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Composición:
Cada comprimido contiene: Nimodipino 60 mg.
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Acción Terapéutica:
Bloqueador de los canales lentos del calcio.
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Indicaciones:
Al conocerse el mecanismo de acción de Regental se desprenden sus indicaciones: síndrome arteriosclerótico, alteraciones del oído medio, trastornos de la memoria, desorientación, confusión, alteración en la concentración y el lenguaje. Insuficiencia cerebrovascular severa, síndromes demenciales. Enfermedad de Alzheimer. En la profilaxis y tratamiento de la hemorragia cerebral y subaracnoidea. Como se puede desprender de las indicaciones, en todas ellas el factor común es una disminución en la oferta de oxígeno y el consecuente daño metabólico.
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Propiedades:
El proceso contráctil de la célula muscular lisa depende de la concentración de los iones calcio. El calcio entra en la célula por un mecanismo de despolarización y se genera la contracción de la célula muscular por la activación del complejo de actina y miosina. Regental inhibe la entrada de calcio en la célula y de esa forma impide la contracción de la célula vascular. Al no poder contraerse ésta, se genera una disminución del tono vascular, con disminución de la resistencia al paso de la sangre, lo cual determina un aumento de la perfusión de un determinado territorio. Se ha demostrado claramente, tanto en animales de experimentación como en seres humanos, que Regental posee una alta afinidad por el territorio vascular cerebral. Esto puede deberse, probablemente, a la alta afinidad del nimodipino por los lípidos (recuérdese que el tejido cerebral presenta la mayor concentración de lípidos complejos de la economía), por lo cual logra cruzar la barrera hematoencefálica y alcanzar altas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo. Aun cuando se postula que la protección del tejido cerebral es producto de la vasodilatación, el mecanismo íntimo no se conoce. La vasodilatación genera un aumento de la perfusión, con lo cual se incrementa la oferta de oxígeno a los territorios que presentan isquemia. En forma paralela se produce una activación de los mecanismos de antioxidación (por la mayor concentración de oxígeno), con la consecuente disminución de la producción de radicales libres y otros tóxicos para el tejido cerebral. En el último tiempo se han desarrollado una serie de ensayos clínicos, en los cuales se ha demostrado con claridad que cuanto más elevada es la concentración de Regental mayor es la neuroprotección que se obtiene en el tejido cerebral. Esto ha motivado la puesta en marcha de una serie de pruebas terapéuticas con dosis mayores a las habituales, con promisorios resultados en el campo del deterioro psicoorgánico, fundamentalmente en demencias seniles, en enfermedad de Alzheimer y aterosclerosis. Lo expuesto anteriormente ha motivado el desarrollo de una nueva presentación farmacológica de nimodipino, con mayor concentración, lo que ha determinado un verdadero paso adelante en la terapia contra el deterioro psicoorgánico. Farmacocinética: en el ser humano el nimodipino es rápidamente absorbido luego de la administración oral. El pico de la concentración plasmática se alcanza a la hora, aproximadamente. La eliminación total se produce en 8 ó 9 horas, pero hay evidencia de eliminación una hora después de la administración. La vía principal de eliminación de los metabolitos es la urinaria. El nimodipino es eliminado casi exclusivamente en forma de metabolitos y menos del 1% en forma original. No hay evidencias de acumulación con las dosis habituales recomendadas. La fracción que se une a proteínas es de 95%. Se han identificado numerosos metabolitos, todos con una actividad metabólica menor que el compuesto madre. Producto del fenómeno de primer paso a nivel hepático, la biodisponibilidad del nimodipino, luego de la administración oral, alcanza aproximadamente a un 15% de la concentración de la droga administrada. Es importante destacar que la biodisponibilidad se encuentra notablemente aumentada en los casos de alteraciones funcionales hepáticas, como en la cirrosis. No está del todo clara la influencia de los alimentos sobre el perfil famacocinético del nimodipino.
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Características:
Regental pertenece a un grupo de agentes farmacológicos conocidos como bloqueadores de los canales lentos del calcio. Es un miembro de la familia de los dihidropirimídicos. A esta misma familia pertenecen el nifedipino, el nisoldipino, el nitrendipino y el isradipino. El uso de este tipo de fármacos es ampliamente reconocido y la experiencia clínica médica mundial es vasta. Son considerados fármacos potentes y seguros, que permiten un adecuado manejo terapéutico de la patología de base a tratar.
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Posología:
La dosis recomendada para los casos de profilaxis y el tratamiento del déficit neurológico isquémico será de 60 mg por vía oral cada 4 horas, que se mantiene por lo menos 21 días. Para casos de déficit del área cognoscitiva no asociado con un cuadro vascular agudo, la dosis será de 60 mg cada 12 horas. En los casos de un déficit severo del área cognoscitiva o afectiva, producto de un deterioro orgánico, la dosis recomendada es de 60 mg cada 8 horas.
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Efectos Colaterales:
Aproximadamente un 10% de los pacientes presentan algún tipo de reacciones adversas. Las informadas con más frecuencia se relacionan con el cambio de presión. Se puede observar rubefacción facial, palpitaciones, dolor precordial y sensación de calor. En grupos de investigación clínica, con dosis de hasta 120 mg cada 4 horas, los pacientes no han informado reacciones adversas de importancia. En un porcentaje menor al 1% se ha informado hemorragia gastrointestinal, prurito, trombocitopenia, hepatitis, ictericia, hipertensión arterial, vómitos, palpitaciones, cólicos abdominales, agitación y sequedad de boca. Con dosis aun mayores se pueden encontrar los efectos asociados con el uso de bloqueadores del calcio, como ascitis, edema, disminución de la presión, edema pretibial o maleolar. No se han visto alteraciones hormonales de importancia, ni del metabolismo de los carbohidratos. En aquellos casos en los cuales se sospeche la posibilidad de edema pulmonar, se deben instaurar las medidas de sostén en forma inmediata.
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Contraindicaciones:
Está contraindicado en el embarazo y la lactancia. En casos de insuficiencia hepática severa. En los casos de edema cerebral generalizado o en los casos de hipertensión endocraneana. También en presencia de hipersensibilidad al principio activo.
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Precauciones:
Se debe tener en cuenta que, al igual que otros bloqueadores de los canales lentos del calcio, puede afectar la presión arterial, aun cuando este efecto es menos marcado que con otros antagonistas del calcio. En los pacientes con alteración de la función hepática se puede producir acumulación de la droga. En estos pacientes se debe monitorear en forma adecuada la presión arterial y el pulso, como una forma de detectar la aparición de efectos secundarios producto de la acumulación de la droga. Se ha informado en forma muy ocasional la aparición de alteraciones del tránsito intestinal, incluso con producción de íleo (parálisis del intestino grueso o delgado), los cuales ceden con un manejo conservador del cuadro. Uso pediátrico: no existe suficiente información que avale el uso de esta droga en niños. No está clara su seguridad ni efectividad terapéutica, de tal forma que su uso no se recomienda. Dependencia: no se han informado casos de abuso o dependencia con el uso de nimodipino. Embarazo y lactancia: Embarazo: esta droga se encuentra en categoría C. En animales de experimentación se ha demostrado que puede producir alteración en la formación de los embriones, o sea se ha descripto un efecto teratogénico. También se han descripto pérdidas embrionarias precoces con dosis mayores a las usadas en seres humanos. Debido a lo anterior, esta droga sólo se usará cuando los potenciales beneficios superen a los posibles riesgos. Lactancia: en animales de experimentación se ha demostrado que tanto el nimodipino como sus metabolitos aparecen en la leche, en concentraciones muy superiores a las plasmáticas maternas. En seres humanos no se tiene antecedentes. Dado que muchas drogas se excretan por la leche, el uso de nimodipino en la lactancia estará restringido a aquellos casos en los cuales los potenciales beneficios superen a los posibles riesgos.
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Interacciones Medicamentosas:
Puede potenciar el efecto hipotensor de otras drogas usadas para tal efecto. En la terapia conjunta con cimetidina se puede presentar un aumento en las concentraciones plasmáticas del citocromo P450 en el nivel hepático, por la acción de la cimetidina.
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Sobredosificación:
Aun cuando en la literatura médica no se informaron casos de sobredosis con el uso oral de nimodipino, en el caso de que ésta ocurriese se deben instaurar las medidas de sostén que correspondan, relacionadas fundamentalmente con la esfera hemodinámica; disminución de presión arterial, taquicardia y alteraciones de conciencia.
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Presentaciones:
Envases conteniendo 20 y 40 comprimidos.
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