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Composición:
Cada cápsula contiene: Gabapentina 300 mg. Descripción: Gabapentina es un nuevo peptido que está estructuralmente relacionado con el GABA (Acido Gama-Aminobutírico), y que a diferencia de éste es capaz de traspasar la barrera hematoencefálica. Normatol no está relacionado a ningún anticonvulsionante actualmente en uso.
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Acción Terapéutica:
Antiepiléptico.
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Indicaciones:
Normatol es un antiepiléptico indicado como terapia aditiva en crisis epilépticas parciales y crisis parciales con generalización secundaria, en pacientes que no han obtenido un control satisfactorio con los anticonvulsivantes estándares usados sólos o en combinación.
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Propiedades:
Farmacología: Mecanismo de Acción: aunque se encuentra estructuralmente relacionado con el GABA, su mecanismo de acción es diferente al de otros fármacos que interactúan en las sinapsis mediadas por el GABA. Estudios in vitro han mostrado que la gabapentina se une a un receptor específico en la neocorteza y en el hipocampo, que puede estar relacionado con su actividad anticonvulsivante o la de sus derivados estructurales. Gabapentina no se acopla a los receptores de los otros fármacos antiepilépticos comunes o a los de neurotransmisores cerebrales, incluyendo los receptores de GABA, benzodiazepínicos de glutamato, de glicina o receptores de N-metil-d-aspartato. Distribución en el organismo: después de su administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas se observan dentro de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de 300 mg es, aproximadamente de 59%. La presencia de alimentos no afecta la farmacocinética de la gabapentina. La vida media de eliminación es independiente de la dosis y es en promedio de 5 a 7 horas. Normatol no se liga a las proteínas plasmáticas y en enfermos epilépticos sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo y en tejido cerebral son de 20% y 80% de aquellas encontradas en el plasma, respectivamente. Ya que Normatol no se une a las proteínas y no induce enzimas hepáticas, no se producen interacciones con los agentes antiepiléticos convencionales (fenitoína, valproato de sodio, carbamezepina y fenobarbital). Esto facilita enormemente la adición de Normatol a los regímenes existentes. Se elimina por vía renal; en presencia de insuficiencia renal debe modificarse la dosis de acuerdo al siguiente esquema: Si el clearance de creatinina fuera de > 60, la dosis diaria sería de 900 -1200 mg, en 3 dosis de 300 mg cada una. Si el clearance de creatinina estuviera entre 30 - 60, la dosis diaria sería de 600 mg, en 2 dosis de 300 mg. cada una. Si el clearance de creatinina estuviera entre 15 - 30, la dosis diaria sería de 300 mg, en 1 dosis de 300 mg. Si el clearance de creatinina fuera < 15, la dosis sería de 300 mg día por medio. Si hubiera hemodiálisis, la dosis de mantención sería de 200 - 300 mg después de cada hemodiálisis de 4 horas.
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Posología:
La dosis inicial deberá ser de 300 mg al día, aumentándose en no más de 300 mg diarios hasta alcanzar la dosis objetivo de 900 a 1200 mg diarios al cabo del tercer o cuarto día. Los efectos antiepilépticos de Normatol se obtienen con dosis de 900 a 1200 mg diarios. Dosis de hasta 2400 mg diarios han sido bien toleradas en estudios clínicos.
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Efectos Colaterales:
La evaluación de seguridad de Normatol ha sido realizada en más de 1.700 enfermos, sus efectos adversos han sido descritos como leves y corresponden a: somnolencia, náuseas y/o vómitos, mareos, rinitis, ataxia, ambliopia, fatiga, convulsiones, nistagmus, cefaleas, faringitis, disartria, temblores, aumento de peso, diplopia, amnesia, tos, dispepsia, mialgias, edema periférico. Nota: cuando Normatol se administró en forma conjunta con otros anticonvulsivantes, no fue posible determinar cuál agente estaba asociado realmente a estos efectos adversos. Aproximadamente, el 7% de los enfermos debió suspender el tratamiento por efectos adversos y, entre ellos, los más frecuentes han sido aquellos relacionados con el SNC (convulsiones primarias, somnolencia, ataxia, mareos, fatiga, cefalea, etc.).
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Advertencias:
Uso en embarazo y lactancia: aunque no se ha encontrado efectos teratogénicos, las mujeres en tratamiento deberán informar al médico si se embarazan. Como no hay estudios controlados durante el embarazo, la gabapentina debería usarse en este tipo de pacientes sólo cuando su uso sea estimado como indispensable. No es probable que la gabapentina sea excretada en la leche humana.
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Sobredosificación:
Se han descrito cuatro casos de sobredosis (30 g ingeridos en una sola toma). Estos casos se recuperaron bien, pero presentaron mareos, diplopia, dificultad en el lenguaje, náuseas y diarrea moderada. Como tratamiento, puede usarse la hemodiálisis, aunque ello no se ha demostrado como necesario, excepto en enfermos con daño renal.
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Conservación:
Mantener a temperatura controlada entre 15º y 30º.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 cápsulas.
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