SOCIAN 50 MG

SANOFI SYNTHELABO REC

Amisulprida

Sistema Nervioso Central : Antidepresivos
Sistema Nervioso Central : Antipsicóticos Neurolépticos

Composición: Cada comprimido contiene: Amisulprida 50 mg. Excipientes c.s.
Indicaciones: Tratamiento de las psicosis, en especial de los trastornos esquizofrénicos agudos o crónicos, caracterizados por síntomas positivos (por ej.: delirio, alucinaciones, trastornos del pensamiento) y/o por síntomas negativos (por ej.: embotamiento afectivo, recogimiento emocional y social), incluso cuando los síntomas negativos son predominantes.
Propiedades: Propiedades Farmacodinámicas: la amisulprida es un antipsicótico, de la clase de las benzamidas substituidas. Su perfil farmacodinámico se caracteriza por una afinidad selectiva y predominante por los receptores dopaminérgicos D2 y D3 del sistema límbico. La amisulprida no posee afinidad por los receptores serotoninérgicos y por otros neurorreceptores de tipo histamínico, colinérgico y adrenérgico. En estudios efectuados en animales, a altas dosis, la amisulprida bloquea preferentemente las neuronas dopaminérgicas del sistema mesolímbico por sobre aquellas del sistema estriado. Esta afinidad específica podría explicar el predominio de los efectos antipsicóticos de la amisulprida, por sobre sus efectos extrapiramidales. A dosis bajas, la amisulprida bloquea preferentemente los receptores presinápticos dopaminérgicos D2/D3 , pudiendo ello explicar su efecto sobre los síntomas negativos. En un estudio de doble ciego controlado que incluyó 191 pacientes esquizofrénicos agudos, en el cual se comparó haloperidol con amisulprida, la amisulprida se asoció a una mejoría de la sintomatología negativa secundaria en forma significativamente mayor que haloperidol. Propiedades farmacocinéticas: en el humano, la amisulprida presenta 2 picos de absorción: el primero se obtiene rápidamente 1 hora después de la toma, y el segundo se alcanza 3 ó 4 horas después de la administración. Después de administrar una dosis de 50 mg los niveles plasmáticos correspondientes son de 39 ± 3 y 54 ± 4 ng/ml respectivamente. El volumen de distribución es de 5.8 l/kg. El índice de unión a proteínas es bajo (16%) y no permite ver interacciones medicamentosas a nivel de la unión a proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad absoluta es de 48%. La amisulprida se metaboliza poco, se han identificado 2 metabolitos inactivos que representan el 4% de la cantidad total eliminada. La amisulprida no se acumula y los parámetros farmacocinéticos no se modifican con su administración repetida. La vida media de eliminación es de alrededor de 12 horas luego de su administración oral. La amisulprida se elimina sin cambios por la orina. El 50% de la dosis administrada por vía I.V. se elimina por la orina, principalmente en el curso de las primeras 24 horas (90% de la excreción urinaria). El clearance renal es del orden de 330 ml/min. Una comida rica en glúcidos reduce significativamente el área bajo la curva, el Tmax y la Cmax de la amisulprida, mientras que una comida rica en grasas no modifica estos parámetros; se desconoce la influencia de estos resultados durante el tratamiento con amisulprida. Insuficiencia hepática: debido a que la amisulprida se metaboliza poco, no es necesaria una disminución de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. Insuficiencia renal: la vida media de eliminación no se modifica en pacientes con insuficiencia renal, mientras que el clearance total se reduce en un factor de 2.5 a 3. El área bajo la curva de la amisulprida se duplica en pacientes con insuficiencia renal leve y se multiplica por 10 en casos de insuficiencia renal moderada. Sin embargo la experiencia es limitada y se carece de información disponible para dosis superiores a 50 mg. La amisulprida es levemente dializable. Personas de edad: la información farmacocinética disponible en individuos de edad, mayores de 65 años muestra un aumento de 10 a 30% de la Cmax, T½ y AUC luego de una dosis única de 50 mg. Se carece de información respecto de dosis repetidas. Datos sobre seguridad preclínica: el perfil toxicológico de la amisulprida se halla dominado por los efectos farmacológicos de la molécula. De acuerdo a estudios de toxicidad luego de administración repetida no parecería existir un órgano blanco. La molécula carece de poder teratógeno y genotóxico. Estudios de carcinogénesis en roedores han puesto en evidencia la aparición de tumores hormonodependientes. Estos últimos no son clínicamente aplicables al ser humano.
