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Composición:
Cada comprimido recubierto contiene: Labetalol Clorhidrato 200 mg.
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Indicaciones:
Los comprimidos de Trandate están indicados para el tratamiento de todas las formas de hipertensión y también de todos los grados de hipertensión (leve, moderada y severa), en todos aquellos casos en que esté indicada la terapia oral anti-hipertensiva. Trandate también está indicado en pacientes con angina pectoris coexistente con hipertensión.
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Propiedades:
Mecanismo de acción: Trandate disminuye la presión arterial por su acción bloqueadora de los receptores alfa en las arteriolas periféricas, que disminuye la resistencia periférica. Su acción betabloqueadora protege al corazón del reflejo simpático normalmente inducido por la vasodilatación periférica. El gasto cardíaco no se reduce significativamente durante o después de un ejercicio moderado. Los incrementos en la presión sistólica durante el ejercicio son, sin embargo, reducidos con Trandate. Los cambios correspondientes a la presión diastólica son esencialmente normales. En pacientes con angina coexistente, la resistencia periférica reducida lleva a una disminución de la post-carga ventricular izquierda y, por lo tanto, a una reducción del consumo de oxígeno miocárdico. Todo este efecto debe beneficiar al paciente hipertenso y a aquellos con angina coexistente. Información adicional: Trandate no afecta la función renal y es una droga particularmente útil en pacientes hipertensos y con enfermedades renales. Los metabolitos de Trandate son excretados en las heces y la orina, por este motivo Trandate no se acumula en el organismo, aun en casos de insuficiencia renal. La vida media de Trandate en el plasma es de aproximadamente 4 horas. Sólo el 50% de Trandate se encuentra unido a proteínas sanguíneas. Trandate tiene la propiedad de ser fluorescente en soluciones alcalinas con una excitación de longitud de onda de 334 nm, por lo cual puede interferir en los ensayos con ciertas substancias fluorescentes.
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Posología:
La dosis debe ser individualizada. Adultos: el tratamiento puede comenzar con 1 comprimido de 200 mg 2 veces al día, pero para algunos pacientes, incluyendo aquellos que están siendo tratados con otras drogas antihipertensivas, pacientes ancianos y aquellos de bajo peso, puede ser más apropiado iniciar el tratamiento con 1 comprimido de 100 mg 2 veces al día. Si la presión arterial no es controlada con la dosis inicial después de 2 ó 3 días, los incrementos deben ser de 100 mg 2 veces al día a intervalos de aproximadamente 2-3 días. Dosis diarias de hasta 800 mg pueden ser divididas en 2 tomas diarias. Dosis diarias de hasta 2.400 mg han sido dadas en el tratamiento de hipertensión severa y refractaria. En tales pacientes es preferible administrar Trandate 3 ó 4 veces al día. En la mayoría de los pacientes, se obtendrá un control satisfactorio de la presión arterial con una dosis total diaria de 400 mg (1 comprimido de 200 mg 2 veces al día). En hipertensión severa, la dosis puede incrementarse diariamente, hasta lograr un adecuado control de la presión sanguínea. Los comprimidos deben tomarse con los alimentos. Para pacientes hospitalizados, puede incrementarse diariamente la dosis si es urgente la necesidad de reducir la presión sanguínea. Si por una hipertensión severa es necesario reducir la presión arterial rápidamente está indicada la administración de Trandate inyectable. Pacientes que han recibido Trandate inyectable para controlar episodios hipertensivos post-infarto agudo al miocardio, pueden recibir Trandate comprimidos si es que se requiere control de la hipertensión a largo plazo. La terapia oral debe iniciarse con la dosis usual de 100 mg 2 veces al día. Angina.En pacientes hipertensos con angina, la dosis de Trandate será la necesaria para controlar la hipertensión. Niños: el Trandate no está indicado en niños. Uso con otros agentes: generalmente, la hipertensión es controlada sólo con Trandate. La terapia con diuréticos generalmente no es necesaria en pacientes que reciben tratamiento con Trandate comprimidos, pero, de ser necesario, pueden ser asociados. En general, los diuréticos incrementan la acción antihipertensiva de Trandate. Si Trandate comprimidos se prescribe asociado a otros agentes antihipertensivos tales como metildopa o clonidina, puede esperarse un efecto aditivo en pacientes que responden a ambas drogas. Cuando se transfiera a pacientes de otras drogas, Trandate comprimidos debe ser introducido tal como se recomienda anteriormente, y la dosis de la terapia existente debe ser disminuida progresivamente. No es recomendable la suspensión brusca de clonidina o agentes betabloqueadores.
