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Composición:
Cada comprimido contiene: Clorzoxazona 500 mg. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Relajante de la musculatura esquelética de acción central.
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Indicaciones:
Está indicado en el tratamiento sintomático del espasmo musculoesquelético. Se utiliza asociado al descanso, terapia física, analgésicos y otras medidas para el alivio del espasmo muscular que cursa con trastornos musculoesqueléticos agudos y dolorosos.
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Propiedades:
Acción farmacológica: actúa a nivel de la médua espinal y las áreas subcorticales del cerebro, inhibiendo los arcos reflejos multisinápticos involucrados en la producción y mantención del espasmo muscular esquelético de diversa etiología. Farmacocinética: Absorción: la clorzoxazona se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas requeridas para obtener efectos sedantes, relajantes de la musculatura esquelética o tóxicos no se conocen. En un número limitado de sujetos, las concentraciones plasmáticas peak alcanzaron los 9-20 mcg/ml después de 1-4 horas de la ingestión de 600 mg por vía oral. El comienzo de la acción ocurre usualmente dentro de 1 hora y la duración de la acción alcanza las 3-4 horas. Distribución: el volumen de distribución de la clorzoxazona después de la administración de 750 mg por vía oral es de 13.7 l. Se ha encontrado que las más altas concentraciones de clorzoxazona están en el plasma y en la grasa corporal, mientras que las concentraciones más bajas se han encontardo en el hígado, músculo, cerebro, y en los riñones. No se sabe si el fármaco atraviesa la placenta o si se distribuye en la leche materna. Eliminación: la clorzoxazona tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 66 minutos. Se metaboliza a nivel hepático a 6-hidroxiclorzoxazona (metabolito inactivo) la cual se elimina a través de la orina como un conjugado del ácido glucurónico. Aproximadamente el 74% de la dosis se elimina dentro de las primeras 10 horas después de la administración, menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios en la orina de 24 horas.
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Posología:
La dosis usual de Fenarol-S 500 mg comprimidos en el adulto es de 1 comprimido 3 a 4 veces al día. Sin embargo, en casos de espasmo muscular severo, se puede aumentar a 750 mg (1½ comprimidos) 3 ó 4 veces al día. Cuando se obtenga el efecto deseado, la dosis podrá ser reducida a la mínima efectiva.
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Efectos Colaterales:
La incidencia de efectos secundarios, determinada a través de la experiencia de 30 años de uso en el extranjero, es muy baja. Ocasionalmente se presentan las siguientes alteraciones: SNC: mareos, vértigos y somnolencia. Ocasionalmente se ha presentado aturdimiento y malestar general. Reacciones de hipersensibilidad: con una incidencia muy baja se ha presentado rash cutáneo, petequias, enrojecimiento, equimosis, urticaria y prurito. Efectos gastrointestinales: los efectos gastrointestinales de clorzoxazona incluyen anorexia, náuseas, vómitos, pirosis, malestar abdominal, constipación, diarrea y, con una mucho menor incidencia, sangramiento gastrointestinal. Efectos sobre el hígado: se han reportado casos de reacciones severas de hepatotoxicidad (incluso fatales) en pacientes que recibieron clorzoxazona. El mecanismo es desconocido, pero parece ser idiosincrásico e impredecible. Se desconocen los factores que predisponen a los pacientes a este raro evento. Los pacientes deben ser instruidos para que den aviso sobre cualquier signo o síntoma de hepatotoxicidad, tales como fiebre, rash, anorexia, náusea, vómitos, fatiga, dolores del cuadrante superior, orina oscura o ictericia. La clorzoxazona debe discontinuarse inmediatamente y consultar al médico si cualquiera de estos signos o síntomas se desarrollan. El uso de clorzoxazona debe ser discontinuado si se presenta elevación anormal de las enzimas hepáticas (tales como AST, ALT, fosfatasa alcalina y bilirrubina). El uso concomitante de alcohol y otros depresores del SNC puede provocar efectos aditivos. Monitoreo: durante el tratamiento es de utilidad el control de las pruebas hepáticas (AST, ALT), de la bilirrubinemia y de las fosfatasas alcalinas. Efectos urinarios: en algunas ocasiones puede provocar un color anaranjado o rojo en la orina, sin que ello tenga un significado clínico.
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Advertencias:
Se han reportado casos de reacciones severas de hepatotoxicidad (incluso fatales) en pacientes que reciben clorzoxazona. El mecanismo es desconocido pero parece ser idiosincrático e impredecible. Los factores predisponentes a este raro evento se desconocen. Los pacientes deben ser instruidos para que avisen sobre cualquier signo o síntoma de hepatotoxicidad, tales como fiebre, rash, anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, dolor en el cuadrante superior, orina oscura o ictericia. El uso de clorzoxazona debe ser discontinuado si se produce elevación anormal de las enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatasa alcalina) o de la bilirrubina. El uso concomitante de alcohol u otros depresores del SNC puede provocar efectos aditivos.Embarazo y lactancia: la seguridad del uso de la clorzoxazona en el embarazo no se ha establecido, por lo que se utilizará sólo cuando a juicio del médico, los beneficios sean mayores que los riesgos. Se recomienda no administrar Fenarol-S durante la lactancia.
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Precauciones:
Se debe advertir a los pacientes que el fármaco puede disminuir la capacidad de efectuar tareas que requieran un estado de alerta máxima o de extrema coordinación física (manejo de maquinarias y conducción de vehículos motorizados). Fenarol-S comprimidos debe ser discontinuado ante cualquier signo o síntoma de disfunción hepática. Es recomendable la determinación de pruebas hepáticas en forma periódica, en pacientes que reciban tratamientos prolongados con el medicamento. El producto debería utilizarse con precaución en pacientes con alergias conocidas o con antecedentes de reacciones alérgicas a medicamentos. Debe discontinuarse inmediatamente si aparece cualquier signo de hipersensibilidad. El uso concomitante de Fenarol-S comprimidos y otros depresores del SNC (incluyendo el alcohol) puede provocar un efecto depresor aditivo. Fenarol-S comprimidos está contraindicado en pacientes con alteraciones de la función hepática, en aquellos que presenten sensibilidad conocida al fármaco y en pacientes bebedores excesivos de alcohol. No administrar en niños por no existir estudios que avalen su inocuidad en dicho grupo.
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Interacciones Medicamentosas:
Depresores del SNC: la clorzoxazona puede interactuar con el alcohol, anestésicos generales, IMAO, analgésicos opiáceos y antidepresivos tricíclicos, hipnóticos, tranquilizantes, u otros relajantes musculares, produciendo un aumento del efecto depresor sobre el SNC y sobre el centro respiratorio. Otras interacciones: el paracetamol en dosis excesiva y coadministrado con clorzoxazona podría provocar estados de confusión mental, somnolencia, parestesias y amnesia. La isoniazida inhibe el clearance de la clorzoxazona en más de un 50% lo que puede llevar a síntomas de sobredosificación.
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Sobredosificación:
Sintomatología: se presenta inicialmente con malestares gastrointestinales, tales como náuseas, vómitos o diarrea. Al mismo tiempo puede cursar con somnolencia, vértigo, confusión cefalea. Desde el comienzo puede aparecer malestar general o decaimiento, seguido por una marcada pérdida del tono muscular, haciendo imposible los movimientos voluntarios. Los reflejos tendíneos profundos pueden estar disminuidos o ausentes. La sensibilidad permanece intacta y no hay pérdida periférica de las sensaciones. Puede ocurrir también depresión respiratoria, con un ritmo rápido e irregular, además de retracción intercostal y subesternal. La presión sanguínea disminuye, pero no se han observado casos de shock. Tratamiento: se debe efectuar un lavado gástrico o inducción de la emesis, seguido por la administración de carbón activado. Si la respiración se encuentra deprimida, se debe administrar oxígeno y respiración artificial. La hipotensión puede ser contrarrestada por el uso de dextrano, plasma, albúmina o agentes vasopresores como la norepinefrina. Los fármacos colinérgicos o analépticos carecen de eficacia, por lo que no deben utilizarse.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 20 y 400 comprimidos.
(A): Aprobado por el ISP.
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