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Composición:
Cada comprimido de liberación prolongada contiene: Bezafibrato 400.0 mg. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Agente hipolipemiante.
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Indicaciones:
Hipercolesterolemias e hipertrigliceridemias endógenas del adulto, aisladas o asociadas. Cuando el régimen indicado para ese efecto se hace insuficiente. Cuando la colesterolemia del régimen y/o existen factores de riesgo asociado. La continuidad del régimen es siempre indispensable.
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Propiedades:
Farmacología: Bezacur baja la lipemia aumentada (triglicéridos séricos y colesterol), y sirve para la terapia de casos determinados de hiperlipoproteínas. El mecanismo de acción hipolipemiante está basado en su mayor parte, en una activación de las enzimas lipolíticas, especialmente de la lipoproteinlipasa (LPL), de lo cual resulta un catabolismo acelerado de lipoproteínas de muy baja densidad, ricas en triglicéridos (VLDL) y, en paralelo, un aumento de lipoproteínas anti aterógenas de alta densidad (HDL). Además, también influye en factores aterógenos como: descenso de los niveles de fibrógeno aumentado, reducción de la viscosidad sérica y de la agregación plaquetaria. Asimismo, reduce los valores aumentados de urea. Farmacocinética: el bezafibrato administrado oralmente se absorbe rápida y casi completamente. Se fija a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina en una proporción de 94 a 96%. Su volumen de distribución es de aproximadamente 0.24 l/kg. La concentración sanguínea máxima se logra entre las 3 a 4 horas, alcanzando entre 8 y 10 mcg/ml. El bezafibrato se elimina: aproximadamente en un 94% por la orina, a las 24 horas; 40% como la molécula intacta; aproximadamente 20% en forma de glucorónidos, y otros metabolitos, entre los cuales se ha identificado hidroxibezafibrato, 1.7% en las heces. Su vida media plasmática es aproximadamente 2 horas. En pacientes con insuficiencia renal, la excreción de bezafibrato está reducida, y para evitar su acumulación, la dosis de bezafibrato debe ser adaptada al valor del clearance de la creatinina. En pacientes con una función hepática levemente reducida, no se conoce una excreción retardada.
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Posología:
1comprimido recubierto al día, después de la cena, con líquido y sin masticar. En una función renal reducida, se debe reducir la dosis de bezafibrato adaptándola a la determinación de clearance de creatinina.
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Efectos Colaterales:
Trastornos gastrointestinales (sensación de plenitud, inapetencia, náuseas), mareos, dolores de cabeza. Todos estos trastornos son leves y pasajeros y no necesitan que el medicamento sea suspendido. Además, se reportaron trastornos de potencia y alopecia y una leve baja de hemoglobina y leucocitos. Estos efectos secundarios normalmente desaparecen rápidamente al cesar la administración del medicamento. Si aparecieran cuadros alérgicos, como reacciones de la piel o prurito, se debe discontinuar inmediatamente el tratamiento. Bajo tratamientos largos se puede notar un leve aumento de la creatinina sérica. En casos muy especiales puede aparecer un aumento considerable de los valores de creatinina sérica en pacientes que son tratados en forma concomitante con Bezacur y medicamentos inmunodepresores después de un trasplante de un órgano, por lo tanto, hay que vigilar cuidadosamente la función renal de estos pacientes. Un efecto secundario importante, pero escaso, es la miotoxicidad con dolores, debilidad y calambres musculares. En este caso se debe controlar la creatinofosfoquinasa (CPK). En muy raras ocasiones podría aparecer un aumento considerable de CPK, con el cuadro clínico de rabdomiolisis producido por este medicamento. Esta rabdomiolisis, muchas veces, está causada por una dosificación muy alta, por ejemplo, por acumulación de la droga en caso de insuficiencia renal. Como consecuencia de la excreción aumentada de colesterina durante el tratamiento con Bezacur, se aumenta el índice litogénico (el que es una medida de la saturación de colesterol en la vesícula), y por esto, aumenta el riesgo de desarrollar cálculos vesiculares. No se sabe si en un tratamiento a largo plazo aparecen más cálculos vesiculares, o crecen los que ya existían. Se debe tener en cuenta el posible riesgo de desarrollar litiasis biliar a largo plazo al igual que clofibrato, hecho que no se ha comprobado.
