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Composición:
Comprimidos 0.5 mg: cada comprimido ranurado contiene: Clonazepam 0.5 mg. Comprimidos 2.0 mg: cada comprimido ranurado contiene: Clonazepam 2.0 mg.
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Acción Terapéutica:
Anticonvulsivante. Benzodiazepínico.
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Indicaciones:
Ansiedad generalizada. Fobias. Crisis y trastornos de pánico. Ansiedad asociada a depresión y enfermedad afectiva. Ansiedad asociada a stress y trastornos del sueño. Es utilizado como profiláctico en el manejo del síndrome de Lennox-Gastaut (epilepsia Petit Mal varinate) en ataques mioclónicos y acinéticos. La droga puede ser usada en el manejo de ataques de ausencia (Petit Mal) en pacientes que no han respondido a succinimidas. El clonazepam también ha sido utilizado en otros ataques refractarios incluyendo ataques parciales con múltiple sintomatología. Puede ser utilizado en algunos pacientes con ataques tonico-clónicos (Grand-Mal).
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Propiedades:
Farmacología: la acción farmacológica del Clonapam es similar a los otros derivados benzodiazepínicos. El sitio y el mecanismo de acción son desconocidos, pero el Clonapam aparece actuando a nivel límbico y subcortical del sistema nervioso central, produciendo efectos sedantes y anticonvulsivantes. El efecto de la droga aparece mediado a través de la inhibición del neurotransmisor, ácido gamma aminobutírico. Farmacocinética: el clonazepán es bien absorbido a nivel gastrointestinal. En un estudio, se determinó que concentraciones peak a nivel sanguíneo de 6.5 - 13.5 ng/ml son usualmente logradas a las 1 - 2 horas, luego de una dosis de 2.0 mg en adultos. En algunos individuos, sin embargo, las concentraciones sanguíneas peak se logran a las 4 - 8 horas. Aunque las concentraciones plasmáticas requeridas para lograr el efecto terapéutico no están bien definidas, algunos estudios indican que pueden ser de 20 - 80 ng/ml. La acción del clonazepam generalmente comienza entre los 20 - 60 minutos luego de su administración y la duración es de 6 - 8 horas en infantes e individuos jóvenes y sobre 16 horas en adultos. Se tiene poca información de la distribución del clonazepam. Al igual que otras benzodiazepinas, la droga aparentemente cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. El tiempo de vida media es de 18.7 - 39 horas. El clonazepam es metabolizado en el hígado e incluye varios metabolitos como: 7-aminoclonazepam, 7-acetaminoclonazepam, y derivados 3-hidroxi de estos metabolitos. Los metabolitos de clonazepam son excretados por la orina, conjugados principalmente como glucurónicos y/o sulfatos. Sólo una pequeña cantidad de droga es excretada inalterada.
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Posología:
Como antiepiléptico: la dosis de Clonapam debe ser ajustada cuidadosa y lentamente a los requerimientos individuales y respuesta del paciente. La dosis inicial para infantes y niños sobre 10 años o con un peso mayor de 30 kg es de 0.01 - 0.03 mg/kg diarios. La dosis pediátrica inicial no debe exceder los 0.05 mg/kg diarios divididos en 2 a 3 dosis. La dosis puede ser incrementada en no más de 0.5 mg cada 3 días hasta lograr un control de los ataques con un mínimo de efectos adversos. La dosis de mantención pediátrica no debe exceder de 0.2 mg/kg diarios. La dosis inicial en adultos no debe exceder los 1.5 mg diarios. La dosis puede ser aumentada de 0.5-1 mg cada 3 días hasta lograr un control de los ataques con un mínimo de efectos adversos. La dosis de mantención en adultos no debe exceder los 20 mg diarios. Como ansiolítico: Adultos: 0.5 mg 1 vez al día, aumentando la dosis gradualmente hasta 2 ó 3 mg diarios que se reparten en 2 dosis parciales diarias.
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Efectos Colaterales:
Los efectos adversos más frecuentes del clonazepam son sedación o somnolencia, ataxia o hipotonía y disturbios conductuales (principalmente en niños), incluyendo agresividad, irritabilidad, agitación e hiperkinesia, los cuales suelen ser más severos al inicio de la terapia. Los efectos adversos neurológicos incluyen movimientos de ojo anormales, afonía, coma, diplopia, disartria, depresión respiratoria, tremor, vértigo, etc. Puede ocasionar confusión, depresión mental, alucinaciones y tendencia al suicidio. También se presenta incremento de la salivación, congestión bronquial, rinorrea. Algunos efectos gastrointestinales incluyen: constipación, diarrea, gastritis, dispepsia, náuseas. A nivel genito-urinario pueden presentarse disuria, enuresis nocturna y retención urinaria. Se han descrito reacciones dermatológicas incluyendo hirsutismo, rash cutáneo, edema facial y de tobillo. Otros incluyen anemia, leucopenia, trombocitopenia y eosinofilia, además de palpitación, deshidratación y fiebre.
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Contraindicaciones y Advertencias:
El paciente debe ser avisado de que Clonapam puede dañar la habilidad para realizar actividades peligrosas que requieren alerta mental y coordinación física (por ej.: operar una máquina o manejar vehículos). Clonazepam puede incrementar la salivación, por lo que debe ser usado con precaución en personas que pueda dañar en forma peligrosa este exceso de secreción. Debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad respiratoria crónica o con daño en la función renal. Está contraindicado en pacientes con evidencias clínicas y bioquímicas de daño hepático significativo o con historia de hipersensibilidad a benzodiazepinas. Está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, pero puede ser usado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo abierto. El efecto del clonazepam por un largo tiempo de administración en niños en relación al desarrollo físico y mental no está establecido. Por lo tanto, la droga no debe ser administrada en pacientes pediátricos, a menos que el beneficio potencial supere los posibles riesgos. Embarazo y lactancia: el uso durante el embarazo no está establecido. El clonazepam debe ser utilizado en mujeres embarazadas, sólo si la droga es considerada esencial en el manejo de sus ataques. El uso seguro en la lactancia no ha sido establecido.
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Interacciones Medicamentosas:
Cuando el clonazepam es administrado en forma concomitante con otros depresores del sistema nervioso central, incluyendo otros anticonvulsivantes y el alcohol, se produce una adición en la depresión del sistema nervioso central. Se ha determinado un incremento en las concentraciones séricas de fenitoína, al ser administrada en forma concomitante, esta droga con clonazepam. En otro estudio, las concentraciones séricas de clonazepam han disminuido al administrar ambas drogas. Aunque la importancia clínica de estos reportes no está bien establecida, deben monitorearse las concentraciones séricas de ambas drogas, para ajustar las dosis una vez iniciado el tratamiento concomitante.
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Sobredosificación:
Intoxicación aguda: una sobredosis de clonazepam puede producir somnolencia, confusión, ataxia, disminución de los reflejos o coma. Tratamiento: el tratamiento consiste en un lavado gástrico inmediato y una terapia general de soporte, manteniendo una adecuada ventilación y administración de fluidos I.V. Debe monitorearse la respiración, pulso y presión sanguínea. Si ocurre un severo efecto hipotensivo puede ser usada norepinefrina. Si se presenta una depresión del sistema nervioso central se puede administrar cafeína y benzoato de sodio.
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Presentaciones:
Comprimidos 0.5 mg: envase conteniendo 30 comprimidos ranurados. Comprimidos 2 mg: envase conteniendo 30 comprimidos ranurados.
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