Posología: De manera general, si la dosis diaria es £ 400 mg, la administración se hará en 1 toma; por encima de 400 mg, la administración se hará en 2 tomas diarias. Predominio de episodios negativos: la dosis recomendada es de 50 a 300 mg/día. Las dosis se adaptarán individualmente. La dosis óptima se sitúa alrededor de 100 mg por día. Episodios mixtos con síntomas positivos y negativos: al inicio del tratamiento la dosis será aquella que permita controlar los síntomas positivos, es decir 400 a 800 mg por día. Posteriormente se adaptará la dosis individualmente en función de la respuesta del paciente, para lograr la dosis eficaz mínima. Episodios psicóticos agudos: Al inicio del tratamiento: es posible comenzar con la administración por vía I.M. con una dosis máxima de 400 mg/día durante algunos días y luego continuar por la vía oral. La dosis oral recomendada es de 400 a 800 mg, sin exceder la dosis máxima de 1200 mg. A continuación la dosis se mantiene o adapta en función de la respuesta del paciente. En todos los casos la dosis de mantenimiento se establecerá individualmente con la dosis eficaz mínima. Insuficiencia renal: dada la eliminación renal de la amisulprida, la dosis en pacientes con insuficiencia renal deberá reducirse a la mitad cuando el clearance de creatinina se encuentre entre 30 y 60 ml/min y al tercio en aquellos pacientes en los cuales el clearance de creatinina se encuentre entre 10 y 30 ml/min. Puesto que no se dispone de información, la amisulprida está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal grave (clearance de creatinina < 10 ml/min). Ver Contraindicaciones. Insuficiencia hepática: dado el pobre metabolismo de la amisulprida, no se requiere de una reducción de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Efectos Colaterales: Frecuentes: aumento de la prolactinemia, reversible con la interrupción del tratamiento, que puede acarrear en el plano clínico: galactorrea, amenorrea, ginecomastia, tensión mamaria, impotencia, frigidez. Aumento de peso. Pueden aparecer síntomas extrapiramidales (temblores, hipertonía, hipersalivación, acatisia, hipokinesia). Con las dosis de mantenimiento estos síntomas son por lo general moderados y parcialmente reversibles -sin necesidad de suspender Socian- con un tratamiento antiparkinsoniano anticolinérgico. La frecuencia de los síntomas extrapiramidales dosis -dependiente es muy baja en pacientes que reciben dosis de entre 50 y 300 mg/d para el tratamiento de síntomas predominantemente deficitarios. En los estudios realizados, los pacientes tratados con amisulprida presentaron una incidencia de síntomas extrapiramidales menor que la de los pacientes tratados con haloperidol. Ocasionales: somnolencia, trastornos gastrointestinales tales como constipación, náuseas, vómitos, sequedad bucal. Muy raramente: puede ocurrir una distonía aguda (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismo). Esta es reversible sin la interrupción del tratamiento por efecto de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Se ha informado sobre disquinesias tardías caracterizadas por movimientos involuntarios de la lengua y/o de la cara, sobre todo luego de una administración prolongada. Los antiparkinsonianos no tienen efecto o bien pueden agravar el cuadro. Casos de hipotensión y bradicardia. Han sido informados casos de prolongación del intervalo QT, y muy raros casos de torsades de pointes (ver Advertencias y Precauciones). Reacciones alérgicas, casos de crisis convulsivas y de síndrome maligno (ver Advertencias y Precauciones).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a cualquier constituyente del producto. En portadores de feocromocitoma, se han observado accidentes hipertensivos graves con medicamentos antidopaminérgicos, entre ellos ciertas benzamidas. Por ello resulta prudente el abstenerse de indicar este producto en portadores de feocromocitoma (ya sea diagnosticado o por sospecha diagnóstica). Niños menores de 15 años, dada la ausencia de información clínica acerca de esta clase etaria. Lactancia. Tumor prolactina - dependiente (diagnosticado o sospechado) por ejemplo, adenoma de hipófisis secretor de prolactina y cáncer de mama. Asociación con levodopa (ver Interacciones medicamentosas). Insuficiencia renal severa (Clearance de creatinina < 10 ml/min).
