particularmente si son crónicas o recurrentes y sin evidencia de insuficiencia renal, Gentalyn inyectable puede administrarse I.M. en 1 dosis de 160 mg 1 vez durante 7 a 10 días. Para adultos que pesen menos de 50 kg, la dosis diaria única debe ser de 3 mg/kg de peso corporal. Enfermos pediátricos. Prematuros o recién nacidos a término: 1 semana o menos: 5 a 6 mg/kg/día (de 2.5 a 3 mg/kg administrados cada 12 horas). Recién nacidos de más de 1 semana y lactantes: 7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados cada 8 horas). Niños: 6 a 7. 5 mg/kg/día (2 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 horas). Enfermos con insuficiencia renal: la posología debe modificarse en enfermos con insuficiencia renal. Las concentraciones séricas de gentamicina deben determinarse siempre que sea posible. Los esquemas posológicos descritos anteriormente no deben considerarse como recomendaciones rígidas, sino solamente como guías para la dosificación cuando no es posible determinar las concentraciones séricas de gentamicina. El método para ajustar la dosificación consiste en aumentar el intervalo entre las dosis usuales administradas. Como la creatinina sérica tiene una alta correlación con la vida media en suero de la gentamicina, esta prueba de laboratorio puede proporcionar una guía para ajustar el intervalo entre las dosis. El intervalo entre dosis (en horas) puede estimarse aproximadamente multiplicando la creatinina sérica (mg/100 ml) por 8. Ver Tabla Por ejemplo, un enfermo que pese 60 kg con una creatinina sérica de 2 mg/100 ml puede recibir 60 mg (1 mg/kg) cada 16 horas (2 mg/100 ml x 8). En enfermos con infecciones sistémicas graves e insuficiencia renal, puede ser aconsejable administrar el antibiótico más frecuentemente pero en menor dosis. En dichos sujetos deben determinarse las concentraciones séricas de gentamicina para lograr concentraciones adecuadas pero no excesivas. Después de la dosis inicial usual, puede hacerse un cálculo aproximado para determinar la dosis reducida que debe administrarse a intervalos de 8 horas, dividiendo la dosis normalmente recomendada por el nivel de creatinina en suero. Ver Tabla Por ejemplo, después de 1 dosis inicial de 60 mg (1 mg/kg), un enfermo que pese 60 kg con una creatinina sérica de 2 mg/100 ml puede recibir 30 mg cada 8 horas (60 + 2). Debe notarse que el estado de la función renal puede cambiar durante el curso del proceso infeccioso. En adultos con insuficiencia renal sometidos a hemodiálisis, la cantidad de gentamicina removida de la sangre puede variar dependiendo de varios factores, incluso el método de diálisis empleado. Una hemodiálisis de 6 horas puede reducir las concentraciones séricas de gentamicina aproximadamente en un 50%. Una diálisis de más corta duración eliminaría menos cantidad del antibiótico. La dosificación recomendada al final de cada período de diálisis es de 1 a 1.7 mg/kg dependiendo de la gravedad de la infección. En niños puede administrarse 1 dosis de 2 a 2.5 mg/kg. La eliminación de antibióticos aminoglucósidos puede también realizarse a través de diálisis peritoneal pero en menor proporción que a través de hemodiálisis. Administración I.V.: la administración I.V. de la gentamicina puede ser particularmente útil en el tratamiento de enfermos con septicemia o de aquellos en choque. Puede ser también la vía de administración preferida para algunos enfermos con insuficiencia cardíaca congestiva, trastornos hemáticos, quemaduras graves o de aquellos con masa muscular reducida. Para la administración I.V. en adultos, 1 dosis única de Gentalyn inyectable puede diluirse en 50 a 200 ml de solución salina normal estéril o en una solución estéril de dextrosa en agua al 5%; en lactantes y niños, el volumen de diluyente debe ser menor. La solución puede administrarse por infusión durante un período de ½ hora a 2 horas. En ciertas circunstancias 1 dosis única de Gentalyn inyectable sin diluir puede también administrarse directamente en la vena o en el tubo plástico de infusión, lentamente, en un período de 2 a 3 minutos. Administración subconjuntival y administración subcapsular (cápsula de Tenon): Gentalyn inyectable por vía subconjuntival, se ha empleado con seguridad y eficacia en el tratamiento de las infecciones bacterianas oculares profundas y graves producidas por microorganismos susceptibles. También se ha empleado eficazmente en asociación con la penicilina, antes y después de cirugía ocular, siempre que se halle presente o se sospeche una infección bacteriana. Las inyecciones subconjuntivales y subcapsulares (cápsula de Tenon) deben ser administradas únicamente por aquellos expertos en su administración. La dosis usual de Gentalyn inyectable varía de 10 a 20 mg dependiendo de la gravedad de la infección ocular. La dosis apropiada se extrae en una jeringa de tuberculina usando una aguja de calibre 27-30 y se inyecta bajo asepsia por debajo de la conjuntiva o dentro de la cápsula de Tenon, después de la instilación de un anestésico tópico. La dosis puede repetirse después de 24 horas si es necesario. Tratamiento por inhalación: el tratamiento inhalatorio de gentamicina, como coadyuvante de la administración sistémica, en el tratamiento de las infecciones pulmonares graves, puede lograrse por nebulización o por instilación endotraqueal directa. La dosis usual es de 20 a 40 mg administrada cada 8 a 12 horas, diluida en solución salina fisiológica en un volumen de unos 2 ml. Esquemas posológicos específicos: Uretritis gonocócicas masculina y femenina: Gentalyn inyectable, administrado por vía I.M. en una dosis única de 240 a 280 mg, ha sido eficaz en el tratamiento de la uretritis gonorreica (incluso infecciones causadas por cepas resistentes a la penicilina y otros antibióticos), en el hombre, e infecciones gonocócicas localizadas en el tracto genital inferior en la mujer. Si se emplea Gentalyn inyectable (40 mg/ml) se recomienda inyectar la mitad de la dosis en cada nalga. Infecciones urinarias: los pacientes con infecciones urinarias, especialmente si son crónicas y recurrentes y sin evidencia de insuficiencia renal, pueden tratarse con una dosis diaria única de 160 mg de gentamicina administrada por vía I.M. durante 7 a 10 días. Para adultos que pesan menos de 50 kg, la dosis diaria única es de 3 mg/kg de peso corporal. Tratamiento combinado: cuando Gentalyn inyectable se asocia a otros antibióticos su dosificación no debe reducirse.
Efectos Colaterales: Nefrotoxicidad: los efectos nefrotóxicos ocurren con más frecuencia en enfermos con antecedentes de insuficiencia renal y en sujetos tratados durante largos períodos o con dosis más altas que las recomendadas.Neurotoxicidad: se han comunicado efectos adversos sobre las ramas auditiva y vestibular del octavo nervio craneano, principalmente en enfermos con insuficiencia renal y en sujetos tratados con dosis elevadas y con tratamiento prolongado. Entre los síntomas se incluyen mareos, vértigo, tinnitus, ruido en los oídos y pérdida de la audición. Esto último se manifiesta inicialmente por la disminución en la agudeza auditiva de altas tonalidades y puede ser irreversible. Al igual que con otros antibióticos aminoglucósidos, las anormalidades vestibulares pueden ser irreversibles. Otros factores que aumentan el riesgo de ototoxicidad, debido al uso de antibióticos aminoglucósidos, incluyen deshidratación, administración combinada con ácido etacrínico o furosemida y uso previo de otros agentes ototóxicos.
Contraindicaciones: Los antecedentes de hipersensibilidad o reacciones tóxicas graves a otros aminoglucósidos, contraindican el uso de la gentamicina.
Precauciones: Los enfermos tratados con aminoglucósidos deben estar bajo observación clínica estrecha debido a la posible toxicidad asociada con su uso. Se recomienda la vigilancia de las funciones renal y del octavo nervio craneano durante el tratamiento particularmente en enfermos con insuficiencia renal previa. La orina debe examinarse para determinar si hay disminución de la gravedad específica, aumento en la excreción de proteína, o presencia de células o cilindros. Los antibióticos neurotóxicos y nefrotóxicos pueden absorberse a través de las superficies corporales después de las aplicaciones o irrigaciones locales. El efecto tóxico potencial de estos antibióticos administrados en esta forma debe tomarse en consideración. Se ha comunicado un aumento de la nefrotoxicidad después del uso concomitante de los aminoglucósidos y ciertas cefalosporinas. Antibióticos aminoglucósidos deben usarse con precaución en enfermos con trastornos neuromusculares tales como miastenia gravis, enfermedad de Parkinson o botulismo infantil, ya que estos agentes teóricamente pueden empeorar la debilidad muscular debido a sus efectos potenciales de tipo curare sobre la unión neuromuscular. Los enfermos ancianos pueden tener un cierto grado de insuficiencia renal que puede no manifestarse en los exámenes de laboratorio de rutina tales como el BUN o la creatinina sérica. La depuración de la creatinina es un examen más específico. La observación de la función renal durante el tratamiento con gentamicina, como con otro aminoglucósido, es particularmente importante en dichos enfermos. Se ha demostrado la alergenicidad cruzada entre los aminoglucósidos. Los enfermos deben estar bien hidratados durante el tratamiento. Gentalyn inyectable contiene bisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones alérgicas, incluso síntomas anafilácticos que amenacen la vida, o ataques asmáticos de menor gravedad.Uso en el embarazo y en madres lactantes: los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la placenta y pueden ocasionar daño fetal si se administran a mujeres embarazadas. No se ha determinado si el sulfato de gentamicina puede causar daño al feto al administrarse a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductiva. Debido a la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes asociadas a la administración de aminoglucósidos a las madres, debe considerarse suspender la lactancia o el tratamiento teniendo en cuenta la importancia del fármaco para el beneficio de la madre.
Sobredosificación: En caso de sobredosis o de reacciones tóxicas, la hemodiálisis puede ayudar a depurar la gentamicina de la sangre. La proporción de gentamicina depurada por medio de diálisis peritoneal es considerablemente menor a la obtenida por medio de hemodiálisis. En recién nacidos debe considerarse la posibilidad de realizar exanguinotransfusión. Estos procedimientos son de particular importancia en enfermos con insuficiencia renal.
Conservación: Almacenar entre 2º C y 30º C.
Presentaciones: Envase conteniendo 1 ampolla de 2 ml.