BUSCAPINA

BOEHRINGER INGELHEIM

Escopolamina,butilbromuro

Aparato Digestivo : Antiespasmódicos Anticolinérgicos

Composición: Inyectable: cada ampolla de 1ml contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 20 mg. Grageas: cada gragea contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 10 mg. Supositorios: cada supositorio contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 10 mg. Gotas: cada 1 ml (=20 gotas) contiene: Escopolamina N Butil Bromuro 10 mg.
Acción Terapéutica: Antiespasmódico.
Indicaciones: Espasmo agudo del tracto gastrointestinal. Espasmo y disquinesia biliar. Espasmo del tracto genitourinario. Las ampollas están indicadas también en el cólico renal y biliar, así como medio auxiliar en procesos diagnósticos y terapéuticos con riesgo de espasmo (endoscopía gastroduodenal, radiología).
Propiedades: Mecanismo de acción: Buscapina ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar y órganos genitourinarios. Como es un derivado amónico cuaternario, el N-butilbromuro de hioscina no afecta al sistema nervioso central. Por consiguiente, no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica resulta tanto de una acción que bloquea los ganglios intramurales de los órganos huecos como de una actividad antimuscarínica. Farmacocinética: después de su administración oral e I.V., el N-butilbromuro de hioscina se concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. La autoradiografía confirma que el N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Tras su administración vía oral, el N-butilbromuro de hioscina es absorbido sólo parcialmente. Sin embargo, a pesar de los bajos niveles en sangre que se miden por un corto tiempo, el N-butilbromuro de hioscina permanece disponible en el lugar de acción debido a su alta afinidad por el tejido. Después de su administración I.V., la sustancia es eliminada rápidamente del plasma durante los primeros 10 minutos con una vida media de 2-3 minutos, reflejando así la alta afinidad de esta droga por el tejido. Toxicología: en estudios de toxicidad aguda el N butilbromuro de hioscina presentó un bajo índice de toxicidad: los valores de DL50 oral fueron 1.000 a 3.000 mg/kg en ratones, 1.040 a 3.300 mg/kg ratas y 600 mg/kg en perros. Como manifestaciones tóxicas se presentó ataxia y un descenso del tono muscular y adicionalmente en los ratones: temblor y convulsiones, en perros, midriasis, membranas mucosas secas y taquicardia. El fallecimiento debido a paro respiratorio se presentó a las 24 horas. Además la inyección I.V. de N butilbromuro de hioscina presenta una toxicidad con alta biodisponibilidad en que los valores de DL 50 fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas. En ensayos con dosis oral repetida durante 4 semanas, las ratas toleraron un nivel NOAEL (No Adverse Event Level) de hasta 500 mg/kg. A 2.000 mg /kg, hubo una parálisis de la función gastrointestinal con estreñimiento, por acción sobre los ganglios parasimpáticos del área visceral. De 50 ratas tratadas 11 fallecieron y los datos de laboratorio no mostraron variaciones dosis-dependiente. Durante 26 semanas las ratas toleraron 200 mg/kg, mientras que a 250 y 1.000 mg/kg, disminuyó la función gastrointestinal y se presentaron fallecimientos. El N butilbromuro de hioscina no fue ni embriotóxico ni teratogénico en la fase II, con dosis orales de hasta 200 mg/kg en el alimento en ratas y 200 mg/kg, a través de sonda ó 50 mg/kg vía subcutánea en conejos. Los supositorios de N butilbromuro de hioscina se toleraron bien localmente. En la prueba de Ames el N butilbromuro de hioscina no mostró potencial mutagénico. No existen ensayos in vivo sobre carcinogénesis, no obstante, el N butilbromuro de hioscina no mostró potencial tumorigénico, en dos ensayos orales de hasta 26 semanas, en ratas con dosis de hasta 1.000 mg/kg.
Posología: Ampollas: en caso de cólicos agudos en adultos usar 1-2 ampollas I.V., I.M. o S.C., la que puede repetirse 3-4 veces en el día. No se debe superar la dosis máxima de 100 mg/día(5 ampollas). En lactantes y preescolares usar ¼ de ampolla cada 8 horas I.M. o I.V. Grageas: Adultos y niños mayores de 6 años: 1-2 grageas cada 4-6 horas. Escolares: 1 gragea cada 8 horas. Supositorios: Adultos y niños mayores de 6 años: 1-2 supositorios cada 4-8 horas. Gotas: (1 ml = 20 gotas = 10 mg de N butilbromuro de hioscina) Adultos: 40 gotas 3 veces al día. Escolares: 20 gotas 3 veces al día. Preescolares: 10 gotas 3 veces al día. Lactantes: 5 gotas 3 veces al día. Dosis ponderal de referencia en pediatría: ½ gota/kg peso/dosis.
Efectos Colaterales: Pueden presentarse efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo xerostomía, taquicardia, trastornos de la acomodación visual, vértigos y potencialmente formación de orina residual, pero todos estos efectos son, por regla general, leves y autolimitados. Se ha informado muy excepcionalmente sobre reacciones alérgicas, particularmente de la piel. También casos extremamente raros de disnea en pacientes con historia de asma bronquial o alergia en piel así como reacciones anafilactoideas o shock anafiláctico con el uso de Buscapina ampollas.
Contraindicaciones: Buscapina está contraindicada en pacientes con miastenia grave y megacolon. Las ampollas no deben administrarse en pacientes con trastornos uretroprostáticos con riesgo de retención de orina, glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, íleo mecánico. Además no debe administrarse a pacientes con sensibilidad previamente comprobada al N-butilbromuro de hioscina o a cualquier otro componente del producto.
Precauciones: Debido a los trastornos de la acomodación visual, los pacientes no deben conducir o manejar maquinarias, luego de la administración parenteral de Buscapina, hasta que la visión se haya normalizado. Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe prestarse precaución especial en pacientes propensos a glaucoma, así como en pacientes susceptibles a obstrucciones de la vía intestinal o urinaria y en los pacientes propensos a taquiarritmia. Embarazo y lactancia: la amplia experiencia hasta el momento no ha mostrado evidencia de efectos nocivos durante el embarazo humano. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto del uso de fármacos en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Hasta el momento no se ha establecido la seguridad durante la lactancia.
Interacciones Medicamentosas: Buscapina puede potenciar la acción anticolinérgica de los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida. El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina, como por ejemplo: metoclopramida, puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. Buscapina puede aumentar la acción taquicárdica de los beta-adrenérgicos.
Sobredosificación: Síntomas: en el ser humano no se han observado síntomas graves de intoxicación después de sobredosificación aguda. En caso de sobredosificación, pueden presentarse síntomas anticolinérgicos como por ejemplo: boca seca, retención de orina, taquicardia, somnolencia y trastornos visuales pasajeros. Tratamiento: los síntomas de una sobredosificación por Buscapina responden a los parasimpaticomiméticos. En pacientes con glaucoma se administrará pilocarpina local. En caso de descenso ortostático de la presión arterial, es suficiente que el paciente permanezca en posición supina. La circulación se puede apoyar con simpaticomiméticos. Se practicará cateterismo en caso de retención de orina. Adicionalmente, deben aplicarse medidas sustentadoras apropiadas si se requieren.
Presentaciones: Inyectable: envases conteniendo 1 ampolla y clínico de 100 ampollas. Grageas: envase conteniendo 20 grageas. Supositorios: envase conteniendo 6 supositorios. Gotas: frasco-gotario de 20 ml.