Advertencias: Síndrome maligno: al igual que con otros neurolépticos, puede darse un síndrome maligno (hipertermia, rigidez muscular, trastornos neurovegetativos, alteración de la conciencia, aumento de las CPK). Ante el caso de hipertermia, en especial con dosis diarias elevadas, todo tratamiento antipsicótico deberá interrumpirse. Prolongación del intervalo QT: la amisulprida prolonga en forma dosis - dependiente, el intervalo QT. Este efecto, conocido por potenciar el riesgo de aparición de trastornos graves del ritmo ventricular del tipo torsade de pointes, se halla aumentado por la existencia de una bradicardia, de una hipokalemia, de un intervalo QT largo congénito o adquirido (asociación con un medicamento que aumenta el intervalo QTc). Por lo tanto, cuando la situación clínica lo permite, es conveniente antes de cualquier administración, descartar la presencia de factores que puedan favorecer la aparición de trastornos del ritmo: bradicardia inferior a 55 latidos por minuto, hipokalemia, prolongación congénita del intervalo QT, tratamiento en curso con un medicamento capaz de ocasionar una bradicardia marcada (< 55 latidos por minuto), una hipokalemia, un enlentecimiento de la conducción intracardíaca, una prolongación del intervalo QTc. Se recomienda realizar un ECG durante la evaluación inicial de todo paciente que vaya a ser tratado a largo plazo con un neuroléptico. Embarazo y lactancia: los estudios realizados en animales no han demostrado evidencias de efecto teratogénico. Dada la ausencia de efecto teratógeno en animales, no es de esperar que se produzca un efecto de malformación en la especie humana. De hecho, a la fecha, las substancias responsables de malformaciones en la especie humana han revelado, a través de estudios adecuadamente realizados sobre las dos especies, ser teratógenas en el animal. Actualmente, no existen al nivel clínico, informaciones lo suficientemente adecuadas para evaluar un eventual efecto de malformación o fetotóxico de la amisulprida cuando ésta es administrada durante el embarazo. Consecuentemente, como medida de precaución es preferible evitar el uso de la amisulprida durante el embarazo. Debido a la inexistencia de información sobre el paso hacia la leche materna, la lactancia está contraindicada. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: se debe advertir a los conductores de vehículos y operadores de maquinaria sobre los riesgos de somnolencia relacionados con el uso de este medicamento.
Precauciones: Debido a la eliminación renal del producto, se recomienda reducir la dosis en la insuficiencia renal (ver Posología). No se dispone de información en insuficientes renales graves (ver Contraindicaciones). Los neurolépticos son conocidos por su capacidad de bajar el umbral epileptógeno. Aquellos pacientes con antecedentes de crisis convulsivas deberán por lo tanto, mantenerse bajo estrecha vigilancia durante el tratamiento con Socian. Dada la importante sensibilidad (sedación e hipotensión) se recomienda precaución con las personas de edad. Se recomienda precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson, en los que este producto no será utilizado salvo que un tratamiento con neurolépticos sea indispensable.
Interacciones Medicamentosas: Asociación contraindicada: Levodopa: antagonismo recíproco de la levodopa y los neurolépticos. En caso de que el neuroléptico induzca un síndrome extrapiramidal, éste no se deberá tratar con levodopa (los receptores dopaminérgicos estarán bloqueados por los neurolépticos) sino con un anticolinérgico. En el caso de necesidad de un tratamiento con neurolépticos en enfermos de Parkinson tratados con levodopa, no resulta lógico proseguir con la dopa - terapia ya que ésta agrava los trastornos psicóticos y no es capaz de actuar sobre los receptores bloqueados por los neurolépticos. Asociación no recomendable: Alcohol: el alcohol aumenta el efecto sedante de los neurolépticos. La alteración del estado de vigilia puede hacer que la conducción de vehículos y la operación de máquinas constituya un peligro. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol. Asociaciones a considerar: Antihipertensivos: el efecto antihipertensivo y el riesgo de hipotensión ortostática se hallan aumentados (efecto aditivo). Otros depresores del SNC: antidepresivos sedantes, derivados de la morfina (analgésicos y antitusivos), antihistamínicos H1 sedantes, barbitúricos, ansiolíticos, clonidina y similares, hipnóticos, metadona, talidomida, incrementan la depresión central. La alteración del estado de vigilia puede hacer que la conducción de vehículos y la operación de maquinarias constituya un peligro.
Sobredosificación: A la fecha, la información con respecto a la sobredosis aguda por Socian es limitada. Los signos y síntomas que han sido informados se han debido generalmente a un aumento de los efectos farmacológicos del medicamento, lo cual se tradujo en el plano clínico como: somnolencia, sedación, coma, hipotensión y síntomas extrapiramidales. No existe antídoto específico conocido para la amisulprida. En caso de sobredosis aguda, debe descartarse la asociación con otros fármacos y deben ponerse en marcha las medidas apropiadas como: vigilancia estricta de las funciones vitales; vigilancia cardíaca con monitoreo (riesgo de prolongación del intervalo QT) que se mantendrá hasta la recuperación del paciente; en caso de aparición de síntomas extrapiramidales severos, deberá administrarse un tratamiento anticolinérgico; la amisulprida es muy poco dializable.
Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos.