 |
Composición:
Cada tableta contiene: Etinilestradiol 0.02 mg; Gestodeno 0.075 mg.
|
|
Acción Terapéutica:
Es un anticonceptivo oral combinado en grageas que contiene el estrógeno sintético etinilestradiol y el progestágeno sintético gestodeno.
|
|
Indicaciones:
Este preparado está indicado para la prevención del embarazo.
|
|
Propiedades:
Acción farmacológica: el efecto anticonceptivo de los componentes hormonales presentes en el producto depende de la interacción de diversos factores, entre los cuales los más importantes consisten en la inhibición de la ovulación (mediante la supresión de la liberación de gonadotrofinas) y las alteraciones del moco cervical (lo que dificulta la penetración de los espermatozoides en el útero). Alteraciones adicionales a nivel del endometrio reducen la probabilidad de implantación. El gestodeno es absorbido rápida y completamente a nivel del tracto gastrointestinal. El gestodeno no experimenta un metabolismo de primer pasaje y se encuentra casi enteramente biodisponible después de su administración oral. En el plasma, el gestodeno se encuentra significativamente unido a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y en menor grado a la albúmina. Este compuesto posee una afinidad particularmente alta para la fijación específica con la SHBG. La administración repetida del fármaco se asocia con una acumulación de los niveles plasmáticos de gestodeno, y los niveles plasmáticos estables de la droga se observan durante la segunda mitad de un ciclo de tratamiento. Sin embargo, sólo una pequeña fracción del gestodeno total (menos del 1%) se encuentra presente en su forma libre. El gestodeno es metabolizado completamente a través de la reducción del grupo 3-cetónico y de la doble ligadura delta-4 y por varios pasos de hidroxilación. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos del gestodeno. Los metabolitos del gestodeno son excretados en la orina (50%) y las heces (33%), con una vida media de eliminación de aproximadamente 1 día. El etinilestradiol es absorbido rápida y completamente a nivel del tracto gastrointestinal. El etinilestradiol experimenta un metabolismo de primer pasaje extensivo. La biodisponibilidad media del etinilestradiol es de aproximadamente un 45%, con importantes variaciones interindividuales. El etinilestradiol se encuentra significativamente unido a la albúmina del plasma e induce un aumento de la concentración plasmática de SHBG. Después de la administración oral repetida, la concentración plasmática de etinilestradiol aumenta en el orden de aproximadamente 30 a 50% y alcanza un estado de equilibrio durante la segunda mitad de cada ciclo de tratamiento. Después de la administración oral de una dosis única, las concentraciones plasmáticas pico de etinilestradiol se observan en el transcurso de 1 a 2 horas. La curva de disposición presenta 2 fases con vidas medias de 1 a 3 horas y aproximadamente 10 a 14 horas, respectivamente. El etinilestradiol es metabolizado principalmente por hidroxilación aromática con la formación de una amplia variedad de metabolitos hidroxilados y metilados presentes en la forma de metabolitos libres y conjugados con glucurónido y sulfato. Los metabolitos del etinilestradiol no poseen actividad farmacológica. El etinilestradiol conjugado es excretado en la bilis y experimenta un proceso de recirculación enterohepática. La vida media de eliminación del etinilestradiol es de aproximadamente 10 horas. Aproximadamente un 40% de la droga se excreta en la orina y un 60% en las heces. Después de la administración de una dosis oral única de Gynera 75/20 se observan niveles plasmáticos pico de gestodeno en aproximadamente 1 hora. La vida media de la fase de disposición terminal del gestodeno en el plasma es de aproximadamente 13 horas. Después de la administración oral repetida de Gynera 75/20 la vida media del gestodeno aumenta hasta aproximadamente 20 horas debido a un incremento de los niveles de SHBG inducido por el estrógeno. La alta afinidad del gestodeno para la fijación de la SHBG explica el aumento de los niveles plasmáticos de gestodeno y la prolongación de su vida media terminal.