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Efectos Colaterales:
Los efectos secundarios que se han detectado con Trandate generalmente han ocurrido durante la primeras semanas de tratamiento y han sido transitorios. Los síntomas tienden a ser de naturaleza similar a aquellos observados a menudo en pacientes hipertensos no tratados y han incluido cefalea, mareos, estados depresivos y letargia si la dosis inicial es muy alta, o la dosis se aumenta muy rápidamente. Pueden ocurrir síntomas de hipotensión postural, si el medicamento es usado como se recomienda, esto es muy poco frecuente, excepto con dosis muy altas, en muy pocos pacientes, otros efectos secundarios han ocurrido, los cuales parecen estar más directamente relación al tratamiento con Trandate. Estos incluyen retención de orina, dificultad en la micción, problemas sexuales, congestión nasal, dolor epigástrico, náuseas y vómitos. Muy pocos pacientes han experimentado una sensación de prurito en el cuero cabelludo, la cual ha sido asociada al tratamiento con Trandate. Usualmente ocurren al comienzo del tratamiento y tienden a ser transitorios. En un número muy reducido de pacientes ha aparecido erupción liquenoide durante la terapia con Trandate, pero ha desaparecido al suspender el tratamiento. También han sido informadas otras erupciones de la piel, no necesariamente provocadas por el tratamiento con Trandate. También se ha reportado visión borrosa, sequedad e irritación en los ojos y calambres, pero ha sido difícil asociarlos directamente con el tratamiento con Trandate. Han habido reportes de anticuerpos antinucleares positivos no asociados con enfermedad y también casos no frecuentes de lupus eritematoso sistémico. Ha habido un informe de miopatía tóxica.
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Contraindicaciones:
Insuficiencia cardíaca congestiva no controlada. Bloqueo aurículo-ventricular de alto grado. Asma bronquial. Shock cardiogénico, bradicardia severa. Pacientes en tratamiento con IMAO. Labetalol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.
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Advertencias:
Existen informes acerca de rush cutáneo y sequedad ocular asociada con el uso de drogas betabloqueadoras. La incidencia es pequeña y en la mayoría de los casos los síntomas han desaparecido con la suspensión del tratamiento. Debe considerarse la discontinuación gradual de la terapia en aquellos casos en que se presentan reacciones inexplicables. En raras ocasiones, labetalol ha sido asociado con ictericia (hepática y colestásica); por esta razón, se recomienda que el tratamiento con Labetalol se discontinúe en aquellos pacientes que desarrollen ictericia, debido a que ésta ha demostrado ser reversible con la suspensión del tratamiento.
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Precauciones:
La insuficiencia cardíaca debe ser controlada con digitálicos y diuréticos antes de iniciar el tratamiento. Trandate no debería administrarse a pacientes con insuficiencia cardíaca resistente al tratamiento con digitálicos o con bloqueo aurículo-ventricular. Pacientes con daño hepático severo pueden tener concentraciones plasmáticas mayores que las normales, debido al metabolismo hepático disminuido. Consecuentemente, pacientes con enfermedades hepáticas pueden requerir dosis menores que las usuales para controlar su presión arterial. Se debe actuar con cautela si el Trandate es usado en pacientes asmáticos o con tendencia a producir broncoespásmo. De producirse, puede ser controlado con un broncodilatador selectivo, administrado por vía inhalatoria, como el Salbutamol. En estos casos, la dosis necesaria puede ser mayor que la dosis normal antiasmática. Si es necesario, debe administrarse al paciente 1 mg de atropina I.V. No es necesario discontinuar Trandate comprimidos en pacientes que requieren anestesia, pero se les debería administrar atropina I.V. previo a la inducción. El efecto del halotano sobre la presión sanguínea puede ser intensificado por Trandate. Deberá tomarse cuidados especiales con el uso concomitante de labetalol y agentes antiarrítmicos clase I o con antagonistas del calcio del tipo verapamilo. Aunque no han sido demostrados efectos teratogénicos en animales de experimentación, tampoco se ha demostrado inocuidad durante el embarazo, por lo que se debe usar sólo cuando el beneficio potencial justifique el posible riesgo al feto. Trandate cruza la barrera placentaria y la posibilidad de consecuencias por el alfa y beta bloqueo en el feto y neonato (por ej.: bradicardia, hipoglicemia) debe tenerse en cuenta. Su uso no parece afectar el curso normal del proceso del parto. Trandate es excretado en la leche materna. No han sido detectados efectos adversos por esta razón, pero debe tenerse precaución al administrarlo durante la lactancia. Precaución al administrar en pacientes ancianos. Pacientes con feocromocitoma pueden presentar una respuesta hipertensiva paradójica. Debe reajustarse la dosis de medicamentos antidiabéticos ya que los betabloqueadores disminuyen la liberación de insulina por hipoglicemia; además se enmascara la aparición de taquicardia como signo premonitorio de la hiperglicemia.
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Interacciones Medicamentosas:
El uso concomitante de antidepresivos tricíclicos puede aumentar la incidencia de temblor.
Debe aumentarse la dosis de agonistas beta usados como broncodilatadores en pacientes con labetalol. La cimetidina puede incrementar la biodisponibilidad de labetalol y se requiere un cuidado especial cuando se administre oralmente esta última. Pacientes diabéticos en tratamiento con hipoglicemiantes orales e insulino dependientes, pueden presentar un agravamiento de una eventual hipoglicemia debido a que los síntomas característicos son enmascarados.
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Sobredosificación:
La sobredosis con Trandate causa hipotensión excesiva, la cual se acentúa con cambios posturales, algunas veces se presenta bradicardia muy notoria. Los pacientes deben permanecer en decúbito supino, con las piernas elevadas, con el objeto de mejorar el riego sanguíneo hacia el cerebro. Para controlar la bradicardia, pueden ser administrados por vía I.V. 3 mg de atropina. No han sido reportadas sobredosis masivas de Tradate en el hombre, pero es de esperar que se presenten trastornos cardiovasculares importantes. Al menos 3 mg de atropina deberían ser administrados siempre. También se debe practicar de inmediato un lavado gástrico o bien intentar la inducción del vómito lo más pronto posible después de la ingestión de la droga. Si se requieren medidas más enérgicas para obtener una adecuada función circulatoria, la noradrenalina I.V. puede ser preferible a la isoprelina, éste es el tratamiento farmacológico establecido para un betabloqueo cardíaco excesivo. La dosis de noradrenalina recomendada para iniciar el tratamiento es de 5 a 10 mcg por vía I.V., esta dosis puede repetirse de acuerdo a la respuesta obtenida. La administración de adrenalina por infusión I.V. continua, también puede emplearse a una velocidad de 5 mcg por minuto, hasta obtener una respuesta satisfactoria.
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Conservación:
Mantener almacenaje a una temperatura inferior a los 30°C.
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Observaciones:
También se encuetra disponible Trandate inyectable en cajas de 5 ampollas de 20 ml con 100 mg de labetalol cada una.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 25 comprimidos.
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