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SMITHKLINE BEECHAM
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Amoxicilina
Clavulánico,ácido
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Composición:
Cada 5 ml de suspensión oral contiene: Amoxicilina 400 mg; Acido Clavulánico 57 mg. La amoxicilina está presente como amoxicilina trihidratada y el ácido clavulánico, como clavulanato de potasio. Forma farmacéutica: polvo seco para ser reconstituido en agua, en el momento de administrarlo, para formar un jarabe oral libre de azúcar.
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Indicaciones:
Augmetin Bid jarabe (457 mg/5ml), para administración oral, 2 veces al día (b.i.d.), se usa para el tratamiento a corto plazo de infecciones bacterianas en los siguientes sitios, cuando se sospecha que la causa de la infección son cepas productoras de beta-lactamasa resistentes a la amoxicilina. En otros casos, debe considerarse el uso de amoxicilina sola. Infecciones de las vías respiratorias altas: (incluyendo ORL), en particular sinusitis, otitis media y tonsilitis recurrente. Estas infecciones frecuentemente son causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* y Streptococcus pyogenes. Infecciones de las vías respiratorias bajas: en particular exacerbaciones agudas de bronquitis crónica (especialmente si se consideran severas) y bronconeumonía. Estas infecciones frecuentemente son causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis. Infecciones de las vías urinarias, en particular cistitis (especialmente cuando es recurrente o complicada excluyendo prostatitis). Estas infecciones frecuentemente son causadas por Enterobacteriaceae (principalmente Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus, y especies de Enterococcus*. Infecciones de la piel y tejido blando: en particular celulitis, picaduras o mordeduras de animales y abscesos dentales severos con celulitis diseminada. Estas infecciones frecuentemente son causadas por Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes y especies de Bacteroides*. *Algunos miembros de estas especies de bacteria producen beta-lactamasa, siendo insensibles a la amoxicilina sola. Las infecciones mixtas causadas por microorganismos susceptibles a la amoxicilina y microorganismos susceptibles productores de beta-lactamasa, pueden ser tratadas con Augmentin jarabe 457 mg/5 ml. Estas infecciones no requieren la adición de otro antibiótico resistente a las beta-lactamasas.
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Propiedades:
Augmentin Bid es un agente antibiótico con un espectro de actividad notablemente amplio contra los patógenos bacterianos que se encuentran comúnmente en la práctica general y hospitalaria. La acción inhibitoria del clavulanato sobre la beta-lactamasa amplía el espectro de la amoxicilina para abarcar un rango más amplio de microorganismos, incluyendo muchos de ellos resistentes a otros antibióticos beta-lactámicos. Propiedades farmacodinámicas: Microbiología: la amoxicilina es un antibiótico semisintético que posee una actividad antibacteriana de amplio espectro contra muchos microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos. Sin embargo, la amoxicilina es susceptible de ser degradada por las beta-lactamasas, por lo que el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos que producen estas enzimas. El ácido clavulánico es un compuesto beta-lactámico, relacionado estructuralmente con las penicilinas, el cual posee la capacidad de inactivar una amplia variedad de enzimas beta-lactámicas comúnmente encontradas en los microorganismos resistentes a las penicilinas y cefalosporinas. En particular, tiene una buena actividad contra las beta-lactamasas mediadas por plásmidos, de importancia clínica y frecuentemente responsables de la transferencia de la resistencia al medicamento. Generalmente es menos efectivo contra las beta-lactamasas tipo 1 mediadas por cromosomas. La presencia del ácido clavulánico en Augmentin Bid jarabe 457 mg/5 ml protege a la amoxicilina de la degradación ocasionada por enzimas beta-lactámicas, y amplía de manera efectiva el espectro antibacteriano de la amoxicilina y a otras penicilinas y cefalosporinas. Por lo tanto, Augmentin Bid jarabe 457 mg/5 ml posee las propiedades distintivas de un antibiótico de amplio espectro y un inhibidor de la beta-lactamasa. Augmentin Bid jarabe 457 mg/5 ml es bactericida contra una amplia variedad de microorganismos que incluyen: Microorganismos Gram-positivos: Aerobios: Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus*, estafilococos coagulasa negativos* (incluyendo Staphylococcus epidermidis*), especies de Corynebacterium, Bacillus anthracis* y Listeria monocytogenes. Anaerobios: especies de Clostridium, especies de Peptococcus y Peptostreptococcus. Microorganismos Gram-negativos: Aerobios: Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Escherichia coli*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, especies de Klebsiella, especies de Salmonella*, especies de Shigella*, Bordetella pertussis, especies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Vibrio cholerae y Pasteurella multocida. Anaerobios: especies de Bacteroides*, incluyendo B. fragilis. *Algunos miembros de estas especies de bacterias producen beta-lactamasa, siendo insensibles a la amoxicilina sola. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: cada uno de los dos componentes de Augmentin BID Jarabe 457 mg/5 ml; amoxicilina y ácido clavulánico, están disociados completamente en solución acuosa a pH fisiológico. Ambos componentes se absorben bien y rápidamente a través de la ruta de administración oral. La absorción de Augmentin aumenta cuando se toma al inicio de una comida. Farmacocinética: se han realizado estudios de farmacocinética en niños, incluyendo un estudio en el cual se comparó Augmentin t.i.d. y b.i.d. Todos los datos indican que la farmacocinética de eliminación en adultos también se aplica a los niños con función renal madura. Los valores promedios del ABC de la amoxicilina en adultos son esencialmente los mismos después de un régimen de dosificación dos veces al día con el comprimido de Augmentin Bid 1 gr. o de un régimen de dosificación tres veces al día con el comprimido de Augmentin 625 mg. No se observan diferencias entre el régimen de dosificación de 875 mg b.i.d. y el de 500 mg t.i.d. cuando se comparan la T½ o la Cmáx de la amoxicilina después de la normalización de las diferentes dosis de amoxicilina administrada. De manera similar, no se observan diferencias para los valores T½, Cmáx o ABC para el clavulanato después de la normalización adecuada de la dosis (Estudio 360). El tiempo de dosificación de Augmentin relacionado con el inicio de una comida no tiene efectos marcados sobre la farmacocinética de la amoxicilina en adultos. En un estudio del comprimido de Augmentin Bid 1 gr [Estudio 362], el tiempo de dosificación en relación con la ingestión de un alimento tuvo un marcado efecto sobre la farmacocinética del clavulanato. Cuando se comparó la administración de Augmentin al inicio de una comida con un estado de ayuno, ó 30 ó 150 minutos después del inicio de una comida, se obtuvieron para el clavulanato valores promedios más altos para el ABC y Cmáx, y las variabilidades intersujetos fueron menores cuando el medicamento fue administrado al inicio de una comida. Los valores promedios de Cmáx, Tmáx, T½ y ABC para la amoxicilina y el ácido clavulánico se presentan en la Tabla siguiente para una dosis de 875 mg/125 mg de amoxicilina/ácido clavulánico, administrada al inicio de una comida (Estudio 362).
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Las concentraciones séricas de amoxicilina alcanzadas con Augmentin son similares a las producidas por la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola. Distribución: después de la administración intravenosa se pueden detectar concentraciones terapéuticas tanto de amoxicilina como de ácido clavulánico en los tejidos y el fluido intersticial. Se han encontrado concentraciones terapéuticas de ambos activos en la vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, y tejidos musculares; se ha encontrado que los fluidos que tienen niveles terapéuticos incluyen los fluidos sinoviales y peritoneales, bilis y pus. Ni la amoxicilina ni el ácido clavulánico están altamente unidos a las proteínas. Los estudios realizados demuestran que aproximadamente 25% de ácido clavulánico y 18% de amoxicilina del contenido total del medicamento en el plasma, está unido a proteínas. En estudios realizados en animales, no se ha encontrado evidencia que sugiera que alguno de estos componentes se acumula en algún órgano. La amoxicilina, al igual que la mayoría de las penicilinas, puede ser detectada en la leche materna. No se tienen datos disponibles del paso del ácido clavulánico hacia la leche materna. Estudios de reproducción realizados en animales han demostrado que tanto la amoxicilina como el ácido clavulánico penetran la barrera placentaria. Sin embargo, no se ha detectado evidencia de alteración de la fertilidad o daño ocasionado al feto. Eliminación: al igual que otras penicilinas, la ruta principal de eliminación de la amoxicilina es a través del riñón, mientras que para el ácido clavulánico es a través de mecanismos renales y no renales. Aproximadamente 60 a 70% de la amoxicilina y aproximadamente 40 a 65% del ácido clavulánico son excretados inalterados en la orina durante las primeras 6 horas después de la administración de un solo comprimido de 250/125 ó 500/125 mg. La amoxicilina también es excretada parcialmente en la orina como ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes a 10 a 25% de la dosis inicial. El ácido clavulánico es ampliamente metabolizado en el hombre para formar ácido 2,5-dihidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirrol-3-carboxílico y 1-amino-4-hidroxi-butan-2-ona, y es eliminado en la orina y heces y como dióxido de carbono en el aire espirado.