|
|
Posología:
A fin de alcanzar una máxima eficacia anticonceptiva, las tabletas de Gynera 75/20 deben administrarse en la forma indicada y con intervalos diarios que no superen las 24 horas. Debe aconsejarse a las pacientes que ingieran las tabletas a la misma hora todos los días, preferentemente después de la cena o antes de acostarse. Primer ciclo: durante el primer ciclo de administración se instruye a la paciente para que ingiera 1 tableta de Gynera 75/20 por día durante 21 días seguidos, comenzando el día 1 de su ciclo menstrual (es decir, el primer día de la hemorragia menstrual). Este régimen es seguido de un intervalo libre de tabletas de 7 días durante el cual se produce el sangrado por interrupción del tratamiento. Gynera 75/20 es eficaz desde el primer día de tratamiento si la ingestión de tabletas comienza el día 1 en la forma indicada. Uso post-parto o post-aborto: el tratamiento con Gynera 75/20 no debe comenzar antes de la primera menstruación normal después de un parto o un aborto durante el segundo trimestre. Si se requiere el uso inmediato de un método anticonceptivo debido a circunstacias médicas, el tratamiento con Gynera 75/20 debe iniciarse antes del duodécimo día (pero no antes del séptimo día) después del parto o el quinto día después de un aborto como máximo. Si el tratamiento con Gynera 75/20 comienza después del duodécimo día post-parto o el quinto día post-aborto es posible que se haya reanudado la ovulación, lo que implica que deberá utilizarse un método anticonceptivo adicional no hormonal hasta después de la ingestión de 7 tabletas de Gynera 75/20 durante 7 días seguidos. Cuando se administran anticonceptivos orales durante el período post-parto/post-aborto inmediato debe tenerse presente el riesgo aumentado de enfermedad tromboembólica.
|
|
Efectos Colaterales:
Se documentaron las siguientes reacciones adversas y sus respectivas frecuencias en un total de 1.338 pacientes tratadas con Gynera 75/20 durante un estudio clínico de Fase II y 2 estudios clínicos de Fase III: El cuerpo en general: > 3%: dolor (abdominal, lumbar, genital, pelviano); < 1%: aumento de la circunferencia abdominal, absceso, reacción alérgica, astenia, fiebre, síndrome gripal, pesadez en las extremidades, infección, malestar general, moniliasis, artritis reumatoidea. Sistema cardiovascular: > 3%: migraña; 1% a 3%: venas varicosas; <1%: precordialgia, trombosis venosa profunda, rubores calientes, hipertensión, palpitaciones, taquicardia, episodios tromboembólicos, tromboflebitis, várices venosas, vasodilatación, otros trastornos cardiovasculares. Sistema digestivo: > 3%: náuseas; 1-3%: vómitos; < 1%: colecistitis, diarrea, flatulencia, trastornos de la vesícula biliar, gastritis, gastroenteritis, trastornos gastrointestinales, hepatopatía, aumento del apetito, estomatitis. Sistema metabólico: < 1%: edema, aumento de peso, pérdida de peso. Sistema nervioso: > 3 %: cefaleas, nerviosismo, 1-3%: depresión, mareos, cambios de la libido, < 1 %: amnesia, ataxia, hostilidad, parestesias, trastornos del sueño, somnolencia, sudoración excesiva. Sistema respiratorio: < 1%: bronquitis, faringitis, rinitis, sinusitis. Piel y anexos: > 3%: acné; < 1%: alopecia, cloasma, eczema, prurito, erupción cutánea, otros trastornos de la piel. Sentidos especiales: < 1%: anormalidades de la visión, acúfenos, sordera total transitoria. Sistema urogenital: > 3%: amenorrea, hemorragias intermenstruales, pérdidas de sangre leves (manchas de sangre); tensión mamaria; < 1%: cistitis, dismenorrea, disuria, dolor genital, galactorrea, leucorrea, nefritis, quiste ovárico, cálculo renal, infección del tracto urinario, sequedad vaginal, moniliasis vaginal, vaginitis, trastorno vulvovaginal. Además se documentaron las siguientes reacciones adversas consideradas relacionadas con la medicación en pacientes tratadas con anticonceptivos orales: náuseas, vómitos, síntomas gastrointestinales (por ej.: cólicos y distensión abdominales), hemorragias intermenstruales, pérdidas leves (manchas de sangre), alteraciones del flujo menstrual, amenorrea, esterilidad temporaria después de la interrupción del tratamiento, edema, melasma que a veces persiste, alteraciones del peso corporal (aumento o disminución), alteraciones de la erosión y la secreción cervicales, disminución del volumen de leche materna cuando se instauró el tratamiento inmediatamente después del parto, ictericia colestásica, migraña, erupción cutánea (alérgica), depresión mental, disminución de la tolerancia a los hidratos de carbono, candidiasis vaginal, cambios de la curvatura de la córnea, intolerancia a las lentes de contacto, alteraciones mamarias (dolor a la palpación, aumento de tamaño, secreción patológica). Existen datos que indican una asociación entre las siguientes condiciones y el uso de anticonceptivos orales, aunque se requieren nuevos datos que confirmen dicha asociación: trombosis mesentérica, trombosis retiniana. Se documentaron las siguientes reacciones adversas en mujeres tratadas con anticonceptivos orales, pero no se logró confirmar ni descartar con certeza una asociación con la droga: anomalías congénitas, síndrome pre-menstrual, cataratas, neuritis óptica, cambios del apetito, síndrome símil-cistitis, cefaleas nerviosismo, mareos, hirsutismo, caída del cabello, eritema multiforme, eritema nudoso, erupción hemorrágica, vaginitis, alteración de la función renal, síndrome urémico hemolítico, síndrome de Budd-Chiari, acné, alteraciones de la libido, colitis, enfermedad cerebrovascular con prolapso de la válvula mitral, síndromes similares al lupus. Para información adicional remitirse a Precauciones.
|
|
Contraindicaciones:
El preparado está contraindicado en pacientes con: historia presente o pasada de procesos trombóticos o embólicos arteriales o venosos o condiciones que puedan predisponer a estos episodios (por ej.: defectos del sistema de coagulación, enfermedad de las válvulas cardíacas, fibrilación auricular). Trastornos agudos y crónicos de la función hepática (incluyendo el síndrome de Dubin-Johnson y el síndrome de Rotor), historia presente o pasada de tumores hepáticos, antecedentes de ictericia idiopática o prurito severo durante el embarazo. Historia presente o pasada de neoplasias demostradas o presuntas dependientes de los esteroides sexuales (por ej.: carcinomas de mama o endometrio). Trastornos del metabolismo de los lípidos. Anemia falciforme. Diabetes severa con alteraciones vasculares. Antecedentes de herpes del embarazo. Otosclerosis con deterioro durante el embarazo. Hemorragia vaginal de causa desconocida. Embarazo o sospecha de embarazo. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Motivos que justifican la interrupción inmediata del tratamiento con Gynera 75/20: aparición por primera vez de cefaleas de tipo migraña o aumento de la frecuencia de cefaleas inusualmente severas. Trastornos agudos de la visión o la audición u otros trastornos sensoriales. Síntomas iniciales de tromboflebitis o episodios tromboembólicos (por ej.: dolores inhabituales o tumefacción de las piernas, dolor lancinante asociado con la respiración o tos sin motivo aparente). Sensación de dolor u opresión en el tórax. Seis semanas antes de una operación programada o de un período de inmovilización prolongado. Desarrollo de ictericia (colestasia), hepatitis o prurito generalizado. Aumento de la frecuencia de convulsiones epilépticas. Aumento significativo de la presión arterial. Instalación de depresión clínica severa. Dolor severo en la parte alta del abdomen o aumento del tamaño del hígado. Embarazo. Trastornos tromboembólicos y otros trastornos vasculares: existen datos que indican una asociación entre el uso de anticonceptivos orales combinados y el riesgo aumentado de enfermedades tromboembólicas venosas y arteriales, tales como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, embolia pulmonar, tromboflebitis y trombosis retiniana. No siempre puede esperarse una recuperación total de estos trastornos, y debe de considerarse la posibilidad de que en algunos pocos casos el desenlace sea fatal. En consecuencia, el médico debe mantenerse alerta a fin de detectar las manifestaciones más tempranas de estos trastornos. En caso de que se compruebe o se sospeche la presencia de cualquiera de estos trastornos deberá interrumpirse el tratamiento con un anticonceptivo oral. El riesgo de trombosis arteriales (por ej.: accidente cerebrovascular, infarto de miocardio) asociado con los anticonceptivos orales combinados aumenta con la edad y con el consumo importante de cigarrillos. Por ello, en todos los casos de mujeres mayores de 35 años de edad que usan anticonceptivos orales debe aconsejarse firmemente abandonar el hábito de fumar. Ciertos estados patológicos, tales como hipertensión, hiperlipidemia, obesidad y diabetes mellitus, pueden aumentar el riesgo de episodios tromboembólicos asociado con el uso de un anticonceptivo oral. Las ventajas de utilizar un anticonceptivo oral en presencia de cualquiera de estas enfermedades deben sopesarse contra los riesgos asociados con la condición, y el problema debe ser discutido con la paciente antes de adoptar la decisión definitiva. Carcinoma de mama: los indicios que correlacionan el uso de anticonceptivos orales combinados y el cáncer de mama no son concluyentes. Los resultados de estudios epidemiológicos revelaron que desde una perspectiva global no existe un riesgo aumentado de cáncer de mama entre mujeres que alguna vez usaron un anticonceptivo oral. Los resultados de algunos estudios que sugieren la posibilidad de un riesgo aumentado de cáncer de mama en ciertos subgrupos de mujeres no son uniformes. Neoplasia hepática: en raros casos se documentó la presencia de tumores hepáticos benignos o, aún más raramente, malignos, en mujeres que usaban anticonceptivos orales. En ciertos casos aislados estos tumores condujeron al desarrollo de hemorragias intraabdominales potencialmente fatales. En el diagnóstico diferencial debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático en presencia de dolor severo del abdomen superior, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal en mujeres que usan anticonceptivos orales. Enfermedad de la vesícula biliar: estudios iniciales habían documentado un riesgo de enfermedad de la vesícula biliar confirmada quirúrgicamente en usuarias de estrógenos y anticonceptivos orales. Sin embargo, estudios más recientes demostraron que el riesgo de desarrollar una enfermedad de la vesícula biliar en realidad sería mínimo. Efectos sobre el metabolismo de lípidos e hidratos de carbono: en mujeres tratadas con anticonceptivos orales se documentaron cambios de los niveles séricos de triglicéridos, colesterol y lipoproteínas. Los anticonceptivos orales también pueden inducir una reducción de la tolerancia a la glucosa. Elevación de la presión arterial: se documentó un aumento de la presión arterial en mujeres tratadas con anticonceptivos orales. La presión arterial por lo general se normaliza después de interrumpir el tratamiento con anticonceptivos orales. Irregularidades menstruales: a veces se observan hemorragias intermenstruales y pérdidas de sangre leves, sobre todo durante los primeros 3 meses de uso; estos trastornos por lo general desaparecen en forma espontánea. En consecuencia, se recomienda continuar el tratamiento con Gynera 75/20 aun cuando se observen pérdidas de sangre irregulares. En caso de que los síntomas persistan o recurran deberán utilizarse los instrumentos diagnósticos apropiados (los cuales pueden incluir un legrado) a fin de descartar una posible causa orgánica. Estos mismos criterios son válidos en el caso de pérdidas leves (manchas de sangre) separadas por intervalos irregulares durante varios ciclos seguidos o que se producen por primera vez después del uso prolongado de Gynera 75/20. Después de interrumpir el tratamiento con anticonceptivos orales algunas mujeres pueden padecer amenorea u oligomenorrea, sobre todo si estas afeccionse existían antes del uso de los anticonceptivos orales. Las mujeres con estos trastornos preexistentes deben ser informadas de esta posibilidad. Uso durante el embarazo-Categoría D (categorización CPMP-proyecto de abril de 1993): es necesario descartar la presencia de un embarazo antes de instaurar el tratamiento con Gynera 75/20. Si el embarazo se produce durante el uso de tratamiento deberá ser interrumpido de inmediato. Uso durante la lactancia: se identificaron trazas de los componentes de los anticonceptivos orales en la leche materna. Además, los anticonceptivos orales administrados durante el período puerperal pueden interferir con la lactancia a través de una disminución del volumen de leche producida y una alteración de la composición de la leche materna.
|
|
Precauciones:
Antes de comenzar el tratamiento con Gynera 75/20 y periódicamente durante dicho tratamiento (por ej.: cada 6-12 meses) se encuentra indicado un examen médico general exhaustivo de los órganos pelvianos, las mamas y la presión arterial y una investigación cuidadosa de la historia familiar. Además, si la historia familiar sugiere la posibilidad de trastornos de la coagulación será necesario descartar la presencia de anormalidades del sistema de coagulación. Las condiciones enunciadas a continuación requieren una estricta vigilancia médica durante el uso de anticonceptivos orales. El deterioro de algunas de estas afecciones puede justificar la interrupción del tratamiento con anticonceptivos orales: diabetes mellitus o una tendencia a la diabetes mellitus, hipertensión, várices venosas, antecedentes de flebitis, otosclerosis, esclerosis múltiple, migraña, epilepsia, porfiria, tetania, corea, disfunción renal, lupus eritematoso sistémico, mioma uterino, obesidad, historia familiar de cáncer de mama y antecedentes de nódulos mamarios, depresión clínica y trastornos agravados por la retención de líquido. En las mujeres predispuestas, el uso de anticonceptivos orales a veces puede inducir cloasma, trastorno que se agrava durante la exposición prolongada a la luz solar. En consecuencia, las mujeres con esta tendencia deben evitar la exposición prolongada a la luz del sol. Se registraron casos individuales de intolerancia a las lentes de contacto en mujeres tratadas con anticonceptivos orales. Las usuarias de lentes de contacto que desarrollen una menor tolerancia deben ser evaluadas por un oftalmólogo. En ocasiones puede observarse una ausencia de hemorragia menstrual durante el intervalo de 7 días libre de tabletas. Antes de reiniciar el uso de Gynera 75/20 debe descartarse la presencia de un embarazo. Los vómitos o la diarrea pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. Durante estos trastornos gastrointestinales debe continuar la ingestión de las tabletas a fin de evitar una hemorragia prematura por interrupción del tratamiento. Además se encuentra indicado el uso de otros métodos de anticoncepción no hormonales (con excepción de los métodos del ritmo o la temperatura) mientras dure el trastorno gastrointestinal y durante 7 días después del trastorno. Si esos 7 días de tratamiento adicional abarcan el intervalo libre de tabletas, este intervalo es ignorado y la paciente debe abrir un nuevo envase comenzando el día posterior a la ingestión de la última tableta del envase anterior. En esta situación no debe esperarse una hemorragia menstrual hasta la finalización del segundo envase. Si la paciente no experimenta una hemorragia menstrual después del segundo envase de tabletas deberá descartarse la posibilidad de un embarazo antes de continuar el tratamiento con el envase siguiente. Si el trastorno gastrointestinal se prolonga deberán considerarse otros métodos anticonceptivos. En el caso de mujeres que reciben un tratamiento prolongado con inductores de las enzimas hepáticas deberá utilizarse otro método anticonceptivo (ver Interacciones Medicamentosas). Las mujeres que reciben cursos terapéuticos breves con inductores de enzimas hepáticas o con ciertos antibióticos de amplio espectro deben recurrir a otros métodos adicionales de anticoncepción (con excepción de los métodos del ritmo o la temperatura) mientras dure el tratamiento concomitante con drogas que interactúen con los anticonceptivos orales (ver Interacciones Medicamentosas). El uso de un método anticonceptivo adicional deberá continuar durante la ingesta de la medicación concomitante y durante 7 días después de la interrupción del tratamiento. Si esos 7 días incluyen un tratamiento adicional, la paciente debe abrir un nuevo envase sin interrupción. En esta situación no debe esperarse una hemorragia menstrual hasta la finalización del segundo envase. Si la paciente no experimenta una hemorragia menstrual después del segundo envase de tabletas deberá descartarse la posibilidad de un embarazo antes de continuar el tratamiento con el envase siguiente. Si la paciente recibe rifampicina, el uso de un método anticonceptivo adicional deberá continuar durante 4 semanas después de la interrupción del tratamiento con esta droga, aun cuando sólo se haya administrado un curso breve.
|
|
Interacciones Medicamentosas:
Algunos fármacos aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales a través de una inducción de las enzimas hepáticas. Puede observarse una disminución de la eficacia de los anticonceptivos orales y una incidencia aumentada de irregularidades menstruales con la administración de rifampicina, barbitúricos (por ej.: fenobarbital), hidantoínas (por ej.: fenitoína), primidona, fenilbutazona, carbamazepina y griseofulvina concomitantemente con Gynera 75/20. Algunos antibióticos, tales como la ampicilina y la tetraciclina, pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales, presuntamente a través de una modificación de la flora intestinal. Las mujeres que reciben inductores de las enzimas hepáticas o antibióticos de amplio espectro deben recurrir a métodos anticonceptivos adicionales (ver Precauciones). Los requerimientos de agentes antiglucemiantes orales o insulina pueden modificarse como consecuencia de los efectos sobre la tolerancia a la glucosa. Interacciones entre la droga y las pruebas de laboratorio: el uso de anticonceptivos orales puede afectar los resultados de ciertos estudios de laboratorio, tales como los parámetros bioquímicos de la función del hígado, el tiroides, las suprarrenales y los riñones; los niveles plasmáticos de proteínas fijadoras u de fracciones lípidos/lipoproteínas; los parámetros del metabolismo de los hidratos de carbono y los parámetros de la coagulación y la fibrinólisis.
|
|
Sobredosificación:
La sobredosis puede inducir náuseas y vómitos, en las mujeres puede aparecer una hemorragia intermenstrual. En los niños no se documentaron efectos adversos graves después de la ingestión accidental de dosis elevadas de anticonceptivos orales.
|
|
Conservación:
Conservar a temperatura ambiente controlada.
|
|
Presentaciones:
Envase conteniendo 21 tabletas.
|
|