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Contraindicaciones:
Trastornos severos de la función hepática. Cirrosis hepática. Excepto en casos de hígado graso que puede ser el síntoma frecuente de la hipertrigliceridemia. En insuficiencia renal (creatinina < 60 mg/lt.): peligro de acumulación de droga y riesgo de miositis y síndrome nefrótico. En casos de cálculos vesiculares y enfermedades de la vesícula, con o sin colestasia, antes de usar bezafibrato el médico debe hacer un balance riesgo/beneficio. En embarazo y lactancia no existen datos sobre riesgo embriotóxico causado por bezafibrato. Durante el embarazo y lactancia no se debe tomar bezafibrato. En niños la inocuidad a largo plazo no ha sido demostrada y los efectos propios sobre el desarrollo del organismo en crecimiento no son conocidos, no se debe usar si no es frente a problemas lipídicos severos y sensibles a tratamiento.
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Advertencias:
Si aparecen síntomas alérgicos se debe discontinuar inmediatamente el tratamiento. Se debe tener cuidado en pacientes con función renal reducida, en los que se debe dosificar exactamente el medicamento en base a determinaciones de clearance de creatinina. Se debe considerar la administración de suficiente líquido. En casos de pacientes con insuficiencia renal que están sometidos a hemodiálisis y que sufren de hipertrigliceridemia significativa, se debe hacer una evaluación de niveles plasmáticos de bezafibrato para encontrar la dosis exacta y para evitar una dosis demasiado alta y una rabdomiolisis causada por esto. En casos de dolores musculares, se debe medir los niveles de CPK. En casos de cálculos vesiculares, bezafibrato se debe administrar solamente bajo estricta evaluación del balance riesgo/beneficio. Debido a que la administración de clofibrato y sus derivados beza, piri y fenofibrato causan tumores hepáticos en roedores, y al posible incremento de riesgo de malignidad y colelitiasis para el hombre, estos medicamentos debieron reservarse para pacientes que tengan altas concentraciones de lípidos en el plasma y sean resistentes a las medidas dietéticas. Si no se obtiene una respuesta significativa de reducción de lípidos, debe suspenderse su administración.
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Interacciones Medicamentosas:
Con antidepresivos: no se debe administrar Bezacur con inhibidores de la MAO. Con antidiabéticos: en diabetes mellitus, Bezacur puede aumentar los efectos de los hipoglicemiantes orales derivados de sulfonilurea o de la insulina, mejorando el metabolismo de carbohidratos, y con eso, llegar a niveles de glucemia reducidos en pacientes tratados con los mencionados agentes antidiabéticos. Con anticoagulantes: Bezacur puede aumentar el efecto de los anticoagulantes del tipo cumarínico, por lo tanto, al iniciar el tratamiento con Bezacur en paralelo con un derivado cumarínico, se debe reducir la dosis de éste en aproximadamente un 30%, y luego, bajo control de la coagulación sanguínea, se puede ajustar nuevamente la dosis del anticoagulante. También después de terminar el tratamiento con Bezacur se puede nivelar nuevamente la dosis. Con hipolipemiantes: no se debe combinar Bezacur ni otros fibratos con los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, por peligro de rabdomiolisis. Con vasodilatadores: no se debe administrar Bezacur en forma concomitante con perhexilinhidrógeno maleato.
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Sobredosificación:
No existe antídoto específico para bezafibrato. El bezafibrato no es dializable. Si se sospecha una sobredosis y rabdomiolisis, suspender el tratamiento e hidratar adecuadamente al paciente para prevenir daño renal inducido por pigmentos. En caso de intoxicación en una persona con riñón sano, tratar de acelerar la eliminación del bezafibrato por medio de una diuresis forzada. En caso de una ingestión masiva del medicamento, recurrir a los métodos generales de eliminación de droga: provocar la emesis y hacer un lavado de estómago.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 30 comprimidos.
(A): Aprobado por el ISP.
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