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Composición:
Cada cápsula contiene: Veraliprida 100 mg. Excipientes c.s.
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Acción Terapéutica:
Actividad antigonadótropa. Preventiva de los trastornos vasomotores de la menopausia.
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Indicaciones:
Veraliprida está indicado para el tratamiento de los trastornos vasomotores (rubores) y de las manifestaciones sicofuncionales de la menopausia comprobada.
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Propiedades:
Farmacología: veraliprida, estructuralmente relacionado con sulpiride, posee un perfil farmacológico que limitaría su aplicación terapéutica como neuroléptico, ya que, de acuerdo a los estudios realizados, necesitaría de altas dosis para bloquear los receptores dopaminérgicos centrales. Por otra parte, los efectos endocrinótropos de bajas dosis de veraliprida son de especial interés; a nivel hipofisiario muestra un efecto inhibitorio sobre la formación de las células de castración de la pituitaria, observada en ratas ovariectomizadas; además, actúa directamente a nivel de las células de la FSH las que son modificadas en cuanto a mostrar hipoactivdad, quedando de manifiesto así sus propiedades antigonadótropas. También, veraliprida aumenta la actividad de las células de prolactina, sin modificar las células somatótropas. A nivel de gónadas, según la dosis, ejerce una acción inhibidora sobre el diestro, con bloqueo de la ovulación; los niveles estrogénicos resultantes inducen cambios en las glándulas uterinas y el epitelio vaginal. A dosis mayores (1-20 mg/kg/día) se presentan hiperplasia mamaria y galactorrea. En pacientes menopáusicas, veraliprida ejerce un efecto específico sobre el receptor vaginal, que induce la maduración de las células epiteliales vaginales, independientemente del grado de atrofia post-menopáusica. No se observa ningún efecto sobre los niveles plasmáticos de LH o FSH gonadotrópicos ni sobre las hormonas ováricas, aunque se observa una elevación de los niveles de prolactina. Estos efectos han sugerido la posibilidad de una aplicación clínica de veraliprida en los desórdenes de la menopausia y en este sentido se han orientado los ensayos clínicos, dado que los estudios han establecido que, en dosis bajas (inferiores a las necesarias para sulpiride), veraliprida ejerce su efecto sobre los mecanismos termorreguladores dopaminérigos, notándose además una reducción de los niveles de LH - RH (regulador hipotalámico) en las ratas hembras castradas. Estas nuevas propiedades proporcionan una explicación válida sobre el mecanismo de acción de veraliprida en los rubores de la menopausia, que surgen en realidad de disturbios repentinos en la termorregulación y en variaciones pulsátiles de la LH. Como la menopausia puede provocar, también, variaciones en el ánimo y la conducta como depresión moderada, es de interés considerar la actividad agonista dopaminérigica indirecta del veraliprida y su posible acción correctiva de estos desórdenes. Farmacocinética: en humanos, los parámetros farmacocinéticos estudiados han demostrado ser independientes de la dosis, pero presentan variaciones individuales. La absorción por vía oral es irregular; tiene su peak de máxima concentración plasmática entre la 0.6 y 1.7 horas después de su administración, presentando en algunos individuos un segundo peak entre las 2 y las 6 horas. La vida media de eliminación promedio es del orden de las 4 horas y la eliminación en la orina es aproximadamente 47%; la dosis ingerida es eliminada casi en su totalidad dentro de las 24 horas. Estudios en perros y ratas demostraron que el producto se metaboliza en baja proporción y muestra una débil difusión al cerebro, pero tiene una marcada tendencia a localizarse en la pituitaria.
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Posología:
Veraliprida se administra por vía oral; la posología establecida ha sido de 100 mg (1 cápsula) al día durante 20 días. Eventualmente, si hay reaparición de los trastornos funcionales, se puede repetir el tratamiento.
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Efectos Colaterales:
Veraliprida puede inducir galactorrea, principalmente en los pacientes cuya secreción endógena de estradiol no se ha agotado. Por esta razón, veraliprida no está indicado durante la pre-menopausia y se debe mantener supervisión especial sobre personas con antecedentes de cáncer a la mama.
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Contraindicaciones:
Debido a su efecto sobre los niveles plasmáticos de prolactina (hiperprolactinemiante), el uso por períodos prolongados está contraindicado en pacientes que presenten hiperprolactinemia no funcional causada por neuroadenoma o adenoma hipofisiario.
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Advertencias:
El tratamiento debe estar limitado a 20 días, eventualmente renovable; este tratamiento no corrige la hipoestrogenia menopáusica y no puede constituir en ningún caso un tratamiento de los efectos de esta carencia, en particular sobre las mucosas genitales y los huesos.
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Sobredosificación:
Síntomas y tratamiento de dosis excesiva: la toxicidad experimental del producto es muy baja; farmacológicamente ha mostrado una potente actividad antiapomorfina, por lo que induce a pensar que, como consecuencia de una absorción masiva, pudieran aparecer crisis disquinéticas localizadas, las que son espontáneamente reversibles. Toxicidad aguda: DL50 (vía oral): 3300 mg/kg en ratón; 5200 mg/kg en rata.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 20 cápsulas.
(A): Aprobado por el ISP.
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