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Composición:
Comprimidos: cada comprimido contiene: Ketorolaco Trometamol 10 mg. Inyectable: cada ampolla contiene: Ketorolaco Trometamol 30 mg.
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Acción Terapéutica:
Analgésico no esteroide.
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Indicaciones:
Ketorolaco trometamol está indicado para el manejo en el corto plazo del dolor post-operatorio agudo, de tipo severo o moderado.
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Propiedades:
Farmacodinamia: ketorolaco trometamol, al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroides, es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, posee mayor potencia analgésica sistémica que potencia antiinflamatoria. En modelos animales estándar de actividad analgésica, ketorolaco ha exhibido hasta 350 veces la potencia de la aspirina. En todos los ensayos, ketorolaco trometamol también ha sido más potente que la indometacina, el naproxeno y la fenilbutazona. La acción antiinflamatoria de ketorolaco trometamol es menor que su actividad analgésica. El ketorolaco trometamol inhibe la agregación plaquetaria en forma reversible. La función plaquetaria se recupera aproximadamente dentro de las 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento. Al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroides, el ketorolaco trometamol puede causar toxicidad gastrointestinal por reducción de la síntesis y actividad de las prostaglandinas que ejercen un efecto protector sobre la mucosa gastrointestinal. Farmacocinética: el ketorolaco trometamol es rápida y completamente absorbido después de la administración I.M. de 30 mg, alcanzando una concentración plasmática máxima de 2.2 a 3 mcg/ml entre 45 y 50 minutos después de la inyección. Cuando se administra por vía oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente 80% y la concentración plasmática máxima se obtiene en 30 a 40 minutos y es del orden de 0.87 mcg/ml con una dosis de 10 mg. Su unión a las proteínas plasmáticas es alta, 99% y el volumen de distribución es bajo, oscila entre 0.11 y 0.25 l/kg. La principal biotransformación es su conjugación con ácido glucorónico, que es la forma principal en que es excretado por la orina. La vida media de eliminación en adultos jóvenes sanos es de 4 a 6 horas, la que se prolonga bastante cuando existe algún grado de insuficiencia renal, pudiendo llegar a 15 o más horas, así como en los ancianos en los que se alcanzan valores de 8 o más horas. La excreción renal de ketorolaco y sus metabolitos (principalmente glucoronato) es del orden de 90%, mientras la depuración biliar-fecal es de aproximadamente 6%.
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Características:
Ketorolaco trometamol es un agente no esteroide con moderada acción antiinflamatoria y pronunciada actividad analgésica.
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Posología:
I.M./I.V.: la dosis inicial debe ser 10 mg, seguidos de 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas según fuere necesario. Debe darse la menor dosis efectiva. No debe excederse una dosis total diaria de 90 mg para no ancianos y de 60 mg para ancianos. Máxima duración del tratamiento vía I.M./I.V. es de 2 días. En pacientes que han recibido ketorolaco trometamol parenteral y luego se cambian a comprimidos orales, la dosis diaria total de ambas formas combinadas no debe exceder de 90 mg para no ancianos y de 60 mg para ancianos. Máxima duración del tratamiento para formas orales: 7 días.
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Efectos Colaterales:
Gastrointestinales: náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, vómitos, úlcera péptica. SNC: somnolencia, vértigos, cefaleas, sudoración. Otros: prurito, vasodilatación, dolor en el sitio de la inyección.
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Contraindicaciones:
Asma. Hipovolemia de cualquier causa. Deshidratación. Antecedentes de úlcera péptica o de trastornos de la coagulación. Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otro AINE, o personas en quienes el ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de protaglandinas inducen reacciones alérgicas (en estos pacientes se han informado reacciones del tipo anafilácticas severas) y en pacientes con síndrome parcial o completo de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmos. Tratamiento concomitante con sales de litio. Embarazo, parto o lactancia. Disfunción renal moderada o severa. Pacientes con hemorragias gastrointestinales en sospecha o confirmada o hemorragia cerebrovascular. Pacientes con diátesis hemorrágica. Pacientes sometidos a operaciones con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta. El ketorolaco no debe usarse en forma concomitante con otros AINE; ya que también lo es. Uso concomitante con pentoxilina. Uso concomitante con probenecid. Pacientes en terapia anticoagulante. Menores de 16 años.
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Advertencias:
El ketorolaco no está recomendado para usar como medicación preoperatoria, apoyo de anestesia o analgesia obstétrica porque no ha sido estudiado en estas circunstancias y por el efecto conocido de los fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas sobre la contracción uterina y la circulación fetal. No se recomienda administrar ketorolaco trometamol como terapia de rutina con otros antiinflamatorios no esteroides por los potenciales efectos adversos aditivos. El ketorolaco trometamol, al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroides puede causar serios efectos gastrointestinales, con sangrado, de ulceración y perforación, con síntomas o sin ellos, al usarse en forma crónica. Debe administrarse bajo estricta supervisión en pacientes que tengan antecedentes de enfermedades gastrointestinales y no debe administrarse a pacientes con úlcera péptica activa. Los pacientes de edad, así como los debilitados, tienen mayor riesgo de presentar úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales. Embarazo y lactancia: no se recomienda administrar durante el embarazo o en madres en período de lactancia; el ketorolaco pasa a la leche en pequeñas cantidades. Uso pediátrico: no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en niños, por lo que no se recomienda administrarlo en menores de 16 años.
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Precauciones:
Debe usarse con precaución en pacientes con función hepática o renal alterada o con antecedente de enfermedad hepática o renal. Al igual que con otras drogas antiinflamatorias no esteroides, la administración prolongada de ketorolaco trometamol en animales ha provocado necrosis papilar y otras patologías renales. En seres humanos se han observado hematuria y proteinuria en terapias prolongadas, con una frecuencia y grado similares al ácido acetilsalicílico como grupo de control. El ketorolaco trometamol y sus metabolitos se eliminan principalmente por el riñón; el clearance de ketorolaco se reduce aproximadamente en proporción a la reducción del clearance de creatinina en los insuficientes renales; por ello al usarse en estos pacientes la dosificación de ketorolaco debe ser reducida y el estado de la función renal debe ser monitoreado en forma frecuente. El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría, por lo cual los pacientes que padecen alteraciones en la coagulación o están recibiendo fármacos que interfieren con la hemostasis deben ser cuidadosamente controlados si se les administra ketorolaco trometamol. Pueden ocurrir elevaciones límite de una o más de las pruebas de función hepática. Se han observado elevaciones significativas de las transaminasas glutámicas oxalacéticas (SGOT o AST) en al menos 1% de los pacientes en estudios clínicos controlados.
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Interacciones Medicamentosas:
La administración junto con ácido acetilsalicílico u otras drogas antiinflamatorias no esteroides no es recomendable por el potencial tóxico aditivo en el nivel gástrico. Con paracetamol se puede aumentar el riesgo de efectos adversos renales. Debido a la inhibición de la agregación plaquetaria que produce el ketorolaco y por el potencial efecto de ulceración gastrointestinal, su administración puede ser riesgosa para los pacientes que están recibiendo una terapia anticoagulante trombolítica.
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Presentaciones:
Comprimidos: envase conteniendo 10 comprimidos.Inyectable: envase conteniendo 3 y 6 ampollas.
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