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Composición:
Akineton: cada comprimido contiene: Clorhidrato de Biperideno 2 mg. Akineton Retard: cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Biperideno 4 mg.
Mecanismo de acción: Akinetón es un anticolinérgico de acción preferentemente central. Su efecto terapéutico en los síndromes de Parkinson y en los síntomas extrapiramidales de naturaleza iatrogénica obedece a su unión competitiva a los receptores muscarínicos (preferentemente M1).
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Acción Terapéutica:
Anticolinérgico, antiparkinsoniano.
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Indicaciones:
a) Síndrome de Parkinson, sobre todo asociado a rigidez y temblor. b) Síndromes extrapiramidales como discinesias precoces, acatisia y estados de tipo parkinsoniano inducidos por neurolépticos y otros fármacos similares. c) Otros trastornos motores extrapiramidales como distonías generalizadas y segmentarias, síndrome de Meige, blefarospasmo y tortícolis espasmódica.
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Posología:
El tratamiento con Akinetón se debe iniciar gradualmente, aumentando la dosis en función del efecto terapéutico y de los efectos secundarios. La experiencia con Akinetón en los niños es limitada y se basa, fundamentalmente, en la administración transitoria ante distonías provocadas por medicamentos (por ej.: neurolépticos, metoclopramida y compuestos similares). En los ancianos, sobre todo aquellos con síntomas orgánicos cerebrales y en pacientes con una mayor predisposición a convulsiones cerebrales, se debe vigilar cuidadosamente la dosificación. Síndrome de Parkinson: el tratamiento inicial recomendado en el adulto es de 1 mg x 2 veces (½ comprimido 2 veces al día). Esta dosis se puede incrementar diariamente en 2 mg (1 comp.). La dosis diaria máxima no debe superar 16 mg (8 comprimidos). La dosis de mantenimiento es de 3-16 mg/día (½ a 2 comprimidos, 3-4 veces al día). La dosis diaria se repartirá de forma uniforme a lo largo del día. Si el médico no da otras prescripciones, al principio se deben administrar los comprimidos de Akinetón, incrementando la dosis de forma gradual hasta obtener un resultado satisfactorio. Trastornos inducidos por medicamentos o motores extrapiramidales de otra naturaleza: en los adultos se puede administrar 1-4 mg (½-2 comp.), 1-4 veces al día como medicación oral asociada al tratamiento neuroléptico, dependiendo de la intensidad de los síntomas; en los niños de 3 a 15 años, la dosis recomendada es de 1-2 mg (½-1 comprimido), 1-3 veces al día. El ajuste del tratamiento anticolinérgico oral también se debe efectuar lentamente en los demás trastornos motores extrapiramidales, con incrementos semanales de 2 mg, hasta alcanzar la dosis máxima tolerada por el paciente, que puede exceder varias veces la dosis máxima habitual en otras indicaciones. Akinetón debe ingerirse, sin masticar, con algo de líquido, preferentemente durante o después de las comidas. Los efectos indeseables de naturaleza gastrointestinal se reducen ingiriendo el fármaco después de las comidas. La duración del tratamiento depende del tipo y evolución de la enfermedad. El tratamiento con Akinetón debe suspenderse de manera gradual.
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Efectos Colaterales:
Entre los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central pueden presentarse cansancio, mareos y obnubilación; cuando se aplican dosis más elevadas se observa agitación, excitación, angustia, confusión, euforia, trastornos esporádicos de la memoria así como raramente delirio, alucinaciones, nerviosismo, cefalea e insomnio. Se han descrito discinesias, ataxia, fasciculaciones musculares y trastornos del habla ocasionales. En los enfermos con alteración de las funciones intelectuales se observa a menudo un efecto estimulante a nivel central que obliga a reducir la posología. Los efectos secundarios de carácter periférico consisten en sequedad de boca, tumefacción de las glándulas salivares, trastornos de la acomodación, midriasis con fotofobia, disminución de la sudoración, estreñimiento, molestias gástricas, náuseas y taquicardia y de forma excepcional, bradicardia. La administración parenteral provoca, a veces un descenso de la tensión arterial. En ocasiones, se producen trastornos de la micción, especialmente en casos de adenoma prostático (reducción de la dosis) y más raramente, retención urinaria (antídoto: carbacol). Se puede presentar un glaucoma de ángulo estrecho; por eso debe controlarse periódicamente la presión intraocular. Además, se han descrito reacciones de hipersensibilidad y casos aislados de exantemas de naturaleza alérgica.
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Contraindicaciones:
Akinetón está absolutamente contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este principio activo (o a cualquiera de los excipientes), glaucoma de ángulo estrecho no tratado, estenosis mecánica del tracto gastrointestinal, megacolon e íleo. El adenoma de próstata con formación de orina residual y las enfermedades que producen taquicardias graves, representan contraindicaciones relativas. Los niños deben ser tratados con los comprimidos de Akinetón 2 mg.
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Advertencias:
Los efectos secundarios ocurren fundamentalmente al iniciar el tratamiento o cuando se incrementa la dosis de forma rápida. La suspensión brusca del tratamiento no es aconsejable por el peligro de una contrarregulación excesiva, excepto cuando aparecen complicaciones vitales. Los pacientes de edad avanzada, especialmente con anomalías orgánicas cerebrales de naturaleza vascular o degenerativa muestran, incluso en dosis terapéuticas, una mayor susceptibilidad al preparado. Los anticolinérgicos de acción central, como Akinetón, aumentan la tendencia a las convulsiones cerebrales, de acuerdo con los resultados de estudios experimentales animales, hecho que debe considerarse de manera especial cuando existe una predisposición a las convulsiones. Se han descrito también casos de abuso y desarrollo de dependencia de Akinetón a causa de la acción estimulante del ánimo y euforizante, que ocurre de forma ocasional y transitoria.
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Precauciones:
No existen pruebas de que Akinetón aumente el riesgo teratógeno. Sin embargo, como la experiencia durante el embarazo es limitada, se recomienda cautela sobre todo en el primer trimestre. Los anticolinérgicos inhiben, en ocasiones, la lactancia. No se conoce ningún dato sobre el comportamiento de Akinetón. Akinetón se excreta en la leche materna, alcanzando concentraciones muy similares a las del plasma de la madre. En general, se recomienda el destete, ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un efecto farmacotoxicológico. Los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central y periférico, sobre todo cuando se combina Akinetón con otros medicamentos de acción central, anticolinérgicos o alcohol, disminuyen la capacidad para la conducción de vehículos y para el manejo de maquinaria. La presión intraocular debería controlarse periódicamente.
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Interacciones Medicamentosas:
La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico, como los psicofármacos, antihistamínicos, antiparkinsonianos y espasmolíticos puede potenciar los trastornos a nivel del SNC y periférico. La administración concomitante de quinidina puede aumentar el efecto anticolinérgico (especialmente a nivel de la conducción AV). La levodopa puede potenciar, asimismo, las discinesias, cuando se administra en forma conjunta con Akinetón. Las discinesias tardías provocadas por neurolépticos pueden ser intensificadas por Akinetón. No obstante, los síntomas parkinsonianos son tan graves en algunos pacientes con discinesias tardías que obligan a mantener el tratamiento anticolinérgico. Los anticolinérgicos pueden potenciar los efectos secundarios de la petidina a nivel del SNC. El tratamiento con Akinetón puede aumentar el efecto del alcohol. Akinetón antagoniza en el tracto gastrointestinal la acción de la metoclopramida y de los compuestos análogos.
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Sobredosificación:
Síntomas de sobredosificación: las manifestaciones tóxicas se parecen, en principio, a las de la intoxicación atropínica, es decir síntomas anticolinérgicos periféricos (pupilas dilatadas y perezosas; sequedad de mucosas; eritema facial; aceleración de la frecuencia cardíaca; atonía vesical e intestinal; aumento de la temperatura corporal, sobre todo en niños) y trastornos del SNC (excitación; delirio; confusión; alteraciones del estado de conciencia y/o alucinaciones). En caso de intoxicación masiva existe el riesgo de colapso circulatorio con parálisis respiratoria de origen central. Medidas terapéuticas ante la intoxicación: se recomienda utilizar como antídoto un inhibidor de la acetilcolinesterasa, especialmente la fisostigmina, que penetra en el LCR y combate, asimismo, la sintomatología central. Dependiendo de los síntomas, se aplicarán medidas de soporte cardiocirculatorio y respiratorio (respiración con oxígeno), se eliminará el calor en caso de fiebre y se colocará un catéter vesical.
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Presentaciones:
Akinetón: envase conteniendo 20 comprimidos. Akinetón Retard: envase conteniendo 15 comprimidos recubiertos.
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