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PHARMA INVESTI
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Lisina,clonixinato
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Composición:
Comprimidos: cada comprimido recubierto contiene: Clonixinato de Lisina 125 mg. Inyectable 100 mg: cada ampolla contiene: Clonixinato de Lisina 100 mg. Inyectable 200 mg: cada ampolla contiene: Clonixinato de Lisina 200 mg.
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Acción Terapéutica:
Analgésico. La actividad analgésica se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, quienes ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo, demuestran que Nefersil es un antiprostaglandínico que a dosis terapéuticas actúa principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1). Por otro lado, se ha descrito que Nefersil posee una acción analgésica a nivel central, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmente por naloxona (antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos). Teniendo en cuenta que Nefersil no se une a receptores opioides, debería suponerse que la interacción con naloxona podría vincularse a un efecto de naturaleza indirecta "opioide relacionada", a través de la liberación de opioides endógenos como las beta-endorfinas. Estos hechos experimentales fundamentan el por qué Nefersil posee una actividad analgésica 23 veces mayor que la del ácido acetilsalicílico, pero a pesar de esta gran potencia analgésica tiene un índice ulcerogénico sorprendentemente bajo. Además no tiene efectos tóxicos sobre los parénquimas nobles (corazón, riñón, hígado, cerebro); no tiene riesgos de depresión medular, no tiene riesgos de adicción, no altera los parámetros bioquímicos normales, no altera los tiempos de coagulación, y no ha presentado efectos teratogénicos.
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Indicaciones:
Está indicado en todos aquellos procesos en que el dolor es el síntoma principal o secundario, cualquiera sea su tipo, intensidad, origen y localización. Ha demostrado excepcional eficacia en algias de tipo: traumatológico, reumatológico, ginecológico, urogenital, oncológico, otorrinolaringológico, neurológico, pre y post-quirúrgico y odontológico.
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Posología:
Comprimidos: 1 a 2 comprimidos, 3 veces al día, según la intensidad del dolor. Los comprimidos no deben ser fraccionados ni masticados. Inyectable uso I.V.: Dosis sugerida: 8.5 mg/kg al día (adultos). Uso en goteo continuo: diluir 400-600 mg en 500 ml de suero glucosado. Pasar 20 ml/hora (24 horas). Uso fraccionado: diluir 100 mg en 50 ml de suero glucosado cada 8 horas (pasar en no menos de 15 minutos). Uso directo: diluir 1 ó 2 ampollas de 100 a 200 mg al 1% (en 10 ó 20 ml) e inocular lento cada 8 horas. Se sugiere administrar parenteralmente con la solución a temperatura corporal. Inyectable uso I.M.: 1ó 2 ampollas de 100 ó 200 mg 3 a 4 veces al día. Inoculación lenta. Puede iniciarse la terapia antes, durante o después del acto quirúrgico. Administraciones previas permitirían obtener mejor analgesia en el post-operatorio.
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Efectos Colaterales:
Se han descrito pocos casos de reacciones secundarias leves, como pirosis, vómitos, vértigo, euforia, somnolencia.
Toxicidad: La toxicidad aguda es muy inferior a la de los analgésicos comunes y proporciona índices de seguridad sumamente amplios. En la rata la DL 50 vía oral es de 335 mg/kg, vía I.V. es de 170 mg/kg. En el ratón la DL 50 vía oral es de 610 mg/kg, vía I.V. es de 146 mg/kg.
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Contraindicaciones:
Embarazo (aunque no se ha comprobado efecto alguno sobre la gestación), pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hipersensibilidad a la droga.
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Advertencias:
La administración por períodos superiores a 1 semana debe ser realizada bajo control médico.
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Precauciones:
Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal.
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Interacciones Medicamentosas:
No potencializa los efectos de anticoagulantes ni interfiere con los tiempos de coagulación.
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Presentaciones:
Comprimidos: envase conteniendo 10 comprimidos. Envase clínico conteniendo 500 comprimidos. Inyectable 100 mg: envase conteniendo 5 ampollas. Envase clínico conteniendo 100 ampollas. Inyectable 200 mg: envases conteniendo 2 y 5 ampollas. Envase clínico conteniendo 50 ampollas.
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