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Composición:
Cada ampolla de 20 ml contiene: Labetalol Clorhidrato 100 mg.
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Indicaciones:
Trandate inyectable está indicado cuando es esencial un rápido control de la presión sanguínea en pacientes con hipertensión severa y en la anestesia cuando se indican técnicas hipotensoras.
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Propiedades:
Mecanismo de acción: Trandate disminuye la presión arterial por su acción bloqueadora de los receptores alfa en las arteriolas periféricas, lo que disminuye la resistencia periférica. Su acción betabloqueadora protege al corazón del reflejo simpático normalmente inducido por la vasodilatación periférica. El gasto cardíaco no se reduce significativamente durante o después de un ejercicio moderado. Los incrementos en la presión sistólica durante el ejercicio son, sin embargo, reducidos con Trandate. Los cambios correspondientes a la presión diastólica son esencialmente normales. Todos estos efectos hacen suponer un beneficio al paciente hipertenso. Información adicional: Trandate no afecta la función renal y es una droga particularmente útil en pacientes hipertensos y con enfermedades renales. Los metabolitos de Trandate son excretados en las heces y la orina, por este motivo Trandate no se acumula en el organismo, aun en casos de insuficiencia renal. La vida media de Trandate en el plasma es de aproximadamente 4 horas. Sólo el 50% de Trandate se encuentra unido a proteínas sanguíneas. Trandate tiene la propiedad de ser fluorescente en soluciones alcalinas con una excitación de longitud de onda de 334 nm, por lo cual puede interferir en los ensayos con ciertas substancias fluorescentes.
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Posología:
Adultos: Trandate inyectable es para usar por vía I.V. en pacientes hospitalizados. La dosis debe ser individualizada de acuerdo a la severidad del cuadro y respuesta del paciente. En hipertensión severa las concentraciones plasmáticas alcanzadas después de una dosis I.V. de Trandate, son substancialmente mayores que aquellas que siguen a una administración oral de la droga y proporcionan un mayor grado de bloqueo de los alfa receptores necesario para controlar la enfermedad más severa. Los pacientes deberían por lo tanto recibir siempre la droga en la posición supina o decúbito lateral izquierdo. Debe evitarse la elevación del paciente a la posición de pie, dentro de 3 horas desde la administración de Trandate I.V., ya que puede ocurrir una hipotensión postural excesiva. Si es necesaria una rápida reducción de la presión sanguínea, como por ejemplo en la encefalopatía hipertensiva, una dosis de 50 mg de Trandate debiera darse mediante inyección I.V. por un período no inferior a 1 minuto. Si es necesario, se pueden repetir las dosis de 50 g a intervalos de 5 minutos hasta que ocurra una respuesta satisfactoria. La dosis total no debiera exceder de 200 mg. Después de la inyección en bolo, usualmente el efecto máximo ocurre dentro de 5 minutos y la duración efectiva de la acción es habitualmente de 6 horas, pero puede prolongarse hasta 18 horas. Un método alternativo para la administración de Trandate es por infusión I.V. de una solución que se prepara diluyendo el contenido de 2 ampollas (200 mg) con 200 ml de solución de suero glucosalino o glucosa al 5%. La solución resultante contiene 1 mg/ml de Trandate. Debería usarse un equipo de microgoteo para facilitar la dosificación, de modo que permita una dosificación de 2 mg/minuto, hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria. En la hipertensión debida a otras causas, la velocidad de infusión de Trandate debiera ser de cerca de 2 mg (2 ml de solución de infusión) por minuto hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria, entonces debiera detenerse la infusión. La dosis efectiva está usualmente en el rango de 50-200 mg, dependiendo de la severidad de la hipertensión. Para la mayoría de los pacientes es necesario administrar más de 200 mg, pero se pueden requerir grandes dosis en pacientes con feocromocitoma. La velocidad de infusión se puede ajustar de acuerdo a la respuesta, según el criterio médico. La presión sanguínea y la frecuencia del pulso debiera ser monitoreada durante la infusión. Es deseable el uso de un monitor de la frecuencia cardíaca durante y después de la infusión. En la mayoría de los pacientes ocurre una pequeña disminución de la frecuencia cardíaca, es poco usual que ocurra una bradicardia severa, pero puede ser controlada con 1-2 mg de atropina I.V.. La función respiratoria debiera ser especialmente observada en pacientes con algún deterioro conocido. Una vez que la presión sanguínea haya sido adecuadamente reducida, debiera instituirse una terapia con Trandate comprimidos con una dosis inicial de 200 mg 2 veces al día. Trandate inyectable ha sido administrado a pacientes con hipertensión descontrolada que habían recibido otros agentes hipotensores, incluyendo medicamentos beta-bloqueadores, sin efectos adversos. En la hipotensión anestésica, debiera inducirse con los agentes habituales (por ej.: tiopentano sódico) y mantener la anestesia con óxido nitroso con o sin halotano. La dosis recomendada de inicio para el Trandate inyectable es de 10-20 mg I.V., dependiendo de la edad y condición del paciente. Aquellos pacientes en los cuales está contraindicado el halotano, requieren habitualmente una mayor dosis habitual de Trandate (25-30 mg). Si no se alcanza una hipotensión satisfactoria después de 5 minutos, se debieran incrementar 5-10 mg, hasta que los niveles adecuados de la presión sanguínea sean logrados. El halotano y el Trandate actúan sinérgicamente, por lo tanto la concentración de halotano no debiera exceder de 1-1.5 % ya que pueden precipitar fallas profundas de la presión sanguínea. La presión sanguínea, luego de una inyección de Trandate, puede ser fácil y rápidamente ajustada mediante la alteración de la concentración de halotano y/o ajustando la inclinación de la mesa. La duración promedio de la hipotensión seguida de 20-25 mg de Trandate es de 50 minutos. La hipotensión inducida por Trandate inyectable es fácilmente revertida con 0.6 mg de atropina o disminuyendo el halotano. La tubocurarina y el pancuronio pueden ser usados cuando se requiera ventilación controlada o asistida. Niños: no está indicado.
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Efectos Colaterales:
Trandate inyectable es generalmente bien tolerado. Una excesiva hipotensión postural puede ocurrir en pacientes a los cuales se permite pararse dentro de las 3 horas de haber recibido Trandate inyectable.
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Contraindicaciones:
El uso de Trandate inyectable para controlar los episodios hipertensivos que siguen a un infarto agudo del miocardio está contraindicado, cuando la vasocontricción periférica muestra un bajo rendimiento cardíaco. Está contraindicado en: asma bronquial, insuficiencia cardíaca congestiva no controlada, bloqueo auriculoventricular de alto grado, shock cardiogénico, bradicardia severa, tratamiento con IMAO.
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Precauciones:
Los betabloqueadores disminuyen la liberación de insulina como respuesta a la hiperglicemia. Además se enmascara la aparición de taquicardia como signo premonitor de la hipoglicemia. Trandate inyectable no debiera darse normalmente a pacientes con falla cardíaca resistente a los digitálicos o con bloqueo auriculo-ventricular. Pacientes con enfermedad hepática pueden requerir dosis menores. Precaución al administrar en pacientes ancianos. Debiera tenerse cuidado si Trandate es usado en el tratamiento de pacientes asmáticos o en individuos con tendencia al broncoespasmo. Cualquier broncoespasmo resultante puede ser controlado mediante un broncodilatador de efecto selectivo tal como el salbutamol, la dosis requerida puede ser mayor que la dosis antiasmática normal. Un mg da atropina debiera darse si se requiere tratamiento adicional.
No es necesario discontinuar la terapia de Trandate en pacientes que requieran anestesia pero debiera darse atropina por vía I.V. antes de la inducción, el efecto del halotano en la presión sanguínea puede acrecentarse con Trandate. Durante la anestesia el Trandate puede enmascarar la respuesta compensatoria fisiológica a una hemorragia repentina (taquicardia y vasocontricción). Una rigurosa atención debiera ponerse a la pérdida de sangre y la mantención de la volemia. Debieran tomarse cuidados con el uso concomitante de labetalol con agentes antiarrítmicos Clase I o antagonistas del calcio del tipo del verapamilo. Aunque no se han demostrado efectos teratogénicos en animales. Tampoco se ha demostrado la seguridad durante el embarazo, por lo que se debe usar sólo cuando el beneficio potencial para la madre, justifique el posible riesgo al feto. Trandate cruza la barrera placentaria y la posibilidad de las consecuencias de bloqueo de los alfa y beta receptores en el feto y neonato (por ej.: bradicardia e hipoglicemia) debiera tenerse presente. Su uso no parece afectar el curso normal del proceso de parto. Trandate se excreta por la leche materna. No se han reportado efectos adversos en los niños que se amamantan, pero debe tenerse precaución al administrarlo durante la lactancia. Pacientes con feocromocitoma pueden dar respuestas paradójicas.
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Sobredosificación:
La sobredosificación con Trandate inyectable causa una excesiva hipotensión, la cual es sensible a la posición postural, y ocasionalmente bradicardia. Los pacientes debieran ser puestos en supino, con las piernas elevadas si es necesario, para mejorar el suministro de sangre al cerebro. Para el alivio de la bradicardia debiera darse 3 mg de atropina. No se ha informado acerca de la sobredosificación masiva con Trandate en el hombre. Pero deberían esperarse profundos efectos cardiovasculares. Debiera siempre darse al menos 3 mg de atropina. Si se requieren medidas posteriores para obtener una adecuada función circulatoria, la noradrenalina debiera preferirse a la isoprenalina, para establecer el tratamiento farmacológico para un excesivo beta-bloqueo cardíaco. La dosis inicial recomendada de noradrenalina es de 5-10 mcg por inyección I.V. la que puede repetirse según requerimiento de acuerdo a la respuesta. Alternativamente, la noradrenalina puede administrarse por infusión con una velocidad de 5 mcg x minuto hasta obtener una respuesta satisfactoria. Si no hay respuesta al bloqueo vagal, administrar isoproterenol como precaución. Ante insuficiencia cardíaca administrar digitálicos y diuréticos. En la sobredosificación severa betabloqueadora se ha demostrado que el glucagón es efectivo cuando se administra en grandes dosis (5-10 mg en bolo por 30 segundos), siguiendo con una infusión continua de 5 mg por hora, la que puede ser reducida según mejoría del paciente. La hemodiálisis no remueve una cantidad significativa de clorhidrato de labetalol de la circulación general (menos de 1%).
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Conservación:
Almacenar a una temperatura inferior a los 30°C. Protéjase de la luz.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 5 ampollas.
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