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Posología:
La dosis diaria usualmente recomendada es: 25/3.6 mg/kg/día en infecciones leves a moderadas (infecciones de las vías respiratorias altas, infecciones de las vías respiratorias bajas, e infecciones de la piel y tejido blando). 45/6.4 mg/kg/día para el tratamiento de infecciones más severas (infecciones de las vías respiratorias altas, como otitis media y sinusitis; infecciones de las vías respiratorias bajas, como bronconeumonía; e infecciones de las vías urinarias). En las tablas siguientes se presenta una guía para la administración en niños. Niños mayores de 2 años:
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Niños de 3 meses a 2 años de edad: los niños menores de 2 años deben ser dosificados de acuerdo con el peso corporal.
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No se tiene experiencia suficiente con Augmentin jarabe 457 mg/5ml para recomendar su dosificación en niños menores de 3 meses de edad. Lactantes con función renal inmadura: no se recomienda el uso de Augmentin Bid jarabe 457 mg/5ml en niños con función renal inmadura. Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de la dosis en niños con índice de filtración glomerular >30 ml/min. No se recomienda el uso de Augmentin Bid jarabe 457 mg/5mlen niños con índice de filtración glomerular <30 ml/min. Insuficiencia hepática: administrar con precaución; monitorear la función hepática a intervalos regulares. Hasta la fecha no se tiene evidencia suficiente en la que se pueda basar una recomendación de dosis. Método de administración: para disminuir la posible intolerancia gastrointestinal, administrar al inicio de una comida. La absorción de Augmentin aumenta cuando se toma al inicio de una comida. La duración de la terapia debe ser adecuada para la indicación, y no debe exceder de 14 días sin que se realice una revisión. La terapia puede ser iniciada parenteralmente y continuada con una preparación oral.
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Efectos Colaterales:
Los efectos secundarios son poco comunes y principalmente de naturaleza leve y transitoria. Reacciones gastrointestinales: se han reportado casos de diarrea, indigestión, náusea, vómito y candidiasis mucocutánea. En raras ocasiones se ha reportado colitis asociada con antibióticos (incluyendo colitis pseudomembranosa y colitis hemorrágica). La náusea, aunque poco común, se asocia con mayor frecuencia con dosis orales más altas. Si durante la terapia oral ocurren efectos gastrointestinales secundarios, éstos se pueden disminuir tomando Augmentin al inicio de los alimentos. En raras ocasiones se ha reportado una decoloración superficial de los dientes, principalmente con la suspensión. Generalmente esta decoloración se puede eliminar mediante el cepillado de los dientes. Efectos genitourinarios: puede ocurrir prurito, irritación y flujo vaginal. Efectos hepáticos: ocasionalmente se han reportado aumentos moderados y asintomáticos en la aspartato aminotransferasa y/o alanina aminotransferasa y en las fosfatasas alcalinas. En raras ocasiones se han reportado hepatitis e ictericia colestática. Estas reacciones hepáticas han sido reportadas más comúnmente con Augmentin que con otras penicilinas. Después de la administración de Augmentin, se han reportado reacciones hepáticas más frecuentemente en hombres y en pacientes ancianos, particularmente mayores de 65 años. El riesgo aumenta con tratamientos prolongados mayores de 14 días. Estas reacciones han sido reportadas muy raramente en niños. Los signos y síntomas generalmente ocurren durante o poco después del tratamiento, pero en algunos casos pueden no ocurrir hasta varias semanas después de terminado el tratamiento. Las reacciones hepáticas generalmente son reversibles pero pueden ser severas y, en muy raras ocasiones, se han reportado casos de muerte. Reacciones de hipersensibilidad: algunas veces ocurren rash urticariales y eritematosos. En raras ocasiones se han reportado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidermal tóxica, dermatitis exfoliativa, síndrome de la enfermedad del suero, y vasculitis por hipersensibilidad. El tratamiento debe ser interrrumpido si se presenta una de estas alteraciones. Al igual que con otros anibióticos beta-lactámicos, se han reportado angioedema y anafilaxia. En raras ocasiones puede ocurrir nefritis intesticial. Efectos hematológicos: al igual que con otros antibióticos beta-lactámicos, en raras ocasiones se han reportado leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica. También en raras ocasiones se ha reportado un aumento en el tiempo de sangrado y en el tiempo de protrombina (ver Interacciones Medicamentosas) Efectos sobre el SNC: en muy raras ocasiones se han visto efectos sobre el SNC. Estos efectos incluyen hiperactividad reversible, vértigo, cefalea y convulsiones. Las convulsiones pueden ocurrir cuando existe insuficiencia renal, o en pacientes que reciben dosis altas del medicamento.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la penicilina. Se debe poner atención a la posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos beta-lactámicos, por ejemplo, cefalosporinas. Antecedentes de ictericia/ insuficiencia hepática asociados con Augmentin- o penicilina-.
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Advertencias:
En algunos pacientes tratados con Augmentin se han observado cambios en las pruebas de la función hepática. La significancia clínica de estos cambios es incierta, pero Augmentin debe ser usado con precaución en pacientes con evidencia de insuficiencia hepática. En raras ocasiones se ha reportado ictericia colestática, la cual puede ser severa, pero generalmente es reversible. Los signos y síntomas pueden no ser evidentes durante varias semanas después de terminado el tratamiento. No se recomienda el uso de Augmentin Bid jarabe 457 mg/ 5mlen pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. En pacientes tratados con penicilina se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) severas y ocasionalmente fatales. Estas reacciones tienen mayor probabilidad de ocurrir en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina (ver Contraindicaciones). Los rashes eritematosos han sido asociados con fiebre glandular en pacientes tratados con amoxicilina. El uso prolongado ocasionalmente también puede resultar en un crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles. Augmentin jarabe 457 mg/5 ml contiene 12.5 mg de aspartame por dosis de 5 ml, y por lo tanto se debe administrar con precaución en pacientes fenilcetonúricos. Uso en el embarazo: los estudios de reproducción realizados con Augmentin administrado oral y parenteralmente en animales (ratones y ratas), no han mostrado efectos teratogénicos. Se tiene experiencia limitada con el uso de Augmentin en mujeres embarazadas. Al igual que con todos los medicamentos, se debe evitar el uso en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, a menos que el médico lo considere esencial. Uso durante la lactancia: Augmentin puede ser administrado durante el período de lactancia. Con excepción del riesgo de sensibilización, asociado con la excreción de cantidades trazas en la leche materna, no se conocen efectos nocivos para el lactante. Efectos sobre la capacidad para conducir y operar maquinarias: no se han observado efectos adversos sobre la capacidad para conducir u operar maquinarias.
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Interacciones Medicamentosas:
No se recomienda el uso concomitante de probenecid. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante con Augmentin puede aumentar y prolongar las cifras de amoxicilina en sangre pero no las de ácido clavulánico. En algunos pacientes tratados con Augmentin se ha reportado aumento en el tiempo de sangrado y en el tiempo de protrombina. Augmentin debe ser usado con precaución en pacientes bajo terapia con anticoagulantes. Al igual que otros antibióticos de amplio espectro, puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales, las pacientes deben ser advertidas de este hecho. El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas. No se dispone de información referente a la administración conjunta de Augmentin y alopurinol.
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Sobredosificación:
Es improbable que ocurran problemas de sobredosis con Augmentin. Si se presentan, se pueden manifestar como síntomas gastrointestinales y alteraciones en los balances de fluidos y electrolitos. Estos problemas pueden ser tratados sintomáticamente, centrándose en el balance agua/electrolitos. Augmentin puede ser eliminado de la circulación por hemodiálisis. Abuso y dependencia del medicamento: la dependencia, adicción y abuso recreacional del medicamento no han sido reportados como un problema con este compuesto.
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Conservación:
El polvo seco debe ser almacenado en contenedores bien sellados en un lugar seco, a una temperatura de 25º C o menor. La suspensión reconstituida se debe mantener en refrigeración (2-8º C) y usarse en un período de 7 días. Instrucciones para su uso/manejo: en el momento de la administración, el polvo seco debe ser reconstituido para formar una suspensión oral, como se indica a continuación:
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Presentaciones:
Envase conteniendo 70 ml de suspensión oral reconstituida